（１Ｒ，２Ｒ）－１－对甲砜基苯基－２－氨基－１，３－丙二醇的合成方法技术

本发明专利技术属于化学药物技术领域，具体为一种（１Ｒ，２Ｒ）－１－对甲砜基苯基－２－氨基－１，３－丙二醇（Ｉ）的合成方法。该方法包括：１．对甲砜基苯甲醛（ＩＩ）与伯胺缩合制得化合物（ＩＩＩ）。２．在催化剂的作用下，化合物（ＩＩＩ）与重氮乙酸乙酯进行吖啶化反应，生成化合物（ＩＶ）。３．化合物（ＩＶ）经还原得化合物（Ｖ）。４．在酸的作用下，化合物（Ｖ）一锅法发生开环反应与去保护反应即得（１Ｒ，２Ｒ）－１－对甲砜基苯基－２－氨基－１，３－丙二醇（Ｉ）。本发明专利技术方法设计新颖，路线简短，条件温和，操作简便，对映选择性较好，收率高，具有良好的工业化生产前景。

【技术实现步骤摘要】
,2r)-1-对甲砜基苯基-2-氨基-1,3-丙二醇的合成方法
本专利技术属于化学药物
，具体涉及一种(li ,2/ )-l-对甲砜基苯基-2-氨 基-1,3-丙二醇(I)的合成方法。
技术介绍
对甲砜基苯基-2-氨基-1,3-丙二醇是合成抗菌素甲砜霉素 (Thiamphenicol)和氟甲砜霉素(Florfenicol)等药物的关键手性中间体。其结构式如下式(I)所示权利要求1.一种(li ,2/ )-l_对甲砜基苯基-2-氨基-1,3-丙二醇(I)的合成方法，其特征在 于具体步骤如下(1)在干燥剂的存在下，对甲砜基苯甲醛(II)与胺在有机溶剂中进行缩合反应， 制得化合物(III)；(2)在催化剂的作用下，化合物(III)与重氮乙酸乙酯在有机溶剂中，并在惰性气 体的保护下进行吖啶化反应，生成化合物(IV)；(3)化合物(IV)有机溶剂中经还原得化合物(V)；(4)在酸的作用下，化合物(V)在有机溶剂中同时进行开环反应与脱保护反应， 得(Ii ,2/ )-1-对甲砜基苯基-2-氨基-1,3-丙二醇(I)。2.如权利要求1所述的(Ii ,对甲砜基苯基-2-氨基-1,3-丙二醇(I本文档来自技高网...

【技术保护点】
一种（１Ｒ，２Ｒ）－１－对甲砜基苯基－２－氨基－１，３－丙二醇（Ⅰ）的合成方法，其特征在于具体步骤如下：（１）在干燥剂的存在下，对甲砜基苯甲醛（Ⅱ）与胺在有机溶剂中进行缩合反应，制得化合物（Ⅲ）；（２）在催化剂的作用下，化合物（Ⅲ）与重氮乙酸乙酯在有机溶剂中，并在惰性气体的保护下进行吖啶化反应，生成化合物（Ⅳ）；（３）化合物（Ⅳ）有机溶剂中经还原得化合物（Ⅴ）；（４）在酸的作用下，化合物（Ⅴ）在有机溶剂中同时进行开环反应与脱保护反应，得（１Ｒ，２Ｒ）－１－对甲砜基苯基－２－氨基－１，３－丙二醇（Ⅰ）。

【技术特征摘要】

【专利技术属性】
技术研发人员：陈芬儿，汪忠华，李峰，
申请(专利权)人：复旦大学，
类型：发明
国别省市：31