【技术实现步骤摘要】
【专利摘要】本专利技术属于药物化学领域,公开了一种盐酸齐拉西酮的制备方法,其包含下述步骤:在有机溶剂中,在有机溶剂中,化合物I与磺酰氯发生酯化反应得到中间体II;中间体II与化合物III进行缩合反应,得到磺目标化合物盐酸齐拉西酮(TM)。该方法能明显改进盐酸齐拉西酮的产率和质量。【专利说明】盐酸齐拉西酮的制备方法及其关键中间体
本专利技术属于药物化学领域,涉及盐酸齐拉西酮的制备方法及关键中间体。
技术介绍
盐酸齐拉西酮化学名:5- (2- (4- (1,2_苯并异噻唑-3-基)-1-哌嗪基)乙基)-6-氯-1,3- 二氢-2( 1H)-吲哚-2-酮盐酸盐,为疗效优越的新型非典型抗精神病药,是全球上市的第5个非典型抗精神病药物。也是目前唯一对NE、5-HT再摄取都有抑制作用的非典型抗精神病药。盐酸齐拉西酮用于治疗精神分裂症。对急性或慢性、初发或复发精神分裂症均有很好疗效;对精神分裂症相关症状(包括视听幻觉、妄想、动机缺乏和逃避社会)有效。目前其主要制备方法如下:【权利要求】1.一种盐酸齐拉西酮的制备方法,其特征在于: (1)在有机溶剂中,化合物I与磺酰氯发生酯化反应得到中间体II; (2)将步骤(1)制得的中间体II与化合物III进行缩合反应,得到目标化合物盐酸齐拉西酮(TM); 2.根据权利要求1所述的制备方法,其特征在于,步骤(1)、步骤(2)的反应温度为O~150。。。`3.根据权利要求1所述的制备方法,其特征在于,步骤(1)、步骤(2)、步骤(3)中的有机溶剂为四氢呋喃、甲苯、#,#_ 二甲基甲酰胺、二氧六环,吡唆、乙腈、二氯甲烷、氯 ...
【技术保护点】
一种盐酸齐拉西酮的制备方法,其特征在于:(1)在有机溶剂中,化合物I与磺酰氯发生酯化反应得到中间体II;(2)将步骤(1)制得的中间体II与化合物III进行缩合反应,得到目标化合物盐酸齐拉西酮(TM);??????????????????????I??????????????????????????????????????II????????????II????????????????????????????III??????????????????????????????TM关键中间体II。
【技术特征摘要】
【专利技术属性】
技术研发人员:翟富民,郭夏,宋雪梅,
申请(专利权)人:江苏万特制药有限公司,
类型:发明
国别省市:
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