本发明专利技术公开了光敏感扩张性聚合物及其制备方法和应用,属于光敏感的药物载体领域。本发明专利技术将邻硝基苯乙酮依次经还原、羟基活化后引入乙醇胺，最后与甲基丙烯酰氯反应得到式Ⅰ所示的光敏感扩张性聚合物单体。通过交联剂和引发剂将本发明专利技术光敏感扩张性聚合物单体采用微乳聚合的方法包载药物得到光敏药物纳米粒。动态光散射（DLS）和扫描电镜（SEM）观察所获得的纳米粒粒径分布在100-200nm之间，纳米粒稳定性好，光刺激后,纳米粒体积发生100到400倍的扩张，能有效改善药物的生物利用度，通过光照控制所包载药物的释放有效延长药物的作用时间。
【技术实现步骤摘要】
本专利技术涉及聚合物，尤其涉及光敏感扩张性聚合物及其制备方法，本专利技术进一步涉及该光敏感扩张性聚合物作为光敏感药物载体的应用，属于光敏感的药物载体领域。
技术介绍
微粒或纳米粒被应用于很多领域，比如生物成像和药物载体。脂类，糖类，羟基酸聚合物，树枝状分子或双亲性分子等都能形成药物载体。它们能够提高药物的溶解度和稳定性，改善药代动力学，减少药物副作用。即使微粒或纳米微粒领域已经取得重大突破，但是在医学和药学领域响应性药物输送系统因为其对能感受环境因素的变化，实现药物的控制释放而备受关注。目前的响应性药物输送系统刺激因素主要有温度，pH，氧化还原，酶，光或受体等。在这些刺激中，光具有自己独特的特点，它能在时间和空间上对药物释放进行调控，同时作为外部刺激能随用随给，副反应发生时也能迅速方便的撤走，同时可以通过调节光强和波长实现其对反应的调控作用。因为具有以上优点，光因而作为外部刺激被广泛的应用于生物方面和药物载体方面。关于光敏感的药物载体报道很多，如光敏胶束，光敏囊泡，光敏树枝状分子，光敏脂质体，光敏纳米粒，光敏共价物等。这些报道以溶液中光照释放实验为主，关于细胞水平方面的报道很少。迄今为止，临床前研究的光敏感的药物载体报道几乎没有。姜黄素是从姜黄根茎中提取的多酚黄色，大量的文献报道了其在临床前的抗肿瘤和化学治疗的作用。但因为其生物利用度差，病人需要一天口服摄取8-lOg的姜黄素，血液中浓度才能被检测到，因而其临床前向临床之间的转换受到限制。如果将姜黄素用光敏感扩张性聚合物包载得到纳米粒中能够提高其溶解度，改善生物利用度，通过光照控制其释放从而延长其作用的时间，克服其临床应用存在的缺陷。
技术实现思路
本专利技术的目的之一是提供光敏感扩张性聚合物，该光敏感扩张性聚合物能作为光敏感药物载体包载药物得到纳米粒，进而改善药物生物利用度，延长药物的作用时间；本专利技术的目的之二是提供一种制备所述光敏感扩张性聚合物的方法；本专利技术的目的之三是将提供所述光敏感扩张性聚合物作为光敏感的药物载体的用途。本专利技术的上述目的是通过以下技术方案来实现的:本专利技术首先提供了式1所示的光敏感扩张性聚合物单体:权利要求1.式I所示的光敏感扩张性聚合物单体:2.按照权利要求1所述的光敏感扩张性聚合物单体，其特征在于m为2，R1为甲基，R2或R3为氢。3.一种制备权利要求1或2所述的光敏感扩张性聚合物单体的方法，其特征在于，包括以下步骤:将邻硝基苯乙酮依次经还原、羟基活化引入乙醇胺，最后与甲基丙烯酰氯反应，即得；或者将N，N- 二乙胺基-4-甲基香豆素依次经过氧化、还原、羟基活化后引入乙醇胺，最后与甲基丙烯酰氯反应，即得。4.权利要求1或2所述的光敏感扩张性聚合物作为光敏药物载体的应用。5.按照权利要求4所述的应用，其特征在于，包括:(I)制备油相:将权利要求1或2的光敏感扩张性聚合物单体、药物、交联剂和引发剂溶解在有机溶剂中得到油相；(2)将水相加入到油相中，超声处理后在通氮气下条件下反应，得到光敏扩张性药物包载纳米粒。6.按照权利要求5所述的应用，其特征在于:步骤(I)中所述的交联剂为乙二醇二甲基丙烯酸酯；所述的引发剂为偶氮二异丁腈；所述的有机溶剂为重蒸的二氯甲烷；步骤(2)中所述的水相是十二烷基磺酸钠水溶液或醋酸缓冲溶液。7.按照权利要求5所述的应用，其特征在于:步骤(I)中，按摩尔比计，光敏感扩张性聚合物单体、交联剂和引发剂的比例为100:5-25:1.8 ;步骤(2)中，油相和水相的体积比例为1:10。8.按照权利要求5所述的应用，其特征在于:所述的超声处理是80W超声处理5min;所述的反应温度为80° C，反应时间为18小时。9.一种光敏药物纳米粒，其特征在于:包括权利要求1或2所述的光敏感扩张性聚合物单体和治疗上有效的药物。10.按照权利要求9所述的光敏药物纳米粒，其特征在于:所包载的药物是脂溶性药物；优选的，所述脂溶性药物是姜黄素。全文摘要本专利技术公开了光敏感扩张性聚合物及其制备方法和应用,属于光敏感的药物载体领域。本专利技术将邻硝基苯乙酮依次经还原、羟基活化后引入乙醇胺，最后与甲基丙烯酰氯反应得到式Ⅰ所示的光敏感扩张性聚合物单体。通过交联剂和引发剂将本专利技术光敏感扩张性聚合物单体采用微乳聚合的方法包载药物得到光敏药物纳米粒。动态光散射(DLS)和扫描电镜(SEM)观察所获得的纳米粒粒径分布在100-200nm之间，纳米粒稳定性好，光刺激后,纳米粒体积发生100到400倍的扩张，能有效改善药物的生物利用度，通过光照控制所包载药物的释放有效延长药物的作用时间。文档编号C08F220/36GK103232422SQ20131012559公开日2013年8月7日 申请日期2013年4月11日 优先权日2013年4月11日专利技术者汤新景, 王珍 申请人:北京大学本文档来自技高网...
【技术保护点】
式Ⅰ所示的光敏感扩张性聚合物单体：R为或其中，n为1?6的任意整数；X为氧或NH；R1为氢或CH3;R2为氢或OCH3;R3为氢或OCH3;R4为氢、OH、OCH3、N(CH3)2或N(CH2CH3)2。FDA00003038808000011.jpg,FDA00003038808000012.jpg,FDA00003038808000013.jpg
【技术特征摘要】
【专利技术属性】
技术研发人员：汤新景，王珍，
申请(专利权)人：北京大学，
类型：发明
国别省市：
还没有人留言评论。发表了对其他浏览者有用的留言会获得科技券。