一种新型多糖铁复合物微丸胶囊剂组合物制备方法技术

本发明专利技术公开了一种新型多糖铁复合物微丸胶囊剂组合物制备方法。组合物是由包含多糖铁复合物的含药丸芯和包衣膜组成，含药丸芯由多糖铁复合物、空白丸芯、粘合剂组成，包衣膜由缓释剂组成。多糖铁复合物：60.0％

【技术实现步骤摘要】
一种新型多糖铁复合物微丸胶囊剂组合物制备方法


[0001]本专利技术属于医药
，具体涉及新型多糖铁复合物微丸胶囊剂组合物制备方法。

技术介绍

[0002]缺铁性贫血是当前发病率最高的营养素缺乏病之一。补充足量的铁是防治缺铁性贫血最根本的方法。因此，高生物利用度的铁营养强化剂一直是人们研究的热点。目前广泛使用的铁补充剂分为无机铁和有机铁两类。无机铁的代表是硫酸亚铁，其补铁效果虽好，但具有明显的副作用，如胃肠道刺激、口腔异味以及铁中毒等。研究表明，多糖铁复合物作为一种有机铁化合物，其铁含量高达46％，具有很高的铁吸收率，已有广泛的临床研究，临床效果佳。
[0003]本专利技术提供一种新型制备多糖铁复合物微丸胶囊的制备方法。所述多糖铁复合物微丸胶囊是一种胃内不释，肠内释放的缓控释制剂，能进一步减少对胃的刺激，增加用药安全性，提高病人顺应性，且其吸收不受食物、胃酸减少的影响，生物利用度高。多糖铁复合物现市面上仅有普通速释制剂，可能会对胃有刺激，而且由于多糖铁复合物本身稳定性一般，对制备缓控释制剂增加了难度，常规缓控释制剂手段不能提高制剂稳定性。本专利技术采用一种新型技术手段，通过特殊制备工艺制备微丸缓控释胶囊，一方面可以提高多糖铁复合物的稳定性，另一方面，制备的多糖铁复合物微丸胶囊是胃内不释，肠内释放的缓控释制剂，可以有效地避免因局部药物过浓对胃肠道的强烈刺激，胃肠道刺激更小，增加病人顺应性，实现在肠道中释放药物，使人体更有效地吸收，达到更好的疗效。

