苯并噻二唑衍生物的诱导抗虫作用及其应用制造技术

本发明专利技术提供了苯并噻二唑衍生物的诱导抗虫作用及其应用。具体地，本发明专利技术提供了式A化合物在制备抗虫组合物中的用途，式中各基团定义如说明书中所述。本发明专利技术还提供包含式A化合物的诱导抗虫组合物以及利用式A化合物或所述组合物诱导抗虫的方法。本发明专利技术的方法、化合物或组合物诱导作物对主要虫害的抗虫性，减少或减轻虫害的威胁，还能降低化学农药的使用量，减轻生态压力并减少经济损失，因此具有巨大的市场价值、应用前景和经济效益。

【技术实现步骤摘要】
苯并噻二唑衍生物的诱导抗虫作用及其应用
本专利技术涉及农业科学
具体地说，本专利技术涉及式A所示化合物在诱导植物抗虫活性中的应用。
技术介绍
园艺作物害虫一直是威胁该领域安全发展的大敌，农用杀虫剂在园艺作物害虫防治中发挥了巨大的作用，但由于其具有高毒、高残留的特点，是农业安全发展的隐患，对生态和环境造成压力。目前已经将研究人员的注意力集中在以低(无)毒、高效、绿色环保等为最终目标的新农药开发上，尤其利用植物自身的防御系统来治虫将是今后新农药开发的主要方向之一。植物抗性激活剂本身没有显著的杀菌或抑菌作用，但能诱发植物自身的免疫系统，以抵御病害的侵袭，但目前尚未发现具有诱导抗虫作用的成熟报道。植物激活剂本身无杀虫活性，其代谢产物亦不存在杀虫活性，通过植株喷施达到诱导抗虫作用，它的作用机制完全突破了传统杀虫机制的模式；使用植物抗性激活剂可以防治多种虫害，其抗虫性具有持效性和广谱性，不污染环境，有利于维持生态系统中微生物之间复杂而微妙的平衡关系，是典型的生态型农药。因此，本领域急需能够诱导植物抗虫活性的植物抗性激活剂。
技术实现思路
本专利技术旨在提供具有诱导作物抗虫活性的化合物、包含所述化合物的组合物以及利用该化合物诱导抗虫活性的方法。在第一方面，本专利技术提供一种式A化合物的用途，所述化合物用于制备抗虫组合物式中，R选自未取代的或取代的C1-10直链或支链烷基、未取代的或取代的C6-30芳基、未取代的或取代的C5-30杂芳基、未取代的或取代的C6-30芳基-C1-6烷基-或杂芳基-C1-6烷基-，其中，所述的取代指具有一个或多个选自下组的取代基：卤素、C1-4烷基、C1-4卤代烷基、C1-4烷氧基、C1-4卤代烷氧基、硝基；Ra表示位于苯环上的1-3个独立地选自下组的取代基：H、卤素、C1-4烷基、C1-4卤代烷基、C1-4烷氧基、C1-4卤代烷氧基、硝基。在另一优选例中，所述的R是含氟的基团。在另一优选例中，所述的R是含氟的烷基、含氟的芳基、含氟的杂芳基。在另一优选例中，R是被3-10个氟原子取代的C1-10烷基。在另一优选例中，R是被1-5个氟取代的苯基。在另一优选例中，除氟取代基外，苯基上还含有1-3个选自C1-4烷基、Cl、Br、I、NO2和OCH3的取代基。在另一优选的实施方式中，所述的抗虫是诱导抗虫。在另一优选的实施方式中，所述的诱导抗虫是诱导以下植物产生抗虫性：粮食作物、蔬菜、花卉、果树。在另一优选的实施方式中，所述的植物选自下组：十字花科植物、茄科植物、葫芦科植物；较佳地，所述植物选自：辣椒属植物、茄属(Solanum)植物、黄瓜属等；更佳地，所述的植物选自：大白菜、甘蓝、花椰菜、青花菜、辣椒、番茄、茄子。在另一实施方式中，所述的虫选自：菜青虫、小菜蛾、甜菜夜蛾、菜蚜、蓟马、烟青虫、茶黄螨。在另一实施方式中，所述的化合物结构如式I所示：式中，R选自含氟取代的直链或支链烷基链、芳基、杂芳基、芳基-C1-4烷基-或杂芳基-C1-4烷基-，其中，所述芳基或杂芳基含氟取代基。在另一实施方式中，所述化合物具有下式(II)或(III)所示结构：式(Ⅱ)中，n为1～10的整数，m为1～10的整数，q为3～15的整数；式(Ⅲ)中，n为0～4的整数，R1代表各种含氟取代的芳基或杂芳基。在另一实施方式中，所述的式A化合物选自下组：在第二方面，本专利技术提供一种诱导抗虫的组合物，所述的组合物含有农药学上可接受的载体和作为诱导抗虫活性成分的式A化合物：式中，R选自未取代的或取代的C1-10直链或支链烷基、未取代的或取代的C6-30芳基、未取代的或取代的C5-30杂芳基、未取代的或取代的C6-30芳基-C1-6烷基-或杂芳基-C1-6烷基-，其中，所述的取代指具有一个或多个选自下组的取代基：卤素、C1-4烷基、C1-4卤代烷基、C1-4烷氧基、C1-4卤代烷氧基、硝基；Ra表示位于苯环上的1-3个独立地选自下组的取代基：H、卤素、C1-4烷基、C1-4卤代烷基、C1-4烷氧基、C1-4卤代烷氧基、硝基。在另一优选例中，所述的组合物为农用组合物。在另一优选例中，提供了一种诱导抗虫的组合物，所述的组合物含有(a)农药学上可接受的载体、(b)作为诱导抗虫活性成分的式A的化合物、和(c)其他的抗虫化合物。在第三方面，本专利技术提供诱导抗虫的方法，所述方法包括以下步骤：将式A化合物或第二方面所述的组合物施用于植物，式中，R选自未取代的或取代的C1-10直链或支链烷基、未取代的或取代的C6-30芳基、未取代的或取代的C5-30杂芳基、未取代的或取代的C6-30芳基-C1-6烷基-或杂芳基-C1-6烷基-，其中，所述的取代指具有一个或多个选自下组的取代基：卤素、C1-4烷基、C1-4卤代烷基、C1-4烷氧基、C1-4卤代烷氧基、硝基；Ra表示位于苯环上的1-3个独立地选自下组的取代基：H、卤素、C1-4烷基、C1-4卤代烷基、C1-4烷氧基、C1-4卤代烷氧基、硝基。在一优选例中，式A化合物在播种苗出齐后叶面施药一次，移栽或定植缓苗后再施药1次，此后每隔7天或10天施药1次，连续施药3次至7次，优选三次或五次。在一优选例中，式A化合物的施用浓度为1-100mg/L，如10mg/L、25mg/L、50mg/L或100mg/L。在本专利技术的第四方面，提供了一种诱导抗虫的试剂盒，所述试剂盒包括容器以及装于所述容器中的本专利技术第二方面所述的组合物，以及使用说明书。较佳地，所述说明书描述了本专利技术第三方面所述的方法。应理解，在本专利技术范围内中，本专利技术的上述各技术特征和在下文(如实施例)中具体描述的各技术特征之间都可以互相组合，从而构成新的或优选的技术方案。限于篇幅，在此不再一一累述。具体实施方式本专利技术人经过广泛而深入的研究，出乎意料地发现式A化合物具有诱导抗虫作用，该类化合物不仅诱导作物对主要虫害的抗虫持久性，以减少或减轻虫害的威胁，还能降低化学农药的使用量，减轻生态压力，并减少农民经济损失；该类化合物具有产业化、商品化前景，在国际和国内具有巨大的市场价值，应用前景广阔，经济效益显著。在此基础上完成了本专利技术。基团定义本文所用的术语“C1-10直链或支链烷基”指碳链长度为1-10个碳原子的饱和直链或支链烷基。优选的烷基包括长2-8个碳原子、2-4个碳原子、3-8个碳原子、1-3个碳原子不等的烷基，例如甲基、乙基、丙基、异丙基、丁基、异丁基、仲丁基、叔丁基等等。烷基可以被一个或多个取代基取代，例如被卤素或卤代烷基取代。例如，烷基可以是被3-15个氟原子取代的烷基，或者烷基可以是被氟代烷基取代的烷基。本文所用的术语“C1-4烷氧基”指具有1-4个碳原子的直链或支链烷氧基，例如甲氧基、乙氧基、丙氧基、异丙氧基、丁氧基、异丁氧基、仲丁氧基、叔丁氧基、或类似基团。本文所用的术语“芳基”表示指含有6-14个碳原子的单环、双环或三环芳族基团，包括苯基、萘基、菲基、蒽基、茚基、茀基、四氢化萘基、二氢化茚基等。芳基可任选地被1-5个，例如1、2、3、4或5个选自以下的取代基取代：卤素、C1-4醛基、C1-6直链或支链烷基、氰基、硝基、氨基、羟基、羟甲基、卤素取代的烷基(例如三氟甲基)、卤素取代的烷氧基(例如三氟甲氧基)、羧基、C1-4烷氧基、乙氧甲酰基、N(CH3)和C1本文档来自技高网...

