【技术实现步骤摘要】
本专利技术属于医药领域，具体涉及一种外消旋体紫草素萘茜母核羟基甲基化羰基肟衍生物及其制备和用途。
技术介绍
紫草为《中华人民共和国药典》收载的临床常用中药。紫草可分为硬紫草(又名东北紫草，Lithospermum erythrohizon)和软紫草(又名新疆紫草,A.euchroma Johnst)。硬紫草中的主要有效成分为紫草素及其衍生物，软紫草中含有阿卡宁及其衍生物。紫草素和阿卡宁互为对映异构体，已经被证实均具有抗炎、促进伤口愈合、抗菌、抗病毒、抗血栓、抗甲状腺亢进、抗免疫低下、降血糖、保肝护肝等多种生物活性。近年来，紫草素、阿卡宁及其消旋体衍生物的抗肿瘤活性研究引人关注，以其为先导化合物开发抗肿瘤新药的研究具有显著意义。现有文献报道的紫草素衍生物的合成，大多在保留紫草素萘茜母核的(5，8_ 二羟基-1，4-萘醌)基础上，对其侧链羟基进行结构改造(中国专利，公开号:CN1420111，CNl112363);我们之前通过对萘茜母核氧进行结构修饰，专利技术了萘茜母核氧烷基化、酰基化的紫草素衍生物(中国专利，申请号:201010046435.2,201010209926.3,201210021929.3，201210065488.7)。我们在对其侧链羟基结构修饰及萘茜母核羟基甲基化基础上，使羰基成肟，合成了一系列外消旋体紫草素萘茜母核羟基甲基化羰基肟衍生物。药理结果显示，该类化合物具有较好的抗肿瘤活性，具有良好的新药开发前景。
技术实现思路
本专利技术在以外消旋体1，4，5，8-0_四甲基紫草素为原料的基础上，完成了萘茜母核羟基甲基化、羰基成肟的结构修饰，提供...
【技术保护点】
一种外消旋体紫草素萘茜母核羟基甲基化羰基肟衍生物，其结构式如式(I)或(II)所示：其中，R1为1～6个碳原子的烷烃、烯烃、芳烃或取代芳烃，或为H；R2为1～6个碳原子的烷烃或H。FDA00002817879000011.jpg
【技术特征摘要】
1.一种外消旋体紫草素萘茜母核羟基甲基化羰基肟衍生物，其结构式如式(I)或(II)所示:2.根据权利要求1所述的外消旋体紫草素萘茜母核羟基甲基化羰基肟衍生物，其特征在于,R1为甲基、异丙基、2-轻基-2_甲基丙基、苯基、2-氣苯基、4-氣苯基、1-甲基乙稀基、2-氯苯基、4-氯苯基、4-甲氧基苯基、2-噻吩基、4-硝基苯基或2-吡啶基；R2为氢、甲基、乙基或异戊基。3.—种如权利要求1所述的外消旋体紫草素萘茜母核羟基甲基化羰基肟衍生物的制备方法，其特征在于，包括如下步骤: A、以对二甲氨基吡啶为催化剂，在二环己基碳二亚胺存在的条件下，外消旋体1，4，5，8-0-四甲基紫草素与羧酸发生侧链羟基上的酯化反应，生成酯衍生物； 或以无水N，N-二甲基甲酰胺为溶剂，在钠氢存在的条件下，外消旋体I，4，5，8-0-四甲基紫草素与卤代烃发生侧链羟基上的醚化反应，生成醚衍生物； B、所述酯衍生物或醚衍生物与...
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