具有脲基N-端的抗疱疹肽衍生物制造技术

本发明专利技术公开了以下通式的肽衍生物 Ａ－Ｂ－ＮＨＣＨ｛ＣＨ↓［２］Ｃ（Ｏ）Ｒ↑［１］｝Ｃ（Ｏ）－ＮＨＣＨ｛ＣＲ↑［２］（Ｒ↑［３］）ＣＯＯＨ｝Ｃ（Ｏ）－Ｄ 其中Ａ是一端基，例如烷基氨羰基，或苯烷基氨羰基；Ｂ是一氨基酸残基；Ｒ↑［１］是烷基、环烷基或二取代的氨基；Ｒ↑［２］是氨或烷基而Ｒ↑［３］是烷基，或Ｒ↑［２］为氢和Ｒ↑［３］为苯烷基，或Ｒ↑［２］和Ｒ↑［３］相结合而形成环烷基；Ｄ是一端单元，例如，烷氨基或单价的氨基酸基团如ＮＨＣＨ（烷基）Ｃ（Ｏ）ＯＨ。这些衍生物适用于治疗疱疹感染。（*该技术在2013年保护过期，可自由使用*）

【技术实现步骤摘要】

本专利技术是关于具有抗病毒性质的肽衍生物及使用这些衍生物治疗病毒感染的方法。更明确地说，本专利技术关于具有抗疱疹病毒活性的肽衍生物(下文简称“肽”)，和含这种肽的药物组合物，以及使用该肽以抑制疱疹病毒复制和治疗疱疹感染的方法。疱疹病毒对人类和动物能引发多种疾病。例如，单纯性疱疹病毒，1型和2型(HSV-1和HSV-2)是分别造成唇疱疹和生殖器损伤的原因;水痘带状疱疹病毒(VZV)可引起水痘和带状疱疹;非洲淋巴细胞瘤病毒(EBV)引发感染性单核细胞增多症。在过去二十年中，一类称嘌呤和嘧啶核苷类似物已得到研究人员的重视，被用来作新治疗剂研究以治疗疱疹病毒感染。结果，已有多种核苷类似物被发展为抗病毒剂。至今最成功的是无环鸟苷(acyclovir)，它选用为治疗生殖器单纯性疱疹病毒感染。尽管有了某些明显的进展，但对治疗疱疹病毒有效的和安全的治疗药剂的需求依然存在。为了对此领域目前的治疗药剂作一研究可见M.C.Nahata专论，“抗病毒药物医学动力学，副作用和治疗使用”，J.Pharm.Technol.，3，100(1987)。本申请公开了一类具有抗疱疹病毒活性的肽衍生物。这些肽对疱疹病本文档来自技高网...

【技术保护点】
一种式１的肽，或其治疗上可接受的盐，Ａ－Ｂ－ＮＨＣＨ｛ＣＨ↓［２］Ｃ（Ｏ）Ｒ↑［１］｝Ｃ（Ｏ）－ＮＨＣＨ｛ＣＲ↑［２］（Ｒ↑［３］）ＣＯＯＨ｝Ｃ（Ｏ）－Ｄ １其中，Ａ是Ｒ↑［４］ＮＨＣ（Ｏ），其中Ｒ↑［４］是（ｉ）（２－１０Ｃ）烷基 ；（ｉｉ）一种选自１－（２－丙烯基）－３－丁烯基、１－甲基－１－（２－丙烯基）－３－丁烯基，和１－乙基－１－（２－丙烯基）－３－丁烯基的不饱和烷基；（ｉｉｉ）苯基（低级）烷基，或以低级烷基、卤素、羟基、低级烷基或低级烷氧基单取代的苯 基（低级）烷基；或（ｉＶ）１－（低级烷基）－（低级环烷基）；Ｂ是氨基酸残基，或通式ＮＨＣＨＲ↑［５］Ｃ...

【技术特征摘要】

【专利技术属性】
技术研发人员：罗伯特德泽尔，雷蒙德普兰特，尼尔莫斯，
申请(专利权)人：贝林格尔英格海姆加拿大有限公司，
类型：发明
国别省市：CA[加拿大]