【技术实现步骤摘要】
一种培维A酸自微乳组合物
本专利技术属于药物制剂领域,具体涉及一种难溶性抗肝癌药物培维A酸的自微乳化组合物。
技术介绍
培维A酸(peretinoin,NIK-333),是一种无环维甲酸,结构类似维生素A,主要靶分子是维甲酸核受体,该化合物对维生素A酸结合蛋白和维生素A酸受体显示出亲和性,对肝细胞癌具有分化诱导和凋亡诱导作用。该化合物由日本兴和株式会社开发,其Π/ΙΙΙ期临床试验对peretinoin抑制肝细胞癌(HCC)复发的效果进行了评价。结果显示其可防止新发肝脏肿瘤的发生。在试验的这些亚组分析中,我们可以更清晰的看到peretinoin的疗效,其支持Π/ΙΙΙ期临床试验数据。从试验结果还推断peretinoin不仅能抑制HCC复发,而且还能抑制肝硬化导致的癌症发生。培维A酸化学名为(2E,4E,6E,10E)-3,7,11,15-四甲基-2,4,6,10, 14-十六戍酮酸,结构式如下:
【技术保护点】
一种培维A酸自微乳组合物,其特征在于,包含主药培维A酸、油相、表面活性剂和助表面活性剂,质量百分含量分别为培维A酸10%~30%,油相30%~40%,表面活性剂30%~45%,助表面活性剂10%~25%,其中表面活性剂与助表面活性剂质量比为1~3:1。
【技术特征摘要】
1.一种培维A酸自微乳组合物,其特征在于,包含主药培维A酸、油相、表面活性剂和助表面活性剂,质量百分含量分别为培维A酸10%~30%,油相30%~40%,表面活性剂30%~45%,助表面活性剂10%~25%,其中表面活性剂与助表面活性剂质量比为I~3:1o2.根据权利要求1所述的一种培维A酸自微乳组合物,其特征在于,所述油相为单亚油酸甘油酯、油酸聚乙二醇甘油酯、辛酸葵酸三甘酯中的至少一种,所述表面活性剂为辛酸葵酸聚乙二醇甘油酯、丙二醇单辛酸酯、吐温80及聚乙二醇十二羟基硬脂酸锂中的至少一种,所述助表面活性剂为乙醇、乙二醇单乙基醚中的至少一种。3.根据权利要求1所述的一种培维A酸自微乳组合物,其特征在于,所述油相为油酸聚乙二醇...
【专利技术属性】
技术研发人员:汤晨懿,刘艳,陈博,张海龙,张广明,
申请(专利权)人:深圳万乐药业有限公司,
类型:发明
国别省市:广东;44
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