【技术实现步骤摘要】
作为迟释包衣膜,该包衣膜为不受pH影响的包衣材料,该片剂进入胃肠道之后,胃肠液能透过迟释包衣膜缓慢地向制剂内部渗透,通过改变迟释包衣膜的增重来控制时滞时间,本专利技术设计为延时2
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3小时,保证在此期间内盐酸青藤碱极少释放(累积释放少于设定剂量的10%),胃肠液最先接触到膨胀层,高分子材料经过水合、溶胀、崩解,产生一定溶胀压,当溶胀压和膨胀体积足够大时,迟释包衣膜破裂,内层药层扩散脉冲释放,并在3
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4小时内迅速释药完全(累积释放大于设定剂量的90%),达到治疗效果;另一种片剂外层用迟释材料Ⅱ作为迟释包衣膜,包衣膜为肠溶型的包衣材料,通过改变迟释包衣膜的增重来控制时滞时间,本专利技术设计为延时3
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4小时,该片剂进入胃之后,体积形态没有变化,药物基本不释放,随后进入肠道中,肠溶型迟释包衣膜开始溶解,水能透过迟释包衣膜缓慢地向制剂内部渗透,高分子材料经过水合、溶胀、崩解,产生一定溶胀压,当溶胀压和膨胀体积足够大时,迟释包衣膜破裂,内层药层扩散脉冲释放,并在3
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4小时内迅速释药完全(累积释放大于设定剂量的90%),达到治疗效果。本专利技术的盐酸青藤碱口服迟释脉冲包芯片口服之后不立即释放,迟释时间2
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4小时后,迟释膜破裂,在3
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4小时内主药快速释放,直至8h
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9h累积溶出约90%及以上,到达脉冲效果,应用于RA患者,则可以避免普通制剂起效需要的加大剂量或者夜间给药问题,也能够避免缓释制剂给药与受体长时间作用造成受体敏感性降低及耐药性 ...
【技术保护点】
【技术特征摘要】
1.盐酸青藤碱口服迟释脉冲包芯片,其特征在于,包芯片的结构包括内层片、外层片及迟释包衣膜,内层片包括药物、黏合剂、填充剂、崩解剂和润滑剂,外层片包括崩解剂、黏合剂、填充剂和润滑剂,迟释包衣膜包括迟释材料Ⅰ或迟释材料Ⅱ。2.根据权利要求1所述的盐酸青藤碱口服迟释脉冲包芯片,其特征在于,药物包括盐酸青藤碱,非索他洛尔、非二氢吡啶类、美托洛尔、维拉帕米、胺碘酮、普罗帕酮、丙戊酸钠、卡马西平、苯妥英钠、苯巴比妥、左乙拉西坦、奥卡西平、异戊巴比妥、利多卡因、氯氨酮、硫喷妥钠、阿司匹林、噻氯匹定、氯吡格雷、华法林、卡托普利、依那普利、贝那普利、缬沙坦、氯沙坦、伊贝沙坦、氢氯噻嗪、吲达帕胺、特拉唑嗪、哌唑嗪、非洛地平、硝苯地平或氨地平。3.根据权利要求2所述的盐酸青藤碱口服迟释脉冲包芯片,其特征在于,内层片的药物为盐酸青藤碱,盐酸青藤碱的质量为内层片总质量的35%
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50%,黏合剂的质量为内层片总质量的5%
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20%,填充剂的质量为内层片总质量的30%
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45%,崩解剂的质量为内层片总质量的5%
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10%,润滑剂的质量为内层片总质量的0.5%
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2%;优选的,盐酸青藤碱的质量为内层片总质量的40%
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45%,黏合剂的质量为内层片总质量的8%
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15%,填充剂的质量为内层片总质量的32%
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38%,崩解剂的质量为内层片总质量的6%
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8%,润滑剂的质量为内层片总质量的0.8%
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1.5%。4.根据权利要求1所述的盐酸青藤碱口服迟释脉冲包芯片,其特征在于,外层片中,崩解剂为外层片总质量的30%
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40%,黏合剂为外层片总质量的5%
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20%,填充剂为外层片总质量的40%
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55%,润滑剂为外层片总质量的0.5%
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2%;优选的,崩解剂为外层片总质量的32%
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36%,黏合剂为外层片总质量的8%
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15%,填充剂为外层片总质量的45%
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50%,润滑剂为外层片总质量的0.8%
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1.5%。5.根据权利要求3或4所述的盐酸青藤碱口服迟释脉冲包芯片,其特征在于,黏合剂包括预胶化淀粉、聚维酮K30、低取代羟丙纤维素、淀粉浆中的一种或多种;填充剂包括微晶纤维素、乳糖、糊精、淀粉的一种或多种;崩解剂包...
【专利技术属性】
技术研发人员:黄宇明,尹丽,滕健,朱永波,彭晓珊,庞思远,丁珂,
申请(专利权)人:湖南正清制药集团股份有限公司,
类型:发明
国别省市:
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