一种埃索美拉唑镁二水合物的制备方法技术

本发明专利技术涉及的一种埃索美拉唑镁二水合物的制备方法，该方法是将埃索美拉唑镁三水合物溶于单一或混合溶剂，加入不良溶剂，搅拌析出固体，固体经过分离、洗涤和干燥得到A晶型的埃索美拉唑镁二水合物。本发明专利技术方法经济、操作简便、产物晶型单一、重复性高，是一种适合工业化生产的方法。

【技术实现步骤摘要】

本专利技术属于化学合成药物组合物领域，涉及可用在药物组合物中的埃索美拉唑镁盐的制备。
技术介绍
奥美拉唑(Omeprazole)的化学结构为5_甲氧基-2_[[(4_甲氧基-3,5-二甲基-2-吡啶)甲基]亚砜]-1H-苯并咪唑，是一类新型的抗消化性溃疡药和质子泵抑制齐U，由瑞典Astra公司研制,是世界上第一个应用于临床的质子泵抑制剂(proton pumpinhibitor, PPI)。奥美拉唑的S-对映体，即(S)-奥美拉唑具有更好的安全性和疗效，2001年成为全球首个上市的手性质子泵抑制剂，通用名埃索美拉唑(Esomeprazole),商品名耐信(Nexium)。近年该药一直位于全球畅销药的前列，具有广阔的市场前景。埃索美拉唑镁盐三水合物是上市的药物组合物，其结构式如下图所示:

【技术保护点】
一种制备埃索美拉唑镁二水合物的方法，其特征在于，包括以下步骤：(a)将埃索美拉唑镁三水合物溶于第一有机溶剂，形成溶液；(b)向溶液中加入不良溶剂，搅拌析出固体；(c)固体经过分离、洗涤；(d)干燥得到A晶型的埃索美拉唑镁二水合物A晶型。

【技术特征摘要】
1.一种制备埃索美拉唑镁二水合物的方法，其特征在于，包括以下步骤: (a)将埃索美拉唑镁三水合物溶于第一有机溶剂，形成溶液； (b)向溶液中加入不良溶剂，搅拌析出固体； (c)固体经过分离、洗涤； (d)干燥得到A晶型的埃索美拉唑镁二水合物A晶型。2.如权利要求1所述的方法，其特征在于，所述第一有机溶剂包括为醇类溶剂。3.如权利要求2所述的方法，其特征在于，所述醇类溶剂为甲醇、乙醇、正丙醇、异丙醇、正丁醇、叔丁醇中的一种或任意两者的混合物。4.如权利要求2所述的方法，其特征在于，所述醇类溶剂为甲醇或乙醇。5.如权利要求2所述的方法，其特征在于，所述醇类溶剂为甲醇。6.如权利要求1所述的方法，其特征在于，所述步骤(a)溶解埃索美拉唑镁三水合物的温度范围为15°C 45°C，搅拌20 180分钟。7.如权利要求1所述的方法，其特征在于，步骤(b)所述不良溶剂为第二有机溶剂与水的混合物，第二有机溶剂与水的体积比为2: I 6: I。8.如权利要求1所述的方法，其特征在于，步骤(b)所述不良溶剂为第二有机溶剂与水的混合物，第二有机溶剂与水的体 积比为3: I 4: I。9.如权利要求7或8所述的方法，其特征在于，所述第二有机溶剂为酮类溶剂、酯类溶剂中的一种或它们的混合物。10.如权利要求9所述的方法，其特征在于，所述酮类溶剂为丙酮、甲基乙...

【专利技术属性】
技术研发人员：李文华，秦继红，
申请(专利权)人：上海汇伦生命科技有限公司，
类型：发明
国别省市：