【技术实现步骤摘要】
—种二芳基砜的制备方法
:本专利技术涉及,更具体是指一种氯化铜促进的二芳基砜的制备方法。
技术介绍
:二芳基砜化合物作为一种医药、农药中间体,常用于有机合成中,并显示出良好的生物活性[1],例如,二芳基砜已被证明具有抗真菌,抗菌,抗肿瘤活性等。最近,二芳基砜和芳杂环砜已被证明能够抑制HIV-1逆转录酶,代表了一类新兴的能解决药物残留毒性及核苷类抑制剂的抗药性问题的物质。而芳基磺酰氯与芳烃的通过付克反应制备二芳基砜,则存在只能发生在富电子的芳环上且取代位置受取代基定位效应的影响而大大限制底物的适用范围[2]。急需发展一种反应温度较低,选择性好,底物适用范围广的方法。 近年来,通过过渡金属催化的交叉偶联策略来合成二芳基砜得到了化学家的广泛关注,这些方法大多用来合成不对称的二芳基砜衍生物。芳基亚磺酸钠是最常用的用来提供SO2基团的亲电试剂,可以跟芳基硼酸[3],卤代芳烃[4]反应制备二芳基砜。不过,该方法的局限性在于,通过交叉偶联来制备工业中用到的对称性的二芳基砜化合物(如双酚S)需要相同取代基的芳基亚磺酸钠和卤代芳烃(芳基硼酸),无形中增加了反应原料的成本和转化的困难度。更加经济的方法是直接通过磺酰类底物的自身偶联来制备对称性二苯砜。而这其中必须要克服的问题是需要底物部分脱除SO2后与另外的未脱硫底物结合,存在着很高的选择性的要求。参考文献:[I] Hartz, R.A.; Arvanitis, A.G.; Arnold, C.; Rescinito,J.P.; Hung, K.L.; Zhang, G.; Wong, H.; Langley, D.R ...
【技术保护点】
一种二芳基砜的制备方法,其特征在于,包括以下步骤:以芳基亚磺酸盐为原料,在醇类溶剂中,在氯化铜的作用下,芳基亚磺酸盐进行脱硫偶联反应,合成二芳基砜。
【技术特征摘要】
1.一种二芳基砜的制备方法,其特征在于,包括以下步骤:以芳基亚磺酸盐为原料,在醇类溶剂中,在氯化铜的作用下,芳基亚磺酸盐进行脱硫偶联反应,合成二芳基砜。2.根据权利要求1所述的一种二芳基砜的制备方法,其特征在于:所述的芳基亚磺酸盐为苯基亚磺酸盐、对甲氧基苯基亚磺酸盐、对甲基苯基亚磺酸盐、对二甲氨基苯基亚磺酸盐、对氰基苯基亚磺酸盐、对氯苯基亚磺酸盐、对溴苯基亚磺酸盐、对碘苯基亚磺酸盐、对硝基苯基亚磺酸盐、邻氯苯基亚磺酸盐、邻硝基苯基亚磺酸盐、2-萘基亚磺酸盐或2-吡啶基亚磺酸盐。3.根据权利要求1所述的一种二芳基砜的制备方法,其特征在于:所述醇类溶剂优选为乙醇,甲醇,异丙醇或叔丁醇。4.根据权利要求1所述的一种二芳基砜的制备方法,其特征在于...
【专利技术属性】
技术研发人员:齐陈泽,程凯,陈寅镐,袁其亮,
申请(专利权)人:浙江中欣化工股份有限公司,绍兴文理学院,
类型:发明
国别省市:
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