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百时美施贵宝公司专利技术
百时美施贵宝公司共有1171项专利
作为HIV整合酶抑制剂的桥接杂环制造技术
本发明公开总地涉及具有式I的新化合物,包括它们的盐,所述化合物抑制HIV整合酶,并防止病毒整合至人DNA中。这种作用使所述化合物可用于治疗HIV感染和AIDS。本发明还包括用于治疗HIV感染者的药物组合物及方法。
作为凝血因子XIA抑制剂的哒嗪衍生物制造技术
本发明提供式(I)化合物或其立体异构体、互变异构体或可药用盐,其中变量A、L1、L2、R2、R11及M均如本文中所定义。这类化合物为凝血因子XIa的选择性抑制剂或fXIa与血浆激肽释放酶的双重抑制剂。本发明还涉及包含这类化合物的药物组合...
吡咯并三嗪激酶抑制剂制造技术
本发明提供式(I)化合物及其可药用盐,所述式I化合物抑制蛋白激酶活性,并由此使它们用作抗癌药物。
作为趋化因子受体活性调节剂的羟基烷基酰胺制造技术
本申请描述具有式(I)的MIP-1α或CCR-1调节剂或其立体异构体或前药或可药用盐,其中环A、T、V、R1、R2和R5如本文所定义。此外,本申请披露使用式(I)调节剂来治疗和预防炎性疾病例如哮喘和变应性疾病及自身免疫性病理例如类风湿性...
预防具有未分化关节炎的受试者中类风湿性关节炎发展的方法技术
本发明涉及通过给有此需要的受试者施用有效量的可溶性CTLA4分子,用于治疗未分化关节炎(UA)和/或预防具有UA的受试者中类风湿性关节炎(RA)发展的方法和组合物。
用于治疗增殖性疾病的抗-CTLA4抗体与微管蛋白调节剂的组合制造技术
所公开的是用于治疗和预防增殖性病症的组合物和方法,所述组合物包括抗-CTLA-4拮抗剂和微管蛋白调节剂。
丙型肝炎病毒抑制剂制造技术
本发明涉及具有下式(I)的化合物或其药用盐,其中A和B各自为苯基;D和E各自为含有一个、两个或三个独立选自氮、氧和硫的杂原子的五元芳族环;条件是D和E中的至少一个不是咪唑;本发明还涉及治疗丙型肝炎病毒(HCV)感染的组合物和方法。本发明...
SGLT2抑制剂的晶体结构及其制备方法技术
本发明涉及式(I)化合物的呈H-1型、H-2型或S-PG型的物理晶体结构,包含化合物I的结构的药物组合物,以及用化合物I治疗疾病的方法。
可用作核激素受体功能调节剂的稠合杂环化合物制造技术
公开了式(Ⅰ)的稠合杂环化合物或其药学上可接受的盐或立体异构体。也公开在治疗至少一种雄激素受体-相关的状况,例如癌症中使用该化合物的方法,和包括该化合物的药学组合物。
非碱性黑色素浓集激素受体-1拮抗剂制造技术
本申请提供了式Ⅰ化合物,包括其所有立体异构体、溶剂化物、前药和药用形式。此外,本申请提供了药物组合物,其含有至少一种式Ⅰ化合物和任选至少一种额外的治疗药物。最后,本申请提供了通过给予治疗有效剂量的式Ⅰ化合物来治疗患有MCHR-1介导的疾...
沙格列汀的晶形及其制备方法技术
本发明提供如式Ⅰ所示的化合物的物理晶体结构:(沙格列汀),包括其游离碱一水合物(H-1形式)及其盐酸盐,包括含有0.75当量H↓[2]O的盐酸盐(H0.75-3形式)和含有2当量H↓[2]O的盐酸盐(H2-1形式)和盐酸盐P-5型式,优...
吡咯并三嗪激酶抑制剂制造技术
本发明提供式(Ⅰ)化合物及其可药用盐。式Ⅰ化合物抑制酪氨酸激酶活性,从而使得它们可用作抗癌药物,且可用于治疗阿尔茨海默氏病。
具有稠合杂环的11β-羟基类固醇Ⅰ型脱氢酶抑制剂制造技术
本发明披露了新的化合物,所述化合物是11β-羟基类固醇Ⅰ型脱氢酶抑制剂。11β-羟基类固醇Ⅰ型脱氢酶抑制剂可用于治疗、预防或减慢对11β-羟基类固醇Ⅰ型脱氢酶抑制剂治疗有需要的疾病的进展。这些新的化合物具有结构W-L-Z或为其立体异构体...
用于确定对血管内皮生长因子受体2调节剂的敏感性的生物标志物和方法技术
一种预测哺乳动物对包括施用VEGFR-2调节剂或VEGFR-2/FGFR-1调节剂的癌症疗法产生治疗应答的可能性的方法,其中所述方法包括:(a)检测哺乳动物的FGF2水平;(b)比较所述样品中相对于标准品的FGF2水平,以便将该样品归类...
用作激酶抑制剂的噻唑基化合物制造技术
本发明提供式(Ⅰ)化合物及其可药用盐。该式Ⅰ噻唑基化合物抑制酪氨酸激酶活性,从而使它们用作抗癌药物并用于治疗阿尔茨海默氏病。
1,3-二羟基取代的苯基酰胺葡糖激酶激活剂制造技术
本发明提供为葡糖激酶激活剂并因而用于治疗糖尿病及相关疾病的化合物或其药学上可接受的盐,所述化合物具有以下结构,其中环中的表示一个或两个双键;R1为烷基、芳基、芳基烷基、杂芳基,或杂芳基烷基;R2为烷基、芳基、芳基烷基、杂芳基,或杂芳基烷...
可用于治疗增殖性、变应性、自身免疫性和炎症性疾病的稠合杂环化合物制造技术
具有式(I)化合物及其对映异构体、非对映异构体和药用盐可用作激酶调节剂,包括Btk调节,其中R1、R2、R4、Q、Y、A和D如本申请中所定义。
含有达格列嗪丙二醇水合物的药物制剂制造技术
本发明提供口服用胶囊或片剂形式的药物制剂,其包含式(Ⅰa)或式(Ⅰb)的达格列嗪丙二醇水合物和药学上可接受的载体,该制剂被设计用于速释。该制剂用于治疗糖尿病和相关疾病。
用于治疗丙型肝炎的化合物制造技术
本发明披露了式I化合物及使用所述化合物的组合物和方法。所述化合物具有抗丙型肝炎病毒(HCV)的活性,并可用于治疗被HCV感染的那些患者。
用于治疗丙型肝炎的化合物制造技术
本发明涵盖式Ⅰ化合物及使用这些化合物的组合物和方法。所述化合物具有抗丙型肝炎病毒(HCV)的活性,并可用于治疗被HCV感染的那些患者。
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