【技术实现步骤摘要】
【国外来华专利技术】用于治疗纤维化、疼痛、癌症和呼吸、过敏性、神经系统疾病或心血管疾病的基于3-或5-联苯-4-基异噁唑的化合物相关申请本申请要求2011年4月5日提交的标题为“LYSOPHOSPHATIDIC ACID RECEPTORANTAGONISTS”的美国临时专利申请61/472,100的权益,将其全部内容并入本文作为参考。
本申请描述了化合物、制备这种化合物的方法、包含这种化合物的药物组合物,和在治疗、预防,和/或诊断与一种或者多种溶血磷脂酸(LPA)受体相关的疾病、障碍或者病症中使用这种化合物和药物组合物的方法。
技术介绍
溶血磷脂(Lysophospholipid)是膜衍生的生物活性脂质介质。溶血磷脂影响包括增殖、分化、存活、迁移、粘附、侵袭和形态发生的基本细胞功能。这些功能影响许多生物过程,包括但不限于神经发生、血管发生、伤口愈合、纤维化、免疫,和致癌作用。溶血磷脂酸(LPA)为溶血磷脂,其已被证明通过一组特异性G蛋白偶联受体(GPCR)以自分泌和旁分泌的方式起作用。与其同族GPCR(LPA1,LPA2,LPA3,LPA4,LPA5,LPA6)结合的LPA活化细胞内信号转导途径以产生多种生物应答。LPA受体的拮抗剂可用于治疗LPA在其中发挥作用的疾病、障碍或病症。
技术实现思路
在一个方面,本申请提供式(I)化合物或其药学上可接受的盐,这些化合物抑制溶血磷脂酸(LPA)的生理活性,并因此可用作药物,用于治疗或预防其中抑制LPA的生理活性是有益的疾病,例如LPA受体参与其中,牵涉在疾病的病因学或病理学中,或以其它方式与疾病的至少一个症状相关的疾病。 ...
【技术保护点】
具有式(I)的结构的化合物,或者其N?氧化物,或者药学上可接受的盐,所述式(I)为:其中,R1为且R3为H或者C1?C4烷基;或者R1为H或者C1?C4烷基,且R3为R2为?OH、?OC1?C4烷基,或者?NHSO2R7;R7为C1?C4烷基或者取代或者未取代的苯基;R4不存在或者为?OH;R5不存在或者为?OH;每个R6独立地为C1?C4烷基、C1?C4氘代烷基、C1?C4单氟烷基、C1?C4二氟烷基,或者C3?C6环烷基;环A为取代或者未取代的单环的6元的C3?C5亚杂芳基,其中如果环A为取代的,那么环A取代有1个或者2个RA,每个RA独立地为卤素、?OH、C1?C4烷基、C1?C4氟烷基、C1?C4氘代烷基,或者C1?C4烷氧基;m为1或者2;n为1、2、3,或者4。FDA0000430463400000011.jpg,FDA0000430463400000012.jpg,FDA0000430463400000013.jpg
【技术特征摘要】
【国外来华专利技术】2011.04.05 US 61/472,1001.具有式(I)的结构的化合物,或者其N-氧化物,或者药学上可接受的盐,所述式(I)为: 2.权利要求1的化合物,其N-氧化物,或者药学上可接受的盐,其中式(I)化合物具有式(II)的结构: 3.权利要求2的化合物,或者其N-氧化物,或者药学上可接受的盐,其中:R2 为-OH、-OCH3> -0CH2CH3、-NHSO2CH3 或者-NHSO2CH2CH3 ; R3 为-CH3 或者-CH2CH3 ; R4不存在; R5不存在; η为I。4.权利要求1的化合物,或者其N-氧化物,或者药学上可接受的盐,其中式(I)化合物具有式(III)的结构: 5.权利要求4的化合物,或者其N-氧化物,或者药学上可接受的盐,其中: R1 为-CH3 或者-CH2CH3 ;R2 为-OH、-OCH3> -0CH2CH3、-NHSO2CH3 或者-NHSO2CH2CH3 ; R4不存在; R5不存在; η为I。6.权利要求1-5中的任一项的化合物,或者其N-氧化物,或者药学上可接受的盐,其中: 7.权利要求1-5中的任一项的化合物,或者其N-氧化物,或者药学上可接受的盐,其中:R2 为-OH ; R4不存在; R5不存在; 环A为取代或者未取代的亚吡啶基,其中如果环A为取代的,那么环A取代有Ra ; m为I ; η为I。8.权利要求1的化合物,或者其N-氧化物,或者药学上可接受的盐,其中式(I)化合物具有式(I...
【专利技术属性】
技术研发人员:TJ塞德斯,JR罗普,TA帕尔,
申请(专利权)人:艾米拉医药股份有限公司,
类型:
国别省市:
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