【技术实现步骤摘要】
【专利摘要】本专利技术公开了，于有机溶剂中，在催化剂、卤化物、碱存在的条件下，利用氧化剂将氧杂环丁醇氧化，再分离纯化即得到氧杂环丁酮。本专利技术第一次使用了有机氧化体系来氧化生产氧杂环丁酮，用的物料廉价，操作简单，避免了叠氮甲烷、丁基锂、或者1,3-二氯丙酮等危险化学品的使用，使得氧杂环丁酮的合成方法可以安全放大，从而可以进行规模化生产；对环境友好，避免了使用五氧化二磷等试剂，使得工艺符合环保要求；并且提高了反应收率，从50%提高到了80%以上，从而使得生产成本大大降低，有利于氧杂环丁酮在有机化学和生物医药上的进一步应用和发展。【专利说明】—种氧杂环丁酮的合成方法
本专利技术涉及。
技术介绍
在药物小分子研发上，因为药物小分子的某些位置容易被生物降解而导致活性丧失，通常会在这些位置上引入一个双取代的甲基来避免活性药物小分子被生物降解。但是，引入双取代的甲基会大大增加药物活性分子的亲脂性，反而可能使得该药物小分子更加容易被代谢。因此，寻找一个更稳定的、不改变其亲脂性的小基团来替换双取代的甲基成了药物小分子研发上一个非常重要并紧急的目标。Eric Carreira等人发现在药物小分子上引入3-氧杂环丁烷能降低其亲脂性，增加其溶解性，更有效的避免分子被降解，并且可以增强其药物活性(Angew.Chem.1nt.Ed.2006, 45，7736)。这个发现使得3-氧杂环丁烧成了药物小分子研发上的一个热点。【权利要求】1.，其特征在于:于有机溶剂中，在催化剂、卤化物、碱存在的条件下，利用氧化剂将氧杂环丁醇氧化，再分离纯化即得到氧杂环丁酮。2.根据权利要求1所...
【技术保护点】
一种氧杂环丁酮的合成方法，其特征在于：于有机溶剂中，在催化剂、卤化物、碱存在的条件下，利用氧化剂将氧杂环丁醇氧化，再分离纯化即得到氧杂环丁酮。
【技术特征摘要】
【专利技术属性】
技术研发人员：龙翔天，王勇，郎丰睿，
申请(专利权)人：广州康瑞泰药业有限公司，
类型：发明
国别省市：
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