An application in the field of drug synthesis technology with atazanavir monomer method for preparing atazanavir sulfate, the preparation method comprises the following steps: A Zana Vee monomer dissolved and diluted with ethanol, after dissociation and cation exchange resin column, fully adsorbed to the resin with ethanol and purified water; respectively washing cation exchange resin column; finally, then the eluent ion exchange resin column energy-saving washing, no longer contain outflow until the following in atazanavir monomer; concentrating the eluent, adding acetone crystallization yield of atazanavir sulfate. The purity of raw material of atazanavir monomer is not required, green environmental protection, with mild reaction conditions, rapid reaction rate, conversion rate and high selectivity, good product quality, cation exchange resin catalyst of long service life, easy recycling.
【技术实现步骤摘要】
一种制备硫酸阿扎那韦的方法
本专利技术涉及药物合成
中的一种用阿扎那韦单体制备硫酸阿扎那韦的方法。
技术介绍
艾滋病在世界各地的快速蔓延,促使抗艾滋病毒药物市场产销两旺。HIV药物的市场在未来10年内将增长40%,从2013年的119亿美元到2022年的168亿美元。1987年首个抗HIV药物齐多夫啶(AZT)获得上市,它属于核苷类逆转录酶抑制剂,是艾滋病治疗的一个里程碑。沙奎那韦则是全球第一个获批的蛋白酶抑制剂,1995年由罗氏开发并由FDA批准上市,在临床上与核苷类逆转录酶抑制剂(NRTIs)联合治疗晚期艾滋病患者显示出了良好的效果,并由此开创了抗艾滋病治疗的联合用药时代。蛋白酶抑制剂的机理是能可逆性地占据酶与底物作用的空间,使HIV蛋自酶不能与底物结合而水解相应的肽键肽,从而抑制新病毒组装时所需的功能性酶和结构蛋白的合成,阻碍病毒的成熟。PIs是上世纪90年代研制出的非常有效的抗病毒药物,它的出现大大延长了艾滋病感染者的寿命。硫酸阿扎那韦(atazanavirsulfate)由瑞士的诺华(Novartis)公司研制,后授权给德国百时美施贵宝公司(Bristol-MyersSquibb),并最终由后者研发上市的一种HIV蛋白酶抑制剂,商品名为Reyataz,化学名(3S,8S,9S,12S)-3,12-双(1,1-二甲基乙炔)-8-羟基-4,11-双氧基-9-(苯甲基)-6-[[4-(2-嘧啶)苯基]甲基]-2,5,6,10,13-五硝基复合癸二酸二甲酯硫酸盐(1:1),于2003年06月20日获FDA批准上市,临床上可单独使用或与其他抗逆转录病 ...
【技术保护点】
一种制备硫酸阿扎那韦的方法,其特征在于:该制备方法包括如下步骤:(1)将阿扎那韦单体用乙醇溶解稀释后,经过阳离子交换树脂柱进行解离和交换,充分吸附至树脂上;(2)用乙醇和纯化水分别洗涤阳离子交换树脂柱;(3)用洗脱剂洗脱阳离子树脂交换柱,直至下面的流出液中不再含有阿扎那韦单体。
【技术特征摘要】
1.一种制备硫酸阿扎那韦的方法,其特征在于:该制备方法包括如下步骤:(1)将阿扎那韦单体用乙醇溶解稀释后,经过阳离子交换树脂柱进行解离和交换,充分吸附至树脂上;(2)用乙醇和纯化水分别洗涤阳离子交换树脂柱;(3)用洗脱剂洗脱阳离子树脂交换柱,直至下面的流出液中不再含有阿扎那韦单体。2.根据权利要求1所述的一种制备硫酸阿扎那韦的方法,其特征在于:所述的阳离子交换树脂为732强酸性阳离子交换树脂。3.根据权利要求1所述的一种制备硫酸阿扎那韦的方法,其特征在于:所述的阳离子交换树脂的质量为阿扎那韦单体质量的1-6倍,优选2.27-...
【专利技术属性】
技术研发人员:白跃飞,周宏,吴晓璟,皮昌桥,刘丹,冯妍,韩晓丹,于河舟,周凯,
申请(专利权)人:东北制药集团股份有限公司,
类型:发明
国别省市:辽宁,21
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