一种头孢克洛缓释片及其制备方法技术

本发明专利技术公开了一种头孢克洛缓释片及其制备方法，特征是采用挤出滚圆制备头孢克洛缓释小丸，对缓释小丸进行包衣，制备出胃溶型缓释小丸和肠溶型缓释小丸，其中缓释微丸由头孢克洛、缓释材料、填充剂和粘合剂组成；将胃溶型缓释小丸、肠溶型缓释小丸(4∶6)与其他辅料混合均匀，压片，得到头孢克洛缓释片。本发明专利技术的头孢克洛缓释片能在胃及小肠上部吸收，缓释片1小时释放20％-40％，2小时释放40％-75％，4～6小时内基本释放完全，具有良好的平稳的释放特性，可以调控稳定的血药浓度，疗效持久，减少给药次数，增加患者用药的顺应性。同时制备工艺简单，适合工业大生产。

【技术实现步骤摘要】
一、
本专利技术涉及药物制剂
，具体的涉及一种头孢克洛缓释片剂及其制备方法。二、技术背景头孢克洛(Cefaclor)是1982年在美国上市的第二代口服头孢菌素，1985年替代头孢氨苄成为当年世界首位畅销抗生素。对呼吸系统感染常见致病菌肺炎球菌、化脓性链球菌、产酶与不产酶的金黄色葡萄球菌、流感杆菌(包括对氨苄西林耐药的)及卡它莫拉菌，有很强的抗菌活性。对革兰阴性杆菌大肠杆菌、肺炎杆菌及奇异变形杆菌也有较好的抗菌活性，其抗菌强度与一代头孢菌素相仿或稍强。多数普通变形杆菌、沙雷菌属、不动杆菌属和铜绿假单胞菌等阴性杆菌对本品耐药。本品与其它头孢菌素一样，药物通过与菌体内的青霉素结合蛋白结合，抑制繁殖期细菌细胞壁的合成发挥杀菌作用。口服吸收完全，半衰期短，主要经肾脏排泄。其抗菌活性强，不良反应小。抗菌活性较头孢氨苄强，特别适用于耐氨苄西林和阿莫西林的患者者，对儿童急性中耳炎尤为有效。是医院常用的抗生素，主要用于治疗由敏感菌引起的上呼吸道感染，包括咽炎、扁桃体炎、中耳炎和气管炎、鼻窦炎；下呼吸道感染，包括由流感杆菌、肺炎球菌、化脓性链球菌引起的肺炎；尿路感染，包括肾盂肾炎和膀胱炎及淋球菌尿道炎；皮肤软组织感染等。头孢克洛微溶于水，不溶于甲醇，乙醇，二氯甲烷等溶剂。在pH小于4.5的环境中稳定。常规片剂口服后迅速从胃及小肠上部吸收，分布于全身组织中。结构式如下:

【技术保护点】
一种头孢克洛缓释片的制备，其特征在于采用挤出滚圆制备头孢克洛缓释小丸，对缓释小丸进行包衣，制备出胃溶型缓释小丸和肠溶型缓释小丸，其中缓释微丸主要由头孢克洛、缓释材料、填充剂和粘合剂组成；将胃溶型缓释小丸、肠溶型缓释小丸与辅料混合均匀后直接压片，得到头孢克洛缓释片，其中两种缓释小丸的比例为4∶6。

【技术特征摘要】
1.一种头孢克洛缓释片的制备，其特征在于采用挤出滚圆制备头孢克洛缓释小丸，对缓释小丸进行包衣，制备出胃溶型缓释小丸和肠溶型缓释小丸，其中缓释微丸主要由头孢克洛、缓释材料、填充剂和粘合剂组成；将胃溶型缓释小丸、肠溶型缓释小丸与辅料混合均匀后直接压片，得到头孢克洛缓释片，其中两种缓释小丸的比例为4: 6。2.根据权利要求1所述的头孢克洛缓释片的制备，其特征在于所述挤出滚圆制备的缓释小丸的粒径范围为20目-60目，优选30-45目。3.根据权利要求1所述的头孢克洛缓释片的制备，其特征在于所述缓释小丸的缓释材料选自骨架型缓释材料、增粘剂和阻滞剂中一种或几种。4.根据权利要求3所述的缓释材料，其特征在于所述缓释小丸的阻滞型缓释材料选自虫胶、丙烯酸树脂、硬脂酸、巴西棕榈蜡、硬脂醇、硬脂酸酯中的一种或几种。5.根据权利要求3所述的缓释材料，其特征在于所述缓释小丸的骨架型缓释材料选自聚乙烯、乙烯-醋酸乙烯共聚物、聚醋酸乙烯-醋酸纤维、羟丙甲基纤维素、羧甲基纤维素钠、聚乙烯吡咯烷、聚乙二醇中的一种或几种。6.根据权利要求3所述的缓释材料，其特征在于所述缓释小丸的增粘剂选自明胶、阿拉伯胶、聚乙烯醇、羧甲基纤维素钠中的一种或几种。7.根据权利要求1所述的头孢克洛缓释片的制备，其特征在于所述胃溶型缓释小丸的胃溶型包衣材料选自纤维素衍生物、聚维酮、丙烯酸树脂类、聚乙烯乙醛二乙胺乙酯中的一种或几种。8.根据权利要求7所述的胃溶型缓释小丸，其特征在于所述肠溶型材料选自丙烯酸树月旨，优选甲基丙烯酸二甲氨基乙酯-中性甲基丙烯酸酯共聚物(E100)和甲基丙烯酸二甲氨基乙酯-中性甲基丙烯酸酯共聚物(EPO)的一种或两种。9.根据权利要求7所述的胃溶型缓释小丸，其特征在于...

【专利技术属性】
技术研发人员：杨鹏辉，靳静，袁和亮，丁峰，张霞，陈广宇，
申请(专利权)人：南京亿华药业有限公司，
类型：发明
国别省市：