【技术实现步骤摘要】
,6-二甲基-2-甲磺酰基嘧啶的合成方法【专利摘要】本专利技术属于有机合成
,涉及医药化学品合成技术,特别涉及,6-二甲基-2-甲磺酰基嘧啶的合成方法。本专利技术首次以S-甲基异硫脲盐酸盐为起始原料,先与乙酰丙酮进行缩合反应得到4,6-二甲基-2-甲硫基嘧啶,再经双氧水氧化生成4,6-二甲基-2-甲磺酰基嘧啶。该方法由原来的三步反应缩减为两步反应,简化了工艺流程,缩短了反应周期,同时提高了收率,大大降低了生产成本。【专利说明】—种4, 6- 二甲基-2-甲磺酰基嘧啶的合成方法
本专利技术属于有机合成
,涉及医药化学品合成技术,特别涉及,6- 二甲基-2-甲磺酰基嘧啶的合成方法。
技术介绍
4,6- 二甲基-2-甲磺酰基嘧啶是一种合成安立生坦的中间体,安立生坦作为一种新型的高选择性内皮素受体拮抗剂,为肺动脉高压患者带来新选择。该药品可通过作用于肺动脉高压患者体内功能发生改变的内皮素及其受体,防止血管过度收缩,进而缓解疾病症状,提高患者的生活质量。其治疗肺动脉高压的疗效已获得中国食品药品监督管理局、美国食品和药品管理局及欧洲药品质量管理局等药品管理机构的认可。目前,制备4,6-二甲基-2-甲磺酰基嘧啶的方法只有一种,以乙酰丙酮为起始原料,经过环化、硫酸二甲酯甲基化和双氧水氧化3步反应合成4,6- 二甲基-2-甲磺酰基嘧啶,总收率57.16%,此种制备方法工艺复杂,成本高,所需反应时间较长,而且制备过程中用到剧毒原料硫酸二甲酯。
技术实现思路
针对上述问题,本专利技术提出了,6- 二甲基-2-甲磺酰基嘧啶的合成方法,该方法由原来的三步 ...
【技术保护点】
一种4,6‑二甲基‑2‑甲磺酰基嘧啶的合成方法,其特征在于:以S‑甲基异硫脲盐酸盐和乙酰丙酮为原料,先经缩合反应得到4,6‑二甲基‑2‑甲硫基嘧啶,然后再经双氧水氧化制得4,6‑二甲基‑2‑甲磺酰基嘧啶。
【技术特征摘要】
【专利技术属性】
技术研发人员:杜姗姗,吴文雷,陈志敏,姚刚,
申请(专利权)人:黄河三角洲京博化工研究院有限公司,
类型:发明
国别省市:山东;37
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