公开的发明属于发现了孕激素类甾醇类化合物（１７α）－１７－羟基－１１－亚甲基－１９－去甲孕甾－４，１５－二烯－２０－炔－３－酮的多型性。更特殊的是，本发明属于所述晶形化合物具有未预期的好的热力学稳定性。这些结晶化合物，能适于用光谱数据来...

＊＊＊ （Ⅰ） 本发明涉及如通式Ⅰ所示的１６－羟基－１１－（取代的苯基）－雌－４，９－二烯衍生物，其中Ｒ↓［１］代表Ｃ↓［１－６］烷基，Ｃ↓［３－６］环烷基，Ｃ↓［１－６］烷氧基，三氟甲磺酸酯基，吡啶基或苯基，其中苯基可被一个或...

＊＊＊ （Ⅰ） 本发明涉及具有通式（Ⅰ）的１７β－烯丙氧基（硫代）烷基－雄甾烷衍生物，其中Ｒ↓［１］是（Ｈ，ＯＲ）、（Ｈ，ＯＳＯ↓［３］Ｈ）或ＮＯＲ；Ｒ是Ｈ，（Ｃ↓［１－６］）烷基或（Ｃ↓［１－６］）酰基；Ｒ↓［２］和Ｒ↓［３］...

＊＊＊ （Ⅰ） 本发明涉及具有通式（Ⅰ）的２０－芳烷基－５α－孕甾烷衍生物或其制药学上可接受的盐类，其中Ｒ↓［１］为（Ｈ，ＯＲ），（Ｈ，ＯＳＯ↓［３］Ｈ）或ＮＯＲ；Ｒ为Ｈ，（Ｃ↓［１－６］）烷基或（Ｃ↓［１－６］）酰基；Ｒ↓［２...

本发明是新的雄激素（７α，１７β）－７－甲基－１７－［（１－氧代十一烷基）氧］雌－４－烯－３－酮（十一酸甲诺酮）。该化合物明显不同于其他睾酮衍生物之处是它在油性介质中具有良好的溶解性。特别是它有好于睾酮的溶解功效。该化合物特别适合于注射...

本发明涉及的新的口服活性的雄激素是７α取代的Δ↑［１４］１９－去甲睾酮衍生物。这些化合物满足式（Ⅰ），其中Ｒ↓［１］是Ｏ，（Ｈ，Ｈ），（Ｈ，ＯＲ），ＮＯＲ，Ｒ是氢，（Ｃ↓［１－６］）烷基或，（Ｃ↓［１－６］）酰基；Ｒ↓［２］选自（Ｃ↓［...

本发明公开了新的、选择性的雌激素型化合物，该化合物具有含有非芳香族的Ａ－环的甾族骨架并且在３位碳原子上带有游离或封闭的羟基。该雌激素符合通式（Ｉ），其中Ｒ＃＋［１］是Ｈ、（Ｃ＃－［１］－Ｃ＃－［３］）烷基或（Ｃ＃－［２］－Ｃ＃－［３］）...

本发明涉及用于治疗关节炎疾病和／或自身免疫疾病的具有通式１的３－亚甲基甾族化合物衍生物或者其前体药物，其中Ｒ１是Ｈ或者与Ｒ３一起形成β－环氧化物或者如果存在５－１０或４－５双键则Ｒ１不存在；Ｒ２是（Ｃ↓［１］－Ｃ↓［５］）烷基或ＣＦ↓［...

公开的本发明涉及新颖类固醇的出人意料的发现，该类固醇的特征在于１４β，１５β－环丙烷环和１７α羟甲基。发现根据本发明的这些类固醇通常具有雄激素活性。它们可用于制备雄性避孕药剂，以及用于制备治疗雄激素不足的药物。

本发明公开了一种具有分子式（１）的类固醇化合物，其中加点的键表示可选的双键；Ｒ＃－［６］是Ｈ，＝ＣＨ＃－［２］，或－ＣＨ＃－［３］，或－ＣＨ＃－［２］－ＣＨ＃－［３］；Ｒ＃－［７］是Ｈ，Ｃ＃－［１－４］－烷基，Ｃ＃－［２－５］－链烯基或...

