【技术实现步骤摘要】
【国外来华专利技术】新型亚苄基丙酮衍生物及其用途
本专利技术涉及一种新型亚苄基丙酮(Benzylideneacetone)衍生物或其用途,更具体地涉及一种包含由化学式1表示的化合物或其药学上可接受的盐作为活性成分的癌症或骨病的预防或治疗用药物组合物、改善用食品组合物。
技术介绍
本申请主张2017年7月27日提交的韩国专利申请第10-2017-0095699号及2017年8月7日提交的韩国专利申请第10-2017-0099768号的优先权,所述说明书的所有内容均作为本申请的参考文献。随着步入高龄社会,癌症成为了死亡的最主要原因。随着目前外科手术、抗癌化学治疗、放射线治疗的发展,包括早期及晚期的所有类型癌症的治愈率已超过70%。但由于外科手术的技术局限性、抗癌化学治疗和放射线治疗的副作用所致的剂量的限制等,晚期癌症、转移性癌症、复发性癌症仍难以治愈并且死亡率很高。另外,由于对现有抗癌药物的抗性表达而不能进行抗癌化学疗法的患者数量也正在增加。因此,迫切需要开发出一种新型抗癌剂,其治疗效果强,副作用非常低且安全,可高剂量使用从而提高癌症治愈率,并且即使在对现有抗癌药物有抗性的患者中也具有治疗作用。骨骼在形成人体骨骼结构和维持血液钙(Ca2+)水平方面起着重要作用。骨骼通过代谢中吸收骨细胞的破骨细胞(osteoclast)和形成骨细胞(osteoblast)的成骨细胞之间的骨重塑周期(boneremodellingcycle)来维持其平衡。当骨吸收与骨形成之间的平衡被破坏并且吸收量大于形成量时,会发生各种与骨骼有关的疾病 ...
【技术保护点】
1.由以下化学式1表示的化合物或其药学上可接受的盐;/n<化学式1>/n
【技术特征摘要】
【国外来华专利技术】20170727 KR 10-2017-0095699;20170807 KR 10-2017-001.由以下化学式1表示的化合物或其药学上可接受的盐;
<化学式1>
所述式中R1和R2彼此不同,
R1和R2各自独立地选自由-H、-OH、-SH、C1-4直链或支链烷基、C1-4直链或支链烷氧基、卤素、烯丙氧基(allyloxy)、苄氧基(benzyloxy)、具有杂原子和取代基组合的群中所选的至少一个的芳氧基(aryloxy)和具有至少一个杂原子的3-7个原子的杂环烷基组合的群中的一个,其中杂原子由O、N和S组成;
R3是选自由C1-4的直链或支链烷基、-NH2、-NHR4、-N(R4)2和-OH组合的群中的一个;
R4为C1-4直链或支链烷基。
2.根据权利请求第1项的所述化学式1表示的化合物或其药学上可接受的盐,其特征为,
所述R1是选自由羟基(-OH)、甲基、甲氧基、氟(-F)基和巯基(-SH)组合的群中的一个;
所述R2是选自由羟基(-OH)、巯基(-SH)、C1-4的直链或支链烷基、C1-4的直链或支链烷氧基、卤素、烯丙氧基(allyloxy),苄氧基(benzyloxy),具有杂原子和取代基组合的群中所选的至少一个的芳氧基(aryloxy)和具有至少一个杂原子的3-7个原子的杂环烷基组合的群中的一个,其中杂原子由O、N和S组成;
所述R3是甲基或氨基(-NH2)。
3.根据权利请求第2项的所述化合物或其药学上可接受的盐,其特征为,
所述化学式1表示的化合物是选自
(1)(E)-4-(3-羟基-4-甲基苯基)丁-3-烯-2-酮
(2)(E)-4-(4-氟-3-羟基苯基)丁-3-烯-2-酮
(3)(E)-4-(4-羟基-3-甲氧基苯基)-3-丁烯-2-酮
