盐酸青藤碱口服迟释脉冲微丸及其制剂和制备方法技术

本发明专利技术公开了盐酸青藤碱口服迟释脉冲微丸及其制剂和制备方法，涉及药物制剂领域，目前，正清风痛宁等系列产品、非甾体类药物、激素类药物、生物制剂和中成药能应用于风湿性疾病领域治疗，但都未能有效改善风湿病晨僵问题，本发明专利技术开发设计一种可以定时释放的微丸，以达到最佳疗效的释药剂型。微丸的结构由内至外依次是空白丸芯、膨胀层、药物层、迟释膜；本发明专利技术的微丸制剂是由多个小丸组成，属于多单位剂型，每一个小丸如一个小的扩散池，即便个别小丸出现突释或不释放现象，也不会对整体制剂的释药行为产生影响；本发明专利技术的微丸制剂迟释2

【技术实现步骤摘要】
盐酸青藤碱口服迟释脉冲微丸及其制剂和制备方法


[0001]本专利技术涉及药物制剂
，更具体的是涉及盐酸青藤碱口服制剂


技术介绍

[0002]类风湿关节炎(rheumatoid arthritis，RA)是一种以关节炎症为主要特征的全身性自身免疫性疾病，主要导致关节损伤和功能丧失。晨僵是指晨起病变的关节在静止不动后出现较长时间僵硬，如胶黏着的感觉，在适当活动后逐渐减轻的现象，是RA的主要临床症状之一，它严重影响RA患者的日常生活、工作能力及精神状态。通过监测分析患者体内的血清促炎因子水平，发现其在晨间达到峰值，随着日间时间推移缓慢下降，在傍晚降至最低点，类风湿关节炎的发病时间与昼夜变化相吻合。
[0003]青藤碱(sinomenine，SIN)是从传统抗风湿中药防己科植物青藤或毛青藤的茎或根茎中提取的生物碱单体，其化学结构跟吗啡相似，药用盐酸盐即盐酸青藤碱。大量的实验研究表明，盐酸青藤碱具有抗急、慢性炎症、免疫抑制、抗关节炎、镇痛、镇静、抗氧化、改善微循环等多方面的药理作用。目前，正清风痛宁等系列产品、非甾体类药物、激素类本文档来自技高网...

【技术保护点】

【技术特征摘要】
1.盐酸青藤碱口服迟释脉冲微丸，其特征在于，微丸的结构由内至外依次是空白丸芯、膨胀层、药物层、迟释膜，药物层包括盐酸青藤碱和黏合剂。2.根据权利要求1所述的盐酸青藤碱口服迟释脉冲微丸，其特征在于，空白丸芯包括蔗糖丸芯、微晶纤维素丸芯或淀粉丸芯，空白丸芯的颗粒大小为500μm
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850μm，优选的，空白丸芯的颗粒大小为710μm
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850μm；盐酸青藤碱和黏合剂的总质量为空白丸芯质量的30％
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60％，黏合剂和盐酸青藤碱的质量比为1:6.67
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1:20，优选的，黏合剂和盐酸青藤碱的质量比为1:8.33
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1:12.5。3.根据权利要求1所述的盐酸青藤碱口服迟释脉冲微丸，其特征在于，膨胀层包括黏合剂和崩解剂，黏合剂的质量为空白丸芯质量的10％
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25％，崩解剂的质量为空白丸芯质量的10％
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20％，崩解剂包括交联羧甲纤维素钠、羧甲淀粉钠、交联聚维酮、低取代羟丙纤维素中的一种或多种；优选的，黏合剂的质量为空白丸芯质量的12％
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20％，崩解剂的质量为空白丸芯质量的12％
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18％。4.根据权利要求2或3所述的盐酸青藤碱口服迟释脉冲微丸，其特征在于，黏合剂包括低取代羟丙纤维素、聚维酮K30、羟丙甲纤维素、羧甲纤维素钠、羟丙纤维素、甲基纤维素的一种或多种。5.根据权利要求1所述的盐酸青藤碱口服迟释脉冲微丸，其特征在于，迟释膜包括迟释材料Ⅰ或迟释材料Ⅱ，还包括增塑剂和抗黏剂，迟释材料Ⅰ包括乙基纤维素、尤特奇RS
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30D、尤特奇RL
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30D、尤特奇NE
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30D中的一种或者多种；迟释材料Ⅱ包括丙烯酸树脂L型、丙烯酸树脂S型、醋酸纤维素酞酸酯、醋酸羟丙甲纤维素、琥珀酸酯、羟丙甲纤维素酞酸酯中的一种或多种；增塑剂包括柠檬酸三乙酯、邻苯二甲酸二丁...

【专利技术属性】
技术研发人员：黄宇明，李三新，滕健，向刚，尹丽，吴健民，朱永波，陈洁，庞思远，丁珂，
申请(专利权)人：湖南正清制药集团股份有限公司，
类型：发明
国别省市：