【技术实现步骤摘要】
葛根素横酸纳的制备及其用途 -、
本专利技术设及一种由葛根素制备葛根素横酸钢的制备方法,W及葛根素横酸钢的应 用。属中药现代化领域。包括在葛根素中引入亲水基团横酸钢基(-SOsNa),制备葛根素横 酸钢;W及葛根素横酸钢对屯、肌缺血的保护作用。 二、
技术介绍
屯、血管疾病是造成人类死亡的第一杀手。葛根素药理活性强,药效明确,毒副作 用少,安全范围广,葛根素在临床上广泛应用于治疗屯、脑血管疾病。 葛根素具有碳巧异黄酬类物质化学结构的特点,水溶性和脂溶性均较差,影响了 其药效,限制了其广泛的应用。葛根素在水中的溶解度比较低,仅为4. 6g/l,吸收不完全, 口服生物利用度低,临床口服较大剂量才能达到有效的血药浓度和治疗效果,所W目前临 床上广泛使用的剂型为注射剂。即使是葛根素注射液,也因为葛根素在水中的溶解度比较 低的缘故在配置过程中也难W在有限的体积内达到相应的药物浓度,不能直接加工成注射 剂,所W现阶段临床所用的注射液均采用较高浓度的丙二醇为助溶剂。目前临床应用的2ml 葛根素注射液内含5〇1113或10〇1113葛根素,在21111葛根素注射液内需加50%的丙二醇,有时 丙二醇甚至达到60%。由于治疗上每个疗程的葛根素注射液的用量都比较大,溶液中加入 大量的丙二醇,存在下列弊端;①使得制备的液体的粘度较大,在制备过程中增加了过滤的 难度,影响了物料的利用率;②大量的丙二醇注入人体内,对人体存在一些潜在的副作用, 作为辅料与溶剂,丙二醇具有一定的中枢神经系统和呼吸系统毒性反应;⑨体外研究显示, 丙二醇可引起家兔及人红细胞全溶血毒性作用;④葛根 ...
【技术保护点】
葛根素磺酸钠的制备,其特征在于按以下步骤进行:(1)葛根素磺酸钠粗品的制备:精密称取一定量葛根素,按照质量体积比g/mL加入10~50倍量的98%的浓硫酸置于三口烧瓶中,在25~40℃温度下搅拌使葛根素全部溶解并开始反应,持续搅拌20~60min后停止反应,冷切至室温。用滴管慢慢的加入饱和的碳酸钠水溶液调pH至5~6,静置24h,析出白色沉淀。抽滤,用饱和碳酸钠水溶液洗涤沉淀至中性,干燥得白色粗品。(2)葛根素磺酸钠粗品的纯化:白色粗品以1.5~3倍量的水溶解,过滤,滤液以20~30倍粗品量的预处理过的AB‑8大孔树脂装柱,依次用水、20%乙醇水溶液洗脱,收集20%洗脱液,减压回收溶剂,得白色固体(纯度约为90%)。白色固体再以甲醇重结晶,即得葛根素磺酸钠纯品。其产率在60%左右,纯度95%左右。
【技术特征摘要】
1. 葛根素磺酸钠的制备,其特征在于按以下步骤进行: ⑴葛根素磺酸钠粗品的制备:精密称取一定量葛根素,按照质量体积比g/mL加入 10?50倍量的98%的浓硫酸置于三口烧瓶中,在25?40°C温度下搅拌使葛根素全部溶解 并开始反应,持续搅拌20?60min后停止反应,冷切至室温。用滴管慢慢的加入饱和的碳 酸钠水溶液调pH至5?6,静置24h,析出白色沉淀。抽滤,用饱和碳酸钠水溶液洗绦沉淀 至中性,干燥得白色粗品。 (2)葛根素磺酸钠粗品的纯化:白色粗品以1. 5?3倍量的水溶解,过滤,滤液以20? 30倍粗品量的预处理过的AB-8大孔树脂装柱,依次用水、20%乙醇水溶液洗脱,收集20% 洗脱液,减压回收溶剂,得白色固体(纯度约为90% )。白色固体再以甲醇重结晶...
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