用于治疗纤维化疾病的组合物和方法技术

R为任选地被一个或多个选自S、O、N、SO、SO

Compositions and methods for the treatment of fibrotic diseases

【技术实现步骤摘要】
【国外来华专利技术】用于治疗纤维化疾病的组合物和方法
本专利技术涉及用于治疗纤维化疾病或纤维化病症的组合物。特别地，本专利技术涉及某些多不饱和长链酮在治疗、预防或减轻纤维化症状或相关病况中的用途。本专利技术还涉及使用本文定义的多不饱和长链酮化合物治疗、预防或减轻与纤维化疾病或纤维化病症有关的症状的方法。
技术介绍
纤维化是许多慢性炎性疾病的特征，并且是全世界发病率和死亡率的重要原因。纤维化的特征在于过量的细胞外基质成分(例如胶原蛋白、纤连蛋白)的积累，这些成分在发炎或受损的组织内以及其周围形成纤维结缔组织。纤维化可能会导致例如过度生长、变硬和/或形成疤痕，从而破坏基础(underlying)器官或组织的结构。虽然受控的组织重塑和瘢痕形成是正常伤口愈合过程的一部分，但由于严重或重复性损伤或失调性伤口愈合而导致的过度和持续性瘢痕形成最终可能导致永久性瘢痕形成、器官功能障碍和衰竭，甚至死亡。纤维化和相关变化可发生在血管疾病中，例如周围血管疾病、心脏病、脑疾病并且发生在所有主要组织和器官系统(例如，肺、肝脏、肾脏、心脏、皮肤)。纤维化病症包括广泛的临床表现，包括多本文档来自技高网...

【技术保护点】
1.式(I)的化合物或其盐，用于在治疗或预防纤维化疾病中使用，/nR-L-CO-X (I)/nR为任选地被一个或多个选自S、O、N、SO、SO

【技术特征摘要】
【国外来华专利技术】20170616 GB 1709671.0;20180424 GB 1806661.31.式(I)的化合物或其盐，用于在治疗或预防纤维化疾病中使用，
R-L-CO-X(I)
R为任选地被一个或多个选自S、O、N、SO、SO2的杂原子或杂原子基团中断的C10-24不饱和烃基团，所述烃基团包含至少4个非共轭双键；
L是在R基团和羰基CO之间形成1至5个原子的桥的连接基团，其中，L在所述连接基团的主链中包含至少一个杂原子；并且
X是吸电子基团。


2.如权利要求1所述使用的化合物，其中，所述R基团具有5至7个双键。


3.如前述权利要求中任一项所述使用的化合物，其中，在式(I)中双键都不与所述羰基基团共轭。


4.如前述权利要求中任一项所述使用的化合物，其中，在所述R基团中，所有双键均为顺式构型，或除了最接近所述羰基的双键之外其它所有双键均为顺式构型。


5.如前述权利要求中任一项所述使用的化合物，其中，所述R基团包含17至19个碳原子并且不含杂原子。


6.如前述权利要求中任一项所述使用的化合物，其中，R是直链的并且不含杂原子。


7.如前述权利要求中任一项所述使用的化合物，其中，所述连接基团L包含至少一个杂原子O、S、N或SO。


8.如前述权利要求中任一项所述使用的化合物，其中，所述化合物具有式(III)，
R-Y1-Y2-CO-X(III)
其中R为直链C10-24未取代的不饱和亚烷基基团，所述基团包含至少4个非共轭双键；
X如上文所定义(例如CF3)；
Y1选自O、S、NH、N(C1-6-烷基)、SO或SO2；并且
Y2是(CH2)n或CH(C1-6烷基)；或
其中n是1至3，优选1。


9.如前述权利要求中任一项所述使用的化合物，其中，所述化合物具有式(IV)，
R-Y1-CH2-CO-X(IV)
其中R为直链C10-24未取代的不饱和亚烷基基团，所述基团包含至少4个非共轭双键；
X如上文所定义(例如CF3)；并且
Y1选自O、S、SO或SO2。


10.如前述权利要求中任一项所述使用的化合物，其中L是SCH2或S(O)CH2。


11.如前述权利要求中任一项所述使用的化合物，其中X是CF3。


12.如前述权利要求中任一项所述使用的化合物，其中，所述式(I)的化合物具有下式：



其中X如权利要求1所定...

【专利技术属性】
技术研发人员：贝丽特·约翰森，阿斯特丽德·朱罗姆斯特罗·福尔赫姆，康斯坦蒂诺斯·阿列维佐普洛斯，林卡丽娜·塞尔维克，
申请(专利权)人：埃维克辛公司，
类型：发明
国别省市：挪威;NO