包含(R)-比卡鲁胺的药物制剂制造技术

本发明专利技术涉及一种药物制剂，其在具有ｐＫａ为３至６的肠聚合物的固体分散体中包含药物－４′－氰基－α′，α′α－三氟－３－（４－氟苯基磺酰基）－２－羟基－２－甲基丙酰基－间－甲苯胺。本发明专利技术还涉及一种由该类制剂所提供的药物的每日药物剂型。此外，本发明专利技术还涉及ｐＫａ为３至６的肠聚合物在具有药物的固体分散体中用于增加药物的生物利用率；用于降低药物血浆浓度的患者间变异性；用于增加药物的储存稳定性；或用于治疗和／或降低患者前列腺癌风险的用途，其中＞５０％的药物是以Ｒ－对映异构体的形式被提供的。（*该技术在2022年保护过期，可自由使用*）

【技术实现步骤摘要】

本专利技术涉及一种在固体分散体中包含pKa为3至6的肠聚合物和4′-氰基-α′，α′，α′-三氟-3-(4-氟苯基磺酰基)-2-羟基-2-甲基丙酰基-间-甲苯胺的药物制剂，其中＞50％的4′-氰基-α′，α′，α′-三氟-3-(4-氟苯基磺酰基)-2-羟基-2-甲基丙酰基-间-甲苯胺是以R-对映异构体的形式被提供的。本专利技术还涉及由该类制剂所提供的4′-氰基-α′，α′，α′-三氟-3-(4-氟苯基磺酰基)-2-羟基-2-甲基丙酰基-间-甲苯的每日药物剂型。此外，本专利技术还涉及该类肠聚合物在具有4′-氰基-α′，α′，α′-三氟-3-(4-氟苯基磺酰基)-2-羟基-2-甲基丙酰基-间-甲苯胺的固体分散体中用于增加4′-氰基-α′，α′，α′-三氟-3-(4-氟苯基磺酰基)-2-羟基-2-甲基丙酰基-间-甲苯胺的生物利用率；用于降低4′-氰基-α′，α′，α′-三氟-3-(4-氟苯基磺酰基)-2-羟基-2-甲基丙酰基-间-甲苯胺血浆浓度的患者间变异性；或用于治疗和/或降低患者前列腺癌风险的用途。
技术介绍
比卡鲁胺——一种非甾体抗雄激素物质，是4′-氰基-α′，α′，α′-三本文档来自技高网...

【技术保护点】
一种药物制剂，其在包含ｐＫａ为３至６的肠聚合物的固体分散体中包含４′－氰基－α′，α′α－三氟－３－（４－氟苯基磺酰基）－２－羟基－２－甲基丙酰基－间－甲苯胺，其中５０％以上的４′－氰基－α′，α′α′－三氟－３－（４－氟苯基磺酰基）－２－羟基－２－甲基丙酰基－间－甲苯胺是Ｒ－对映异构体的形式。

【技术特征摘要】
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【专利技术属性】
技术研发人员：JK卡希尔，NF巴特曼，
申请(专利权)人：阿斯特拉曾尼卡英国有限公司，
类型：发明
国别省市：GB[英国]