(4)(E)-4-(3-羟基-4-甲氧基苯基)-3-丁烯-2-酮
(5)(E)-4-(3-氟-4-羟基苯基)-3-丁烯-2-酮
(6)(E)-3-(3-羟基-4-甲基苯基)丙烯酰胺
(7)(E)-3-(4-氟-3-羟基苯基)丙烯酰胺
(8)(E)-4-(4-巯基-3-羟基苯基)丁-3-烯-2-酮
(9)(E)-4-(4-羟基-3-巯基苯基)丁-3-烯-2-酮
(10)(E)-4-(3-羟基-4-异丙氧基苯基)丁-3-烯-2-酮
(11)(E)-4-(4-(苄氧基)-3-羟基苯基)丁-3-烯-2-酮
(12)(E)-4-(4-(烯丙氧基)-3-羟基苯基)丁-3-烯-2-酮
(13)(E)-4-(3-羟基-4-(4-甲基哌嗪-1-基)苯基)丁-3-烯-2-酮
(14)(E)-4-(3-羟基-4-(吡咯烷基-1-基)苯基)丁-3-烯-2-酮
(15)(E)-4-(3-羟基-4-(4-羟基苯氧基)苯基)丁-3-烯-2-酮
(16)(E)-4-(3-羟基-4-(哌啶-4-基氧基)苯基)丁-3-烯-2-酮。
4.包含由以下化学式1表示的化合物或其药学上可接受的盐作为活性成分的用于预防或治疗癌症的药物组合物;
<化学式1>
所述式中R1和R2彼此不同,
R1和R2各自独立地选自由-H、-OH、-SH、C1-4直链或支链烷基、C1-4直链或支链烷氧基、卤素、烯丙氧基(allyloxy)、苄氧基(benzyloxy)、具有杂原子和取代基组合的群中所选的至少一个的芳氧基(aryloxy)和具有至少一个杂原子的3-7个原子的杂环烷基组合的群中的一个,其中杂原子由O、N和S组成;
R3是选自由C1-4的直链或支链烷基、-NH2、-NHR4、-N(R4)2和-OH组合的群中的一个;
R4为C1-4直链或支链烷基。
5.根据权利请求第4项的所述用于预防或治疗癌症的药物组合物,其特征为,
所述癌症是选自由乳腺癌、大肠癌、肺癌、小细胞肺癌、胃癌、肝癌、血液癌、骨癌、胰腺癌、皮肤癌、头颈癌、皮肤或眼内黑素瘤、子宫癌、卵巢癌、直肠癌、肛门周围癌、结肠癌、乳腺癌、输卵管癌、子宫内膜癌、宫颈癌、阴道癌、外阴癌、霍奇金病、食道癌、小肠癌、内分泌腺癌、甲状腺癌、甲状旁腺癌、肾上腺癌、软组织肉瘤、尿道癌、阴茎癌、前列腺癌、慢性或急性白血病、淋巴细胞淋巴瘤、膀胱癌、肾脏或输尿管癌、肾细胞癌、肾盂癌、CNS肿瘤、原发性CNS淋巴瘤、脊髓肿瘤、脑干神经胶质瘤、垂体腺瘤组合的群中的一个以上的疾病。
6.包含由以下化学式1表示的化合物或其药学上可接受的盐作为活性成分的用于预防或治疗骨病的药物组合物;
<化学式1>
所述式中R1和R2彼此不同,
R1和R2各自独立地选自由-H、-OH、-SH、C1-4直链或支链烷基、C1-4直链或支链烷氧基、卤素、烯丙氧基(allyloxy)、苄氧基(benzyloxy)、具有杂原子和取代基组合的群中所选的至少一个的芳氧基(aryloxy)和具有至少一个杂原子的3-7个原子的杂环烷基组合的群中的一个,其中杂原子由O、N和S组成;
R3是选自由C1-4的直链或支链烷基...
【专利技术属性】
技术研发人员:朴吉洪,具真谟,李贞宪,宋多云,朴錫仁,金汉谦,李淳赫,金洪珪,帕提巴达·特瑞微妮,金明焕,
申请(专利权)人:韩药有限公司,京畿道经济科学振兴院,高丽大学校产学协力团,
类型:发明
国别省市:韩国;KR
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