【技术保护点】
一种式A化合物的用途，式中，R选自未取代的或取代的C1?10直链或支链烷基、未取代的或取代的C6?30芳基、未取代的或取代的C5?30杂芳基、未取代的或取代的C6?30芳基?C1?6烷基?或杂芳基?C1?6烷基?，其中，所述的取代指具有一个或多个选自下组的取代基：卤素、C1?4烷基、C1?4卤代烷基、C1?4烷氧基、C1?4卤代烷氧基、硝基；Ra表示位于苯环上的1?3个独立地选自下组的取代基：H、卤素、C1?4烷基、C1?4卤代烷基、C1?4烷氧基、C1?4卤代烷氧基、硝基；其特征在于，用于制备抗虫组合物。FDA00002149670000011.jpg

【技术特征摘要】
1.一种式(II)所示化合物的用途，式中，n为1～10的整数，m为1～10的整数，q为3～15的整数；其特征在于，用于制备抗虫组合物，所述的抗虫是诱导抗虫。2.如权利要求1所述的用途，其特征在于，所述的诱导抗虫是诱导以下植物产生抗虫性：粮食作物、蔬菜、花卉、果树。3.如权利要求2所述的用途，其特征在于，所述的植物选自下组：十字花科植物、茄科植物、葫芦科植物。4.如权利要求2所述的用途，其特征在于，所述植物选自：辣椒属植物、茄属(Solanum)植物、黄瓜属。5.如权利要求2所述的用途，其特征...

【专利技术属性】
技术研发人员：李宝聚，钱旭红，石延霞，徐玉芳，朱维平，赵振江，杜青山，李鹏飞，谢学文，
申请(专利权)人：中国农业科学院蔬菜花卉研究所，华东理工大学，
类型：发明
国别省市：