椭圆嗜蓝孢孔菌子实体中一种具有抗肿瘤活性的化合物制造技术

本发明专利技术涉及一种从多孔菌科菌类椭圆嗜蓝孢孔菌中分离得的一中的天然化合物——苯并[1，2-b；5，4-b’]二呋喃-3，5-二酮-8-甲酸甲酯的抗肿瘤活性，并提供其制备方法，研究表明该化合物对肝癌H22荷瘤具有较好的抑制作用，且对免疫系统没有明显的负面影响。该研究属于生药有效成分提取制备及其在医药与保健品领域的应用方法，并为预防及治疗肿瘤药开发提供依据。

【技术实现步骤摘要】

:本专利技术公开了一种从多孔菌科菌类椭圆嗜蓝孢孔菌中分离得的一种天然化合物一苯并 二呋喃-3，5-二酮-8-甲酸甲酯的抗肿瘤活性，并提供其制备方法，研究表明该化合物对肝癌H22荷瘤具有较好的抑制作用，且对免疫系统没有明显的负面影响。该研究属于生药有效成分提取制备及其在医药与保健品领域的应用方法，并为预防及治疗肿瘤药开发提供依据。
技术介绍
:癌症(恶性肿瘤)是当前危害人类健康的重要疾病之一。据世界卫生组织统计，癌症已成为继心血管疾病之后的人类第二大疾病。全球每年约有600万人死于各种癌症，其中我国约130万人死于癌症，随着人口数量的增加和人口老龄化的加快，肿瘤发病率和死亡率也呈上升趋势。大型真菌入药在我国已经有两千多年的历史，世界上第一部药物专著《神农本草经》即记载了桑黄、灵芝、茯苓、雷丸、猪苓等药用真菌的药效，其具有抗肿瘤、抗病毒、降胆固醇、降血压、抗血小板凝集等活性，尤其抗肿瘤活性引人注目。捕圆嗜蓝抱孔菌Fomitiporia ·elIipsoidea B.K.Cui&Y.C.Dai 是于 2006 年从福建万木林自然保护区发现的新种，属于担子菌门Basidiomycotina,非裙菌目Aphyllophorales,多孔菌科Polyporaceae,嗜蓝孢孔菌属Fomitiporia。在福建中北部地区把椭圆嗜蓝孢孔菌当做“桑黄”来使用，是桑黄地方用药的一种。据《本草纲目》记载，桑黄味苦，能利五脏，软坚，排毒、止血活血等。现代研究认为“桑黄”具有良好的抗肿瘤活性
技术实现思路
:本专利技术公开了一种天然化合物苯并 二呋喃-3, 5_ 二酮_8_甲酸甲酯的制备方法，具体如下:椭圆嗜蓝孢孔菌子实体干燥后粉碎过40目筛，用石油醚回流脱脂。将已脱脂的椭圆嗜蓝孢孔菌粉末用甲醇45 °C进行回流提取3-5次，每次8小时，加压回收甲醇，得到甲醇提取物。水混悬甲醇提取物，然后用乙酸乙酯萃取，得到乙酸乙酯萃取液，浓缩得到浸膏。将以上得到浸膏用少量溶剂进行溶解，加入适量的粗硅胶(80-120目)，搅拌均匀后蒸干溶剂作为正相硅胶柱层析样品。使用氯仿:甲醇100: I为洗脱剂将样品进行硅胶柱层析，将接收液浓缩后用葡聚糖凝胶Sephadex LH-20 (氯仿:甲醇1:1)反复纯化，SP得化合物苯并 二呋喃-3，5-二酮-8-甲酸甲酯。权利要求1.一种具有如下结构的化合物，苯并 二呋喃-3，5-二酮-8-甲酸甲酯(Benzo difuran-3, 5-dione-8_methyl formate)在制备预防或治疗肿瘤药物中的用途及其相关应用。所述的药物剂型是指药剂学上所说的任何剂型，如片剂、注射剂、胶囊剂、胶浆剂、涂膜剂、乳剂、混悬剂、合剂、散剂、颗粒剂等。2.根据权利要求1所述，化合物苯并 二呋喃-3，5-二酮-8甲酸甲酯的制备方法，其特征包括如下步骤: (1)取椭圆嗜蓝孢孔菌子实体，用有机溶剂提取，得提取液。(2)将步骤(I)提取液进行萃取后浓缩或直接浓缩进行柱色谱分离或高效液相色谱分离。3.权利要求2制备方法，其中，步骤(I)提取时，有机溶剂是指碳数为C1-C5的直链或者支链低级醇、卤代烷基、石油醚、丙酮、乙酸乙酯；用回流、浸溃、渗漉、水煎或超声的方法提取； 步骤(2)所用的萃取试剂是指卤代烷基、石油醚、乙醚、乙酸乙酯；所用的柱层析的填料为硅胶、氧化铝、葡聚糖凝胶、十八烷基硅烷的任意一种或几种连用。4.由权利要求2的制备得到苯并 二呋喃-3，5-二酮-8-甲酸甲酯具有一定的抗肿瘤活性，对H22荷瘤小鼠的抑制率达到显著水平(P < 0.05)。全文摘要本专利技术涉及一种从多孔菌科菌类椭圆嗜蓝孢孔菌中分离得的一中的天然化合物——苯并二呋喃-3，5-二酮-8-甲酸甲酯的抗肿瘤活性，并提供其制备方法，研究表明该化合物对肝癌H22荷瘤具有较好的抑制作用，且对免疫系统没有明显的负面影响。该研究属于生药有效成分提取制备及其在医药与保健品领域的应用方法，并为预防及治疗肿瘤药开发提供依据。文档编号C07D493/04GK103191096SQ201210001670公开日2013年7月10日 申请日期2012年1月5日 优先权日2012年1月5日专利技术者包海鹰, 昝立峰, 刘汉彬, 图力古尔, 李玉 申请人:包海鹰本文档来自技高网...

【技术保护点】
一种具有如下结构的化合物，苯并[1，2?b；5，4?b’]二呋喃?3，5?二酮?8?甲酸甲酯(Benzo[1，2?b：5，4?b′]difuran?3，5?dione?8?methyl?formate)在制备预防或治疗肿瘤药物中的用途及其相关应用。所述的药物剂型是指药剂学上所说的任何剂型，如片剂、注射剂、胶囊剂、胶浆剂、涂膜剂、乳剂、混悬剂、合剂、散剂、颗粒剂等。FSA00000650968600011.jpg

【技术特征摘要】

【专利技术属性】
技术研发人员：包海鹰，昝立峰，刘汉彬，图力古尔，李玉，
申请(专利权)人：包海鹰，
类型：发明
国别省市：