一种化学酶法合成生物素中间体内酯的方法技术

技术编号:9378414 阅读:220 留言:0更新日期:2013-11-27 20:56
本发明专利技术提供了一种化学酶法合成生物素中间体内酯Ⅲ的方法,所述方法是以生物素中间体Ⅰ二醇和乙酸乙烯酯为反应底物,在脂肪酶的作用下进行不对称酯交换反应合成生物素中间体Ⅱ单酯,然后进一步合成得到生物素中间体内酯Ⅲ的方法。本发明专利技术所述生物素中间体内酯Ⅲ的制备方法的有益效果主要体现在:酶的立体选择性强,反应转化率高,下游分离简单,能耗低,环境污染小,适合工业化生产。

【技术实现步骤摘要】

【技术保护点】
一种化学酶法合成式(Ⅲ)所示生物素中间体内酯的方法,所述方法包括:以式(Ⅰ)所示生物素中间体二醇为反应底物,在有机溶剂中,加入酰基供体,在脂肪酶的作用下,于10~50℃下进行酯交换不对称合成反应3~60小时,制得式(Ⅱ)所示生物素中间体单酯,再经过氧化、去乙酰化、闭环得到式(Ⅲ)所示生物素中间体内酯;所述酰基供体为下列之一:乙酸乙烯酯、乙酸乙酯、乙酸、乙酸酐、乙酸异丙烯酯、丁酸乙烯酯、苯甲酸乙烯酯;所述有机溶剂为下列之一或其中两种以上的混合物:1,4?二氧六环、乙腈、丙酮、四氢呋喃、二氯甲烷、甲基叔丁基醚、甲苯、环己烷、正己烷;FDA00003389685600011.jpg

【技术特征摘要】

【专利技术属性】
技术研发人员:汪钊郑建永朱勇刚王升帆
申请(专利权)人:浙江圣达药业有限公司浙江工业大学
类型:发明
国别省市:

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