【技术实现步骤摘要】
【专利摘要】式(I)的HCV大环抑制剂钠盐的无定形形式以及制备该盐的方法。【专利说明】HCV大环抑制剂的无定形盐 本申请为分案申请,原申请的申请日为2010年2月26日,申请号为 201080009908. 9 (PCT/EP2010/001197),专利技术名称为"HCV大环抑制剂的无定形盐"。 专利
本专利技术涉及无定形形式的HCV大环抑制剂钠盐以及制备该无定形钠盐的方法。 专利技术背景 丙型肝炎病毒(HCV)感染通常被认为是世界范围内一个重大的医疗保健问题。 HCV感染可发展为肝纤维化,后者可导致肝硬化,末期肝病和HCC (肝细胞癌),这使其成为 肝移植的主要原因。现行HCV治疗护理标准涉及在24周或28周期间联合给予聚乙二醇化 干扰素-a -2a或聚乙二醇化干扰素-a -2b与利巴韦林(ribavirin)。现行疗法的局限在 于仅有部分患者治疗成功,而且该疗法面临显著的副作用,通常耐受性差且持续时间长。因 此,需要克服这些缺点的HCV抑制剂。 HCV基因组的复制由许多酶介导,其中之一为HCV NS3丝氨酸蛋白酶。已经描述 了抑制该酶的各种试剂。WO 05/073216公开了带有中心环戊烷部分的线状和大环NS3丝 氨酸蛋白酶抑制剂。WO 2007/014926公开了一系列大环NS3丝氨酸蛋白酶抑制剂,包括这 些化合物的盐形式。在它们当中,具有下述化学结构的式I化合物是特别引人注意的。该 化合物的化学全名为(1R,4R,6S,15R,17R) -cis-N--13-甲基-2,14-二氧代-3,13-二氮杂三环十八-7-烯-4-羰基](环丙基)磺酰 ...
【技术保护点】
固态无定形形式的式I化合物钠盐,其可通过喷雾干燥获得。
【技术特征摘要】
...
【专利技术属性】
技术研发人员:PJM范雷摩尔特雷,RPG范德克鲁伊斯,H德科克,
申请(专利权)人:奥索麦克尼尔詹森药品公司,
类型:发明
国别省市:美国;US
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