技术实现思路

[0004]本专利技术的目的是提供一种新型制备多糖铁复合物微丸胶囊的制备方法。
[0005]本专利技术中采用如下技术方案：
[0006]本专利技术所述的一种多糖铁复合物微丸胶囊制剂组合物，组合物是由包含多糖铁复合物的含药丸芯和包衣膜组成，含药丸芯由多糖铁复合物、空白丸芯、粘合剂组成，包衣膜由缓释剂组成。多糖铁复合物： 60.0％
‑
72.0％，空白丸芯：18.3％
‑
25.5％，粘合剂：10.5％
‑
20.5％，缓释剂：0.5％
‑
5.0％，且各组分重量百分比之和为100％。
[0007]本专利技术所述的一种多糖铁复合物微丸胶囊制剂组合物，所述多糖铁复合物的铁含量为40％
‑
46％。
[0008]本专利技术所述的一种多糖铁复合物微丸胶囊制剂组合物，所述空白丸芯为微晶纤维素丸芯、蔗糖丸芯、淀粉丸芯、乳糖丸芯中的一种或几种或一种以上的混合物；优选淀粉丸芯、蔗糖丸芯、乳糖丸芯。
[0009]本专利技术所述的一种多糖铁复合物微丸胶囊制剂组合物，所述粘合剂为聚维酮、羟丙基甲基纤维素、虫胶、水、乙醇中的一种以上的混合物，优选聚维酮、虫胶、羟丙基甲基纤维素。
[0010]本专利技术所述的一种多糖铁复合物微丸胶囊制剂组合物，所述缓释剂为氢化蓖麻油、硬脂酸、蓖麻油一种或几种或一种以上的混合物。优选氢化蓖麻油、硬脂酸。
[0011]本专利技术所述的一种多糖铁复合物微丸胶囊制剂组合物，其胶囊内容物为肠溶微丸。
[0012]本专利技术所述的一种多糖铁复合物微丸胶囊制剂组合物，其胶囊为明胶胶囊。
[0013]本专利技术所述多糖铁复合物肠溶胶囊制剂组合物采用了一种新型特殊制备方法，所述制备方法特征在于包含：
[0014](1)制备含药丸芯：取上述配比的多糖铁复合物、空白丸芯和粘合剂，将粘合剂用纯乙醇分散溶解后，得到粘合剂溶液，将空白丸芯加入常规包衣锅中，边喷洒粘合剂边喷洒多糖铁复合物原料药进行上药，制备得到含药丸芯，过一定目数筛网，即可。
[0015](2)阴晾：将制备过筛后的微丸在干燥阴凉通风的环境下晾至少12h以上。
[0016](3)干燥：将上述含药丸芯，继续在常规包衣锅中，采用35
‑
45℃，进行干燥，进行溶剂残留控制，符合中国药典要求，才可放行。
[0017](4)制备包衣液：取所述配比的缓释剂，加入纯乙醇/二氯甲烷溶液，溶解即可。
[0018](5)包衣：将所述含药丸芯和所述包衣液加入常规包衣锅中，对含药丸芯进行包衣工序，即得包衣微丸；
[0019](6)二次干燥：将上述含药丸芯，继续在常规包衣锅中，采用35
‑
45℃，进行干燥，干燥7h以上，并进行溶剂残留控制，符合中国药典要求，才可放行。
[0020](7)过筛：将干燥后微丸过一定目数筛网，即可。
[0021](8)填充胶囊：将过筛后的微丸按规格填充于空心胶囊中。
[0022]有益效果：
[0023]本专利技术所述的多糖铁复合物微丸胶囊，由于多糖铁复合物本身稳定性问题，本专利技术采用特殊工艺制备微丸，该微丸经过阴晾步骤以及较低温干燥后，制备制剂的稳定性得到大幅提高，且该制备方法简单，全程仅使用一台设备，可实现稳定性连续化生产，药品生产成本较低，重现性较好，适用于工业化生产。
附图说明
[0024]图1是本专利技术实施例1制备的第三批样品溶出释放曲线图。
[0025]图2是本专利技术实施例2制备的第三批样品溶出释放曲线图。
[0026]图3是市售多糖铁复合物胶囊溶出释放曲线图。
[0027]图4是各实施例和对比例稳定性情况
[0028]溶出度：制剂在pH6.8PBS+1.5％SDS溶出介质，50rpm，45min溶出度
具体实施方式
[0029]以下将通过具体实施例进一步阐述本专利技术，应当理解，本专利技术的实施例仅用于理解本专利技术，而非对本专利技术的限制。未特别说明，本专利技术的术语具有本邻域的常规含义。
[0030]实施例1多糖铁复合物肠溶胶囊剂
[0031]处方
[0032]名称用量(mg)占比(％)
多糖铁复合物33364.9蔗糖丸芯108.321.1聚维酮5.51.1虫胶5210.1羟丙基甲基纤维素11.52.2蓖麻油2.90.6明胶空心胶囊1粒/
[0033]制备工艺
[0034]①
粘合剂:称取处方量的聚维酮、虫胶、羟丙基甲基纤维素，加入至2760g乙醇中，溶解，过200目筛备用。
[0035]②
称取处方量的蔗糖丸芯放置于常规包衣机内，同时加入处方量的多糖铁复合物和事先配置的粘合剂溶液进行制丸后，并依次过1.43mm、0.71mm筛。
[0036]③
阴晾：将微丸平铺在干燥阴凉通风的环境下晾至少12h以上。
[0037]④
继续在常规包衣锅中，采用40℃、主机转速15rpm，进行干燥，进行溶剂残留控制，符合中国药典要求，才可放行。
[0038]⑤
称取处方量的蓖麻油，加入至380g乙醇中，过200目筛备用。
[0039]⑥
将上述含药丸芯放入常规包衣锅中，使用上述包衣液进行包衣，即得包衣微丸；继续在常规包衣锅中，采用40℃、主机转速15rpm，进行干燥7h以上，并进行溶剂残留控制，符合中国药典要求，才可放行。
[0040]本文档来自技高网...

【技术保护点】

【技术特征摘要】
1.一种多糖铁复合物微丸胶囊制剂组合物，其特征在于，所述的组合物是由包含多糖铁复合物的含药丸芯和包衣膜组成，含药丸芯由多糖铁复合物、空白丸芯、粘合剂组成，包衣膜由缓释剂组成，各组分的重量百分比如下:多糖铁复合物：60.0％
‑
72.0％，空白丸芯：18.3％
‑
25.5％，粘合剂：10.5％
‑
20.5％，缓释剂：0.5％
‑
5.0％，且各组分重量百分比之和为100％。2.根据权利要求1所述的多糖铁复合物微丸胶囊制剂组合物，其特征在于所述多糖铁复合物的铁含量为40％
‑
46％。3.根据权利要求1所述的多糖铁复合物微丸胶囊制剂组合物，其特征在于所述空白丸芯为微晶纤维素丸芯、蔗糖丸芯、淀粉丸芯、乳糖丸芯中的一种或几种或一种以上的混合物。4.根据权利要求3所述的多糖铁复合物微丸胶囊制剂组合物，其特征在于所述空白丸芯为淀粉丸芯、蔗糖丸芯或乳糖丸芯。5.根据权利要求1所述的多糖铁复合物微丸胶囊制剂组合物，其特征在于所述粘合剂为聚维酮、羟丙基甲基纤维素、虫胶、水、乙醇中的一种以上的混合物。6.根据权利要求5所述的多糖铁复合物微丸胶囊制剂组合物，其特征在于所述粘合剂为聚维酮、虫胶、羟丙基甲基纤维素中的一种以上的混合物。...

【专利技术属性】
技术研发人员：王海永，程冉，
申请(专利权)人：南京生命能科技开发有限公司，
类型：发明
国别省市：