一种减毒功效的野马追总黄酮提取物制造技术

本发明专利技术涉及一种减毒功效的野马追总黄酮提取物，该提取物通过回流提取制备，以9倍量55％的乙醇，回流提取3次，每次1h。该方法操作简单，并且研究表明，本发明专利技术野马追总黄酮提取物具减毒功效。对于化疗药物引起的毒副作用，如肝毒性、肾毒性具有明显缓解作用。本发明专利技术的提取物还可根据需要制备成胶囊剂、片剂、颗粒剂、散剂、丸剂、液体制剂、喷雾剂、注射剂或软膏剂等多种剂型，应用于防治化疗药物引起的毒副作用。

A detoxification effect of wild horse chasing total flavonoids extract

The present invention relates to a wild horse chasing total flavonoids extract, which is prepared by reflux extraction with 9 times the amount of 55% ethanol, refluxing and extracting for 3 times, each time 1H. The method is simple in operation, and the research shows that the total flavonoids extract of wild horse chasing has the effect of reducing toxicity. It has obvious relieving effects on side effects such as hepatotoxicity and nephrotoxicity caused by chemotherapeutic drugs. The extract of the invention can also be prepared as capsules, tablets, granules, granules, pills, pills, liquid preparation, spray, injection or ointment. It can be used to prevent and cure the toxic and side effects caused by chemotherapeutic drugs.

