【技术实现步骤摘要】
本专利技术涉及新化合物、它们的制备方法、包含它们的药物组合物、制备这类药物组合物的方法、以及它们在治疗中的应用。P2X7受体(早先称作P2Z受体)是一种配体门控离子通道,存在于多种大多都参与炎症/免疫过程的细胞类型上,特别是巨噬细胞、肥大细胞和淋巴细胞(T和B)。P2X7受体被胞外核苷酸(特别是三磷酸腺苷)激活后能导致白细胞介素-1β(IL-1)释放和巨细胞形成(巨噬细胞/小神经胶质细胞)、脱粒(肥大细胞)以及L-选择蛋白脱落(淋巴细胞)。P2X7受体还位于抗原呈递细胞(APC)、角质化细胞、唾液腺泡细胞(腮腺细胞)和肝细胞上。人们期望制备出能有效地作为P2X7受体拮抗剂而用于治疗炎症、免疫或心血管疾病的化合物,就这些疾病的病因学而言P2X7受体在其中起一定作用。本专利技术提供了下述通式化合物或其可药用的盐和溶剂化物 其中X代表氧或硫原子,或代表基团NH,CH2,CH2CH2或OCH2;Y代表基团CH2或C=O;R1代表吡啶基(尤其是3-吡啶基或4-吡啶基)或嘧啶基;R2代表苯基,吡啶基或嘧啶基,它们各自可任选地被一个或多个独立选自如下的取代基取代卤原子或氨 ...
【技术保护点】
通式(Ⅰ)化合物或其可药用的盐或溶剂化物: *** (Ⅰ) 其中X代表氧或硫原子,或代表基团NH,CH↓[2],CH↓[2]CH↓[2]或OCH↓[2]; Y代表基团CH↓[2]或C=O; R↑[1]代表吡啶基或嘧啶基; R↑[2]代表苯基,吡啶基或嘧啶基,它们各自可任选地被一个或多个独立选自如下的取代基取代:卤原子或氨基,氰基,羟基,硝基,C↓[1]-C↓[6]-烷基,卤代-C↓[1]-C↓[6]-烷基,C↓[1]-C↓[6]-烷氧基,C↓[1]-C↓[6]-烷硫基,(二)C↓[1]-C↓[6]-烷基氨基,C↓[1]-C↓[6]-烷基羰基, ...
【技术特征摘要】
...
【专利技术属性】
技术研发人员:A巴克斯特,D彻施雷,T麦因纳利,M莫蒂莫雷,D克拉丁贝尔,
申请(专利权)人:阿斯特拉曾尼卡英国有限公司,
类型:发明
国别省市:GB[英国]
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