4-[(3-卤代-4-氧代)丁基]苯甲酸的制备方法技术

本发明专利技术揭示了一种医药中间体4-(3-卤代-4-氧代丁基)苯甲酸(I)的制备方法，其包括如下步骤：4-(2-卤代乙基)苯甲酸(II)与乙二醛二烷基单缩醛(III)发生格氏反应生成4-[(4，4-二甲氧基-3-羟基)丁基)苯甲酸(IV)，中间体(IV)经卤代反应和脱保护制得4-[(3-卤代-4-氧代)丁基]苯甲酸(I)。所得化合物4-[(3-卤代-4-氧代)丁基]苯甲酸(I)与2，4-二氨基-6-羟基嘧啶(V)缩合可制得用于抗肿瘤药培美曲塞合成的关键中间体4-[2-(2-氨基-4，7-二氢-4-氧-1H-吡咯并[2，3-d]嘧啶-5-基)乙基]苯甲酸(VI)。该制备方法原料易得，工艺简洁，纯化方便，质量提高，适合工业化生产。

【技术实现步骤摘要】

【技术保护点】
一种4?[(3?卤代?4?氧代)丁基]苯甲酸(I)的制备方法，其特征在于所述制备方法包括如下步骤：4?(2?卤代乙基)苯甲酸(II)与乙二醛二烷基单缩醛(III)发生格氏反应生成4?[(4，4?二甲氧基?3?羟基)丁基)苯甲酸(IV)，所述4?[(4，4?二甲氧基?3?羟基)丁基)苯甲酸(IV)经卤代反应和脱保护制得4?[(3?卤代?4?氧代)丁基]苯甲酸(I)。FDA00003251229700011.jpg

【技术特征摘要】

【专利技术属性】
技术研发人员：许学农，
申请(专利权)人：苏州明锐医药科技有限公司，许学农，
类型：发明
国别省市：