2-取代-3-芳基甲酮-6-（5-甲基-2-苯基-4-乙氧基恶唑）苯并呋喃化合物制造技术

本发明专利技术涉及一种2-取代-3-芳基甲酮-6-(5-甲基-2-苯基-4-乙氧基恶唑)苯并呋喃化合物；所述2-取代-3-芳基甲酮-6-(5-甲基-2-苯基-4-乙氧基恶唑)苯并呋喃化合物结构式为：与现有技术相比，本发明专利技术以3-甲酮取代基苯并呋喃为芳环中心，在苯并呋喃的6位引入(5-甲基-2-苯基噁唑-4-基)乙氧基，得到新型的化合物，并建立和优化化合物的制备方法，并对制备的新型化合物进行抑菌筛选实验，通过初步体外抑菌试验确认所制备的部分新化合物具有优秀广谱的抑菌活性，可以用于制备新型抑菌药物。

【技术实现步骤摘要】
2-取代-3-芳基甲酮-6-(5-甲基-2-苯基-4-乙氧基恶唑)苯并呋喃化合物本申请是申请号为201110292388.3，申请日为2011.9.29，专利技术名称为《3-甲酮-6-取代苯并呋喃类化合物及其制备方法和用途》的分案申请。
本专利技术涉及药物和化工领域的化合物及其制备和应用方法，具体涉及一种2-取代-3-芳基甲酮-6-(5-甲基-2-苯基-4-乙氧基恶唑)苯并呋喃化合物。
技术介绍
近年来，由大量耐药菌株诱发的感染已经成为世界范围内的一个医学难题，对甲氧西林耐受的金黄色葡萄球菌是其中重要的一类。由于临床上使用的大部分抗菌药具有严重的毒副作用，因此研发具有安全高效的抗菌化合物成为药物化学家的一个重要研究方向。苯并呋喃类衍生物是一类重要的杂环化合物，具有非常广泛的生物作用，如抗菌，抗肿瘤，抗炎等。大量的研究发现，在苯并呋喃环的3位引入甲酮基链取代基对该类化合物的抑菌活性具有重要的影响。如Xizhen Jiang等人在《European Journal of MedicinalChemistry〉〉第 46 期 3526 页上发表了〈〈Synthesis and a本文档来自技高网...

【技术保护点】
一种2?取代?3?芳基甲酮?6?(5?甲基?2?苯基?4?乙氧基恶唑)苯并呋喃化合物，其特征在于，其结构式为式(Ⅷ)所示的结构：其中，R15、R16、R17、R18为氢、C1?C5的烷基、硝基、羧基、氟、氯、溴、酯基、羟基、氨基、酰胺基、烷氧基、醛基、芳香基、杂芳香基中的任意一种。FDA0000400073720000011.jpg

【技术特征摘要】
1.一种2-取代-3-芳基甲酮-6-(5-甲基-2-苯基-4-乙氧基恶唑)苯并呋喃化合物，其特征在于，其结构式为式(珊)所示的结构: 2.如权利要求1所述的2-取代-3-芳基甲酮-6-(5-甲基-2-苯基-4-乙氧基恶唑)苯并呋喃化合物，其特征在于， 其中，R15为式⑴或式(II)所示的结构: 3.如权利要求2所述的2-取代-3-芳基甲酮-6-(5-甲基-2-苯基-4-乙氧基恶唑)苯并呋喃化合物，其特征在于， 所述R15为式⑴所示的结构时，Z为O，R6为氢或C1-C5的烷基；R15为式(II)所示的结构时，R7为氧、羟基、烷氧基或醒基； 所述R16为氢、醛基或式(IX)、式⑴、式(XI)、式(XII)中任一种所示的结构: 4.如权利要求3所述的2-取代-3-芳基甲酮-6-(5-甲基-2-苯基-4-乙氧基恶唑)苯并呋喃化合物，其特征在于，所述R17为氢，R18为氢。5.如权利要求4所述的2-取代-3-芳基甲酮-6-(5-甲基-2-苯基-4-乙氧基恶唑)苯并呋喃化合物，其特征在于，所述R15为苯基，R16为氢或醛基。6.一种制备根据权利要求1所述的2-取代-3-芳基甲酮-6-(5-甲基-2-苯基-4-乙氧基恶唑)苯并呋喃化合物的方法，其特征在于，包括如下步骤: (1)取I摩尔当量的2，4_二羟基苯甲醛与1.2摩尔当量的氯化苄在乙腈中回流得到4-(苄氧基)-2-羟基苯甲 醛； (2)取I摩尔当量的4-(苄氧基)-2-羟基苯甲醛与1.2摩尔当量的取代醛在锌-四氯化钛-四氢呋喃体系中回流得到(E)-5-(苄氧基)-2-取代乙烯基苯酚； (3)取I摩尔当量的(E)-5-(苄氧基)-2-取代乙烯基苯酚在6摩尔当量碳酸钾和6摩尔当量碘中室温搅拌得到6-(苄氧基)-2-取代苯并呋喃； (4...

【专利技术属性】
技术研发人员：傅磊，姜发琴，刘井宝，刘晶晶，刘文陆，
申请(专利权)人：上海交通大学，
类型：发明
国别省市：