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阿斯特拉曾尼卡英国有限公司专利技术
阿斯特拉曾尼卡英国有限公司共有27项专利
二羟基酯及其衍生物的制备方法技术
本发明提供制备式(1)化合物的方法,其中R和R′代表未取代的或取代的烃基并且X代表烃基连接基。该方法包括立体选择性还原二羟基酮前体中的酮基,然后选择性酯化伯羟基或选择性酯化二羟基酮前体的伯羟基,然后立体选择性还原酮基。
化合物制造技术
*** 本发明公开了式(Ⅱ)化合物,其中R↑[1]在对位或间位位置,是(A);R↑[2]和R↑[3]分别选自氢、硝基、C↓[1-6]烷基、C↓[3-6]环烷基、C↓[2-6]烯基、C↓[2-6]炔基、C↓[1-4]烷氧基、C↓[1...
制备亚甲基二膦酸盐的方法技术
一种制备取代或未取代的亚甲基二膦酸的盐的方法,该方法通过用氢氯酸水解相应的酸酯,在加入胺或碱之前通过共沸从酸中除去水,以便以良好的收率得到生成物。
氨基嘧啶化合物的制备方法技术
式(3)的2-(N-甲基-N-甲磺酰基氨基)嘧啶:(R是烃基)通过如下步骤制备:(Ⅰ)使异丁基乙酸酯与4-氟苯甲醛和脲在质子化合物和金属盐存在下反应;(Ⅱ)氧化步骤(Ⅰ)的反应产物;(Ⅲ)使步骤(Ⅱ)的氧化产物与有机磺酰基卤或有机磺酸酐...
2-(6-取代的-1,3-二噁烷-4-基)醋酸衍生物的制备方法技术
本发明涉及在相转移催化剂和氧化剂的存在下,将式2的2-(6-取代的)1,3-二噁烷-4-基)醋酸衍生物中的X基团转变成OY基团的方法,通过使用季鏻离子作为相转移催化剂和使用OY离子作为氧化剂。X代表卤素和R↑[1]、R↑[2]和R↑[3...
2-(6-取代的1,3-二 烷-4-基)乙酸衍生物的制备方法技术
本发明涉及式1的2-(6-取代的1,3-二噁烷-4-基)乙酸衍生物的制备方法,其中X代表离去基团,R↓[1]、R↓[2]和R↓[3]各自独立地代表含1-3个碳原子的烷基,所述方法以4-羟基-6-X-取代的-甲基-四氢吡喃-2-酮化合物(...
氨基嘧啶化合物的制备方法技术
式(3)的2-(N-甲基-N-甲磺酰基氨基)嘧啶:[R是烃基]通过如下步骤制备:(Ⅰ)使异丁基乙酸酯与4-氟苯甲醛和脲在质子化合物和金属盐存在下反应;(Ⅱ)氧化步骤(Ⅰ)的反应产物;(Ⅲ)使步骤(Ⅱ)的氧化产物与有机磺酰基卤或有机磺酸酐...
2-(6-取代的1,3-二噁烷-4-基)乙酸衍生物的制备方法技术
本发明涉及式(2a)的化合物,和式1b或式3b的(4R,6S)-2-(6-取代的1,3-二噁烷-4-基)乙酸衍生物。
吸入装置制造方法及图纸
一种用于通过吸入作用提供药物的吸入器的致动器,包括:主体(2),其包括管状部件(8),用于接纳含有药物的并具有从其上延伸的阀杆(11)的罐(7);以及出口装置(4),其作为和主体(2)分开制成的部件,其包括用于引导药物进入使用者口中的出...
吸入装置制造方法及图纸
一种用于通过吸入供给药物的吸入器的致动器,其包含:一主体(102),该主体包含一伸长的管状件(108),用于容纳盛有药物且有一从其中延伸出的阀杆(111)的罐(107),该管状件(108)在其一端有一侧部开口(114);一出口组件(10...
喹唑啉衍生物制造技术
本发明涉及式(Ⅰ)的喹唑啉衍生物或其可药用盐,其中Q↑[1]包括喹唑啉环,其任选地被如下基团取代:如,卤素、三氟甲基和氰基,或式Q↑[3]-X↑[1]-的基团,其中X↑[1]包括价键和O而Q↑[3]包括芳基、芳基-(1-6C)烷基、杂环...
新的噻唑并(4,5-D)嘧啶化合物制造技术
本发明提供某些式(Ⅰ)的噻唑并嘧啶化合物或其药学上可接受的盐或溶剂化物;其制备方法以及其制备中使用的中间体、含有它们的药用组合物以及它们的治疗用途。
包含(R)-比卡鲁胺的药物制剂制造技术
本发明涉及一种药物制剂,其在具有pKa为3至6的肠聚合物的固体分散体中包含药物-4′-氰基-α′,α′α-三氟-3-(4-氟苯基磺酰基)-2-羟基-2-甲基丙酰基-间-甲苯胺。本发明还涉及一种由该类制剂所提供的药物的每日药物剂型。此外,...
金刚烷衍生物制造技术
*** (Ⅰ) 本发明提供式(Ⅰ)所代表的金刚烷衍生物、其制备方法、含有该衍生物的药物组合物及其在治疗中的用途。所说的式(Ⅰ)中,A代表基团CH↓[2]或O原子,B代表H或卤原子,D代表基团CH↓[2]、OCH↓[2]、NHCH...
新的联合用药物制造技术
本发明涉及治疗炎症和炎性病症的一氧化氮合酶诱导抑制剂与环加氧酶-2抑制剂的联合用药物。
药用组合物制造技术
制备白三烯拮抗剂扎鲁司特药用组合物的成层方法。所述方法形成适宜于喷洒到食物和饮料上的包衣小珠。
1,4-二氮杂环庚烷衍生物制造技术
*** (Ⅰ) 式(Ⅰ)的化合物(其中R为氢、C↓[1-10]烷基、C↓[3-8]环烷基、C↓[3-8]环烷基、C↓[1-6]烷基、苯基C↓[1-6]烷基或苯基;R↑[1]为C↓[1-6]烷基、C↓[2-6]链烯基、C↓[1-6...
新化合物制造技术
本发明提供了新的化合物,它们的制备方法,包含它们的药物组合物、制备这类药物组合物的方法、以及它们在治疗中的应用。
金刚烷衍生物制造技术
本发明提供了金刚烷衍生物,它们的制备方法,包含它们的药物组合物,制备这类药物组合物的方法,以及它们在治疗中的应用。通式(Ⅰ)化合物中,x代表1或2;A代表基团CH↓[2]或氧原子;B代表氢或卤原子;R代表苯基,吡啶基,吲哚基,嘧啶基或噻...
新化合物制造技术
*** (Ⅰ) 本发明涉及一种通式(Ⅰ)吡咯并[3,4-d]哒嗪酮、噻吩并[3,4-d]哒嗪酮、呋喃并[3,4-d]哒嗪酮和吡唑并[3,4-d]哒嗪酮,其制备方法,含有它们的药物组合物,制备所述药物组合物的方法,以及用它们进行治...
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