有效抗C型肝炎病毒的大环肽制造技术

技术编号:1543313 阅读:188 留言:0更新日期:2012-04-11 18:40
式(Ⅰ)化合物:其中R↑[1]是羟基或NHSO↓[2]R↑[1A],其中R↑[1A]是(C↓[1-8])烷基,(C↓[3-7])环烷基或{(C↓[1-6])烷基-(C↓[3-7])环烷基},其全部视需要以卤素,氰基,硝基,O(C↓[1-6])烷基、酰氨基,氨基或苯基进行1至3次的取代,或R↑[1A]是C↓[6]或C↓[10]芳基,其视需要以卤素,氰基,硝基,(C↓[1-6])烷基,O(C↓[1-6])烷基,酰氨基,氨基或苯基进行1至3次的取代;R↑[2]是(C↓[5-6])环烷基及R↑[3]是环戊基;或其药物上可接受的盐,可用作HCV  NS3蛋白酶抑制剂。(*该技术在2023年保护过期,可自由使用*)

【技术实现步骤摘要】

本专利技术是关于一类化合物,其合成方法,组合物及治疗C型肝炎病毒(HCV)感染的方法。具体地,本专利技术提供新颖肽类似物,含此类似物的药物组合物及使用这些类似物治疗HCV感染的方法。
技术介绍
C型肝炎病毒(HCV)是全世界上输血后及社会上获得的非-A非-B肝炎的主要病原学剂。据估计,世界上有超过二亿人受这病毒的感染。有高百分比的带病毒者变成慢性感染,其中多数发展成慢性肝病,即所谓慢性C型肝炎。而这群人又成为严重肝疾病如肝硬化,肝细胞癌及导致死亡的肝病的高危险群。HCV确立病毒持续性及导致慢性肝病高发生率的机理现在还不完全明了。现在还不知道HCV如何与宿主免疫系统相互作用及避开宿主免疫系统。此外,有关避免HCV感染及疾病的细胞及体液免疫反应的作用现在也还不确定。据报告,免疫球蛋白可预防输血引起的病毒性肝炎,但疾病控制中心(the Center for Disease Control)现在还没有推荐免疫球蛋白治疗用于此目的。有效的保护性免疫反应的缺乏妨碍了疫苗的发展或适宜曝露后的预防手段,所以近期内希望仍寄托于对抗病毒的干扰。各种临床研究的目的在于确证能有效地治疗受慢性C型肝炎折磨的本文档来自技高网...

【技术保护点】
一种式Ⅰ化合物:***(Ⅰ)其中R↑[1]是羟基或NHSO↓[2]R↑[1A];其中R↑[1A]是(C↓[1-8])烷基,(C↓[3-7])环烷基或{(C↓[1-6])烷基-(C↓[3-7])环烷基},其全部视需要以卤素 ,氰基,硝基,O(C↓[1-6])烷基、酰氨基,氨基或苯基进行1至3次的取代,或R↑[1A]是C↓[6]或C↓[10]芳基,其视需要以卤素,氰基,硝基,(C↓[1-6])烷基,O(C↓[1-6])烷基,酰氨基,氨基或苯基进行1至3次的取代;R↑[2]是(C↓[5-6])环烷基及R↑[3]是环戊基;或其药物上可接受的盐。

【技术特征摘要】
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【专利技术属性】
技术研发人员:蒙特斯利纳斯布鲁尼特维达J戈里斯
申请(专利权)人:贝林格尔英格海姆加拿大有限公司
类型:发明
国别省市:CA[加拿大]

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