【技术实现步骤摘要】
一种减毒功效的野马追总黄酮提取物
本专利技术涉及一种减毒功效的野马追总黄酮提取物，属于中药

技术介绍
顺铂是治疗实体瘤的一线药物，临床上主要用于卵巢癌、睾丸癌、头颈癌等多种实体肿瘤，且均能显示良好疗效。在发挥疗效的同时，顺铂能够引起严重的肝肾毒性，限制了其临床卓有疗效的发挥。顺铂分布在肾单位的各个部分，主要由临近的肾小管上皮细胞吸收，进而对肾脏产生严重的损害。动物实验显示腹腔给予顺铂，引起血清谷草转氨酶和谷丙转氨酶的升高，病理切片上呈现因肝动脉、静脉和胆管的扩展而引起的不同程度的阻塞和肝细胞索损坏，提示顺铂引起了肝损伤。临床报道和动物实验均证实了顺铂的肝肾毒性。肝脏是以代谢为主的器官，肾脏是以排泄为主的器官，这些脏器损伤后影响了顺铂在体内的代谢、分布及排泄等过程，严重限制了其临床良好疗效的发挥，因而筛选能够拮抗其肝肾毒性的药物具有重要意义，这对肿瘤患者来说无疑是一个很好的治疗选择。研究表明，黄酮类化合物具有多种生物活性，如抗氧化、抗炎、抗菌、抗肿瘤等，用于防治心脑血管疾病、癌症、保肝及护肾等疾病，因而黄酮类化合物成为保肝和护肾候选药物的一个重要来源。野马追为菊科植物轮叶泽兰EupatoriumlindleyanumDC.的干燥地上部分，味苦，性平，具有化痰止咳、清热解毒、利尿消肿、降血压等功效，临床上主要用于支气管炎、咳嗽痰多、高血压等病症。其主要化学成分有黄酮类、倍半萜内酯类、二萜等，其中主要活性成分为黄酮类化合物。实验研究发现野马追能够抑制支气管平滑肌收缩，降低胆固醇和甘油三酯，改善动脉粥样硬化等。
技术实现思路
本专利技术的目的在于解决现有技术的不足，提供一种减毒功效的野马追总黄酮提取物，应用于防治化疗药物引起的毒副作用。技术方案一种减毒功效的野马追总黄酮提取物，野马追总黄酮含量为7～8％。申请人研究发现，野马追总黄酮提取物不光能够抑制顺铂诱导的肾毒性，还能够抑制顺铂诱导的肝损伤。上述减毒功效的野马追总黄酮提取物用于防治化疗药物引起的毒副作用。一种减毒功效的野马追总黄酮提取物制剂，包括所述野马追总黄酮提取物和药学上可接受的稀释剂、载体、赋形剂、辅料或媒介物。所述减毒功效的野马追总黄酮提取物制剂的剂型为胶囊剂、片剂、颗粒剂、散剂、丸剂、液体制剂、喷雾剂、注射剂或软膏剂。有益效果：本专利技术采用回流提取法，通过正交实验优化提取工艺来制备野马追总黄酮提取物，操作简单，制备的提取物具减毒功效。本专利技术野马追总黄酮提取物还可根据需要制备成胶囊剂、片剂、颗粒剂、散剂、丸剂、液体制剂、喷雾剂、注射剂或软膏剂等多种剂型，应用于防治化疗药物引起的毒副作用。附图表说明图1为芦丁的标准曲线；图2为实施组对小鼠血清中ALT/AST活性的影响；图3为应用实施例2的野马追总黄酮提取物对小鼠肝组织的光镜图；图4为实施组对小鼠血清中BUN含量的影响；图5为应用实施例2的野马追总黄酮提取物对小鼠肾组织的光镜图。具体实施方式下面结合附图表和实施例对本专利技术作进一步说明，但是这些具体的实施例不应当理解为对本专利技术的限制。值得说明的是，下述实施例中，野马追采于江苏淮安盱眙；顺铂购自SigmaChemicalCo，但并不限于此。实施例1野马追醇提物(Eupatoriumlindleyanumethanolextract,ELE)，(100mg/kg)。实施例2野马追醇提物(Eupatoriumlindleyanumethanolextract,ELE)，(200mg/kg)。实施例3野马追水提物(Eupatoriumlindleyanumwaterextract,ELW)，(100mg/kg)。实施例4野马追水提物(Eupatoriumlindleyanumwaterextract,ELW)，(200mg/kg)。应用测试：1、正交实验确定野马追总黄酮的提取工艺测试1.1标准曲线的绘制精密称定芦丁对照品2.0mg，用体积分数70％乙醇溶解并定容到10ml，得到0.2mg/ml的芦丁标准溶液。精密吸取0.2mg/ml浓度的芦丁标准溶液0、0.40、0.80、1.20、1.60、2.00、2.40ml，分别置于5mlEP管中，各加体积分数70％的乙醇至2.4ml，加5％的亚硝酸钠0.24ml，摇匀静置6min，加10％的硝酸铝溶液0.24ml，混匀放置5min，加1mol的氢氧化钠0.8ml，再加70％的乙醇0.32ml，于510nm波长处测量吸光度。以吸光度(Y)为纵坐标，以芦丁质量浓度(X)为横坐标，绘制其标准曲线，结果见图1。芦丁线性关系如图1所示，线性回归方程为y＝6.133x+0.0663，相关系数R2＝0.9999，表明芦丁浓度在0～0.2mg/mL范围内与吸光度值具有良好的线性关系。1.2正交实验设计及总黄酮含量的测定野马追中的主要有效成分是黄酮类化合物。黄酮类化合物一般难溶于水，易溶于有机溶剂，因此采用乙醇回流提取法进行提取。采用正交试验设计法L9(34)，选择乙醇浓度，料液比，提取时间，提取次数四个主要因素进行研究，以总黄酮的含量作为指标，见表1。将野马追粉碎，分别精密称取适量至烧瓶中，用不同体积分数的乙醇按不同的料液比，加热回流提取，抽滤，提取液混合。按“1.1”项方法操作，加5％的亚硝酸钠0.24ml，摇匀静置6min，加10％的硝酸铝溶液0.24ml，混匀放置5min，加1mol的氢氧化钠0.8ml，再加70％的乙醇0.32ml，于510nm波长处测量吸光度。根据标准曲线，求出野马追提取液中总黄酮的含量。实验结果见表2。总黄酮含量测定结果如表2所示，结果分析如表3所示。由表3结果分析，极差越大，该因素的水平变动对实验结果影响越大。A因素的极差最大，其次是B、C、D。所以四个因素的影响顺序为A>B>C>D，即乙醇浓度>料液比>提取时间>提取次数。因此可以得出最佳提取条件为A1B2C1D2，即以9倍量55％的乙醇回流提取3次，每次1h。表1正交实验因素与水平表表2正交实验设计实验结果表3极差分析结果1.3验证实验精密称取3份野马追，并按上述正交实验中最佳工艺条件，即以9倍量55％的乙醇回流提取3次，每次1h，进行实施。实验结果如下，三次总黄酮含量分别为7.90％，8.01％，7.75％，平均值为7.89％。2、对肝、肾损伤的影响测试将动物(雄性ICR小鼠，体重20±2g，购于扬州大学比较医学中心)饲养在塑料笼中，给以标准食物，自由饮水。标准条件下适应性饲养后，分六组，一组作为对照组，给予0.9％生理盐水，另外五组分别灌胃给以等体积的药物(实施例1的野马追醇提物100mg/kg，溶解于0.5％CMCNa；实施例2的减毒功效的野马追醇提物200mg/kg，溶解于0.5％CMCNa；实施例3的野马追水提物100mg/kg，溶解于0.5％CMCNa；实施例4的野马追水提物200mg/kg，溶解于0.5％CMCNa；顺铂40mg/kg作为对比例组，溶解于0.9％生理盐水)。实施组连续给药6天，末次给药1h后，均给以40mg/kg的顺铂(ip)，正常组给以等体积的生理盐水。24小时后，通过摘眼球收集血液，测试血清肝、肾功能指标，将小鼠通过脱臼处死后本文档来自技高网...

【技术保护点】
一种减毒功效的野马追总黄酮提取物，其特征在于，野马追醇提物总黄酮含量为7～8％。

【技术特征摘要】
1.一种减毒功效的野马追总黄酮提取物，其特征在于，野马追醇提物总黄酮含量为7～8％。2.权利要求1所述野马追总黄酮提取物应用于防治化疗药物引起的毒副作用。3.一种减毒功效的野马追总黄酮提取物制剂，其特征在于，包括权利要求1或2所述...

【专利技术属性】
技术研发人员：牛成伟，周换，
申请(专利权)人：江苏食品药品职业技术学院，
类型：发明
国别省市：江苏,32