本发明获得了式１的１６α－取代的甾族化合物，其中，虚线环是具有Δ５－１０双键的完全饱和的，完全芳族的或饱和的环；Ｒ＃＋［１］是（Ｃ＃－［１］～Ｃ＃－［３］）烷基或（Ｃ＃－［２］～Ｃ＃－［３］）烯基，并且这些基的每一个可被一个或多个卤素取...

本发明公开了（１４β，１７α）－１７－（羟基甲基）型雄激素类固醇。本发明涉及对其的改进，这种改进基于存在的包括类固醇骨架中的第１６和第１７位碳原子的β－取向的增环的环丙基，即１６，１７β－亚甲基部分。这些类固醇表现出令人意外的高雄激素功...

本发明公开了了与雄激素有关的甾体化合物，其具有Δ＃＋［１４］双键，在Ｃ＃－［１５］和Ｃ＃－［１６］位置至少有一个位置有取代基。本发明的甾体化合物的特征在于具有混合的雄激素和孕激素活性。因此这些化合物适合雄性或雌性激素替代疗法，以及适合雄...

本发明涉及用于雄激素相关治疗（如雄激素不足和雄性或雌性避孕）、具有式（Ⅰ）的甾族化合物，其中：Ｒ↑［１］是Ｏ、（Ｈ，Ｈ）、（Ｈ，ＯＨ）、ＮＯＨ，由此ＯＨ任选被醚化或酯化；Ｒ↑［２］和Ｒ↑［３］独立地为氢或（Ｃ↓［１－４］）烷基并且Ｒ↑［...

＊＊＊ （Ⅰ） 本发明涉及式Ⅰ糖类衍生物或其可药用盐：其中Ｒ↑［１］为Ｈ或ＣＨ↓［２］ＯＳＯ↓［３］↑［－］；Ｒ↑［２］和Ｒ↑［３］彼此独立为Ｈ，（１－６Ｃ）烷基或ＳＯ↓［３］↑［－］；Ｒ↑［４］为ＯＳＯ↓［３］↑［－］或ＮＨＳ...

本发明公开了在有机化合物上加成叠氮化物官能团的方法，其中通过向溶剂中加入有机化合物的环氧化物衍生物和碱金属叠氮化物盐形成混合物。将该混合物加热至环氧化物衍生物和叠氮化物可以反应生成有机化合物的叠氮化物衍生物的反应温度。在反应前和／或反应...

一种双（季戊四醇磷酸酯醇）烷基膦酸酯化合物。

本发明涉及双（二烃基膦酸）烃基酯如双（二芳基膦酸）烃基酯的合成方法，其中包括使不稳定的含烃基二醇如含芳基的二醇与二烃基磷酰卤如二苯基磷酰氯在路易斯酸催化剂如ＭｇＣｌ↓［２］存在下有效效量（例如多达约１００％（重）二醇和磷酰卤）液态烃例如...

苯乙烯膦酸（ＳＰＡ）可通过如下反应生成：亚磷酸与苯乙酮优选在路易斯酸催化剂的存在下反应生成它们的羟基加合物中间体，再将该中间体与乙酸酐反应而生成所述羟基加合物的酰基衍生物，接着优选在酸性催化剂的存在下从其中除去乙酸部分而生成苯乙烯膦酸产物。

可从前体合成催化活性的铝氧烷，该前体是通过以下物质的组合形成的：至少一种三烷基铝化合物，如三乙基铝，和至少一种含碳－氧键的有机铝化合物，如通式：（ＣＨ↓［３］）↓［２］ＡｌＯＲ’的化合物，其中Ｒ’是直链或支链的Ｃ↓［１］－Ｃ↓［１０］的...