【技术实现步骤摘要】
2-(7-甲氧基-1-萘基)乙胺的制备方法
本专利技术涉及2-(7-甲氧基-1-萘基)乙胺的制备方法。
技术介绍
阿戈美拉汀具有双重特性,其一方面是褪黑激素能系统受体的激动剂,另一方面,其又是5-HT2C受体的拮抗剂。这些性质使其具有中枢神经系统活性,并且更尤其是使其具有治疗重症抑郁、季节性情感障碍、睡眠障碍、心血管病状、消化系统病状、由于时差导致的失眠和疲劳、食欲障碍和肥胖的活性。现有技术中公开了较多的合成方法,如欧洲专利EP0447285和EP1564202中对阿戈美拉汀、其制备以及其在治疗中的应用进行了描述。起始原料主要有、(7-甲氧基-1-萘基)乙腈、(7-甲氧基-1-萘基)乙醇等,如专利说明书EP0447285描述了由7-甲氧基-1-四氢萘酮开始经八个步骤来制备阿戈美拉汀,再如在专利说明书EP1564202中,申请人开发了一种有效得多的和可工业化的合成途径,其仅有四个步骤。这些工艺公开了阿戈美拉汀的最重要的中间体2-(7-甲氧基-1-萘基)乙胺,但因为这些工艺的原料的骨架并非芳环,如常用的原料7-甲氧基-1-四氢萘酮,其工艺需要芳构化,以工业观点而言该步骤总是成为问题。CN105793224公开了一种阿戈美拉汀的合成方法,这种方法从7-甲氧基-萘-2-醇起始,这种新的原料具有简单和可容易地以较低成本大量获得该原料的优点,更重要的是7-甲氧基-萘-2-醇还具有以下优势:其结构内具有萘环系统,这避免了在合成中芳构化步骤的引入。CN105793224中的工艺步骤较多,包括先在酚羟基邻位(1位)引入取代基,再进行磺酰化反应(在此步之前或之后,还需对1位取 ...
【技术保护点】
一种2‑(7‑甲氧基‑1‑萘基)乙胺的制备方法,包括将原料4‑甲基苯磺酸1‑(氰基甲基)‑7‑甲氧基萘‑2‑基酯还原为2‑(7‑甲氧基‑1‑萘基)乙胺,所用还原剂为BH(OR)2,R为丙氧基或异丙氧基。
【技术特征摘要】
1.一种2-(7-甲氧基-1-萘基)乙胺的制备方法,包括将原料4-甲基苯磺酸1-(氰基甲基)-7-甲氧基萘-2-基酯还原为2-(7-甲氧基-1-萘基)乙胺,所用还原剂为BH(OR)2,R为丙氧基或异丙氧基。2.如权利要求1所述的制备方法,其特征在于,所述还原反应使用过渡金属的盐作为催化剂。3.如权利要求2所述的制备方法,其特征在于,所述催化剂为镍盐,如氯化镍。4.如权利要求3所述的制备方法,其特征在于,所述催化剂与所述原料的摩尔比为1:1。5.如权利要求1所述的制备方法,其特征在于,所...
【专利技术属性】
技术研发人员:闫生辉,王云龙,高玉红,程春杰,邓黎黎,
申请(专利权)人:郑州职业技术学院,河南省生物工程技术研究中心,
类型:发明
国别省市:河南,41
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