和厚朴酚衍生物及其制备方法和在制备抗肿瘤药物中的应用技术

本发明专利技术提供一种和厚朴酚衍生物及其制备方法和在制备抗肿瘤药物中的应用，本发明专利技术通过采用活性追踪分离法从广玉兰的成熟果实中提取分离得到了新骨架的和厚朴酚衍生物。所述和厚朴酚衍生物或其盐可按本制剂领域已知方法制成肠道或非肠道组合药的剂型，制剂形式主要包括液体制剂、颗粒剂、片剂、冲剂、胶丸、胶囊、缓释剂、滴丸剂或口崩制剂，制剂的给药形式主要包括口服给药或注射给药。本发明专利技术提供的和厚朴酚衍生物具有比中药厚朴有效成分和厚朴酚更优良的抗肿瘤活性和较好的诱导肿瘤细胞凋亡的作用，具有良好的临床抗肿瘤药应用前景。

【技术实现步骤摘要】
【专利摘要】本专利技术提供一种和厚朴酚衍生物及其制备方法和在制备抗肿瘤药物中的应用，本专利技术通过采用活性追踪分离法从广玉兰的成熟果实中提取分离得到了新骨架的和厚朴酚衍生物。所述和厚朴酚衍生物或其盐可按本制剂领域已知方法制成肠道或非肠道组合药的剂型，制剂形式主要包括液体制剂、颗粒剂、片剂、冲剂、胶丸、胶囊、缓释剂、滴丸剂或口崩制剂，制剂的给药形式主要包括口服给药或注射给药。本专利技术提供的和厚朴酚衍生物具有比中药厚朴有效成分和厚朴酚更优良的抗肿瘤活性和较好的诱导肿瘤细胞凋亡的作用，具有良好的临床抗肿瘤药应用前景。【专利说明】和厚朴酚衍生物及其制备方法和在制备抗肿瘤药物中的应用
本专利技术属于天然化合物领域，涉及一种从植物中提取的和厚朴酚衍生物及其制备方法和在制备抗肿瘤药物中的应用。
技术介绍
肿瘤的发生是细胞异常增生和凋亡不足的结果，细胞凋亡在肿瘤的发生发展中主要起负调控作用。抗凋亡蛋白Bcl-2是凋亡四大关键元件之一，Bcl-2的高表达往往被看作是对各种凋亡刺激的保护，因此Bcl-2低表达或缺失的细胞凋亡率明显增加。位于凋亡机制核心的半胱氨酸天门冬氨酸特异性蛋白酶(cysteinyl aspartase specificproteinase, Caspase)家族成员之一的Casepase3在凋亡机制中扮演着重要角色，参与多种因素诱导的细胞凋亡并使细胞凋亡得以完成。目前越来越多的研究表明，Bcl-2和Casepase3在肿瘤细胞凋亡过程中起重要作用，且关系密切。和厚朴酚药理活性的研究已有诸多报道，和厚朴酚(honokiol)是中药厚朴(Magnolia officinalis)中分离出来的一种具有生物活性的小分子物质,其结构式为:【权利要求】1.一种和厚朴酚衍生物，其结构式如下: 2.如权利要求1所述的和厚朴酚衍生物的制备方法，其特征在于包括以下步骤: (1)用甲醇作为提取溶剂，利用冷浸法对广玉兰的果实进行提取，获得甲醇浸膏； (2)将步骤(1)获得的甲醇浸膏用同等体积的水和乙酸乙酯进行萃取，获得乙酸乙酯层浸膏； (3)对步骤(2)获得的乙酸乙酯层浸膏实施硅胶柱色谱，进行分离，获得活性馏分； (4)将步骤(3)获得的活性馏分，通过半制备液相精制，获得新骨架的和厚朴酚衍生物单体。3.如权利要求1所述的和厚朴酚衍生物及其盐在制备抗肿瘤药物中的应用。4.如权利要求3所述的和厚朴酚衍生物及其盐在制备抗肿瘤药物中的应用，其特征在于:所述肿瘤为乳腺癌或肝癌。5.如权利要求3所述的和厚朴酚衍生物及其盐在制备抗肿瘤药物中的应用，其特征在于:所述肿瘤是造血系统、内分泌系统、肺系统、肠胃系统、骨骼肌系统、生殖系统、中枢神经系统或泌尿系统的癌症。6.如权利要求3至5中任一项所述的和厚朴酚衍生物及其盐在制备抗肿瘤药物中的应用，其特征在于:所述和厚朴酚衍生物或其盐与药物赋形剂或载体组成药物组合物，药物组合物的制剂形式主要包括液体制剂、片剂、颗粒剂、冲剂、胶丸、胶囊、缓释剂、滴丸剂或口崩制剂。7.如权利要求6所述的和厚朴酚衍生物及其盐在制备抗肿瘤药物中的应用，其特征在于:所述制剂的给药形式主要包括口服给药和注射给药。【文档编号】C07C43/23GK103553888SQ201310548100【公开日】2014年2月5日 申请日期:2013年11月7日 优先权日:2013年11月7日 【专利技术者】吴成柱, 刘浩, 李红梅, 赵素容, 霍强, 李见春 申请人:蚌埠医学院本文档来自技高网...

【技术保护点】
一种和厚朴酚衍生物，其结构式如下：?。FDA0000409784160000011.jpg

【技术特征摘要】

【专利技术属性】
技术研发人员：吴成柱，刘浩，李红梅，赵素容，霍强，李见春，
申请(专利权)人：蚌埠医学院，
类型：发明
国别省市：