一种莫吉司坦活性代谢物的合成方法技术

本发明专利技术涉及一种非麻醉性镇嗔药莫吉司坦的活性代谢物(±)-3-(2-羧乙酰基)-2-（2-甲氧基苯氧基）四氢噻唑的合成方法，其特征在于该方法以莫吉司坦为起始原料，将莫吉司坦与酸溶液或碱溶液共热，碱化或酸化后以有机溶剂萃取，减压蒸除溶剂，以醇性溶剂重结晶，得到高纯度的目标产物。本发明专利技术可在体外环境、温和条件下制备具有镇咳作用的莫吉司坦体内活性代谢物。

【技术实现步骤摘要】

本专利技术涉及一种活性代谢物，尤其是非麻醉性镇嗔药莫吉司坦的一种活性代谢物的合成方法。
技术介绍
莫吉司坦(moguistein, BBR-2173)是Roche公司研制开发的镇咳药,其化学名为:(±)-3--2- (2-甲氧基苯氧基)四氢噻唑。莫吉司坦属于乙酰胆碱拮抗剂，是国外近年开发上市的一种外周性非麻醉性镇咳药物，能减轻不同刺激引起的气道炎症，在治疗咳嗽上有一定的优势。D.Castoldi等分析测定了人口服莫吉司坦后的血浆代谢产物，其中主要活性代谢物为莫吉司坦脱乙氧基形成的游离酸(Journal of Chromatography B, 655 (1994)243-252)。本专利技术以莫吉司坦为底物，通过酸解或碱解的方法获得了莫吉司坦脱乙氧基游离酸，其化学名为:(±)-3-(2_羧乙酰基)-2- (2-甲氧基苯氧基)四氢噻唑。此化合物为莫吉司坦的体内活性形式，本专利技术对莫吉司坦的前体新药开发具有指导意义。
技术实现思路
本专利技术所要解决的技术问题在于提供一种条件温和的体外合成途径制备(±)-3-(2-羧乙酰基)-2- (2-甲氧基苯氧基)四氢噻唑。为解决上述技术问题，本专利本文档来自技高网...

【技术保护点】
一种莫吉司坦的活性代谢物的合成方法，其特征是以莫吉司坦为底物，采用酸解工艺或碱解工艺在体外环境、温和条件下合成其活性代谢物(±)?3?(2?羧乙酰基)?2?（2?甲氧基苯氧基）四氢噻唑。

【技术特征摘要】
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【专利技术属性】
技术研发人员：孙晋瑞，刘宜辉，渠广民，冯光玲，曹冲，
申请(专利权)人：山东省医药工业研究所，
类型：发明
国别省市：