【技术实现步骤摘要】
使用α-羟基羰基化合物作为还原剂本申请为申请号为200680053566.4,申请日为2006年12月29日,专利技术名称为“使用α-羟基羰基化合物作为还原剂”的分案申请。
本专利技术涉及某些化合物作为还原剂的应用。特别是,本专利技术涉及该化合物在还原还原活化的(reduction-activated)前药中的应用,所述前药生成用于抑制疾病的活性物质。所述活性物质特别是DNA交联剂,其可用于抑制不良细胞的生长或增生。
技术介绍
在本说明书中已发表文献的清单和讨论不应当将其确认为本
状况的一部分或共知常识。α-羟基羰基化合物(尽管其分子能够被氧化)在低碱性(pH<11)环境下并非有效的还原剂。在US5,831,097和EP0364752中说明的某些α-羟基羰基化合物(偶姻)在染料工业中是有效的还原剂。然而,EP0364752中说明的条件要求pH最小为13以实现还原效果。同样地,US4,950,306公开某些化合物(包括α-羟基羰基化合物)能够在染料工艺中作为有效的还原剂,但条件是需要向反应介质加入足量的碱使pH至少为11。而且,尽管其它文件(例如US3,208,999和Textil-Praxis20(11),916-20(1965))提及某些α-羟基羰基化合物(例如单羟基丙酮和二羟基丙酮)有效作为某些化合物(氰乙化淀粉(cyanoethylatedstarches)和瓮染料(vatdye))的还原剂的使用,这些文件提及反应条件是高碱性的(即需要使用大量的氢氧化铵或氢氧化钠的浓溶液,从而使反应的pH值超过13)。另外,上述文件没有公开(涉及使用α- ...
【技术保护点】
式I的化合物作为还原有机化合物中的可还原基团的试剂的应用,所述有机化合物含有一个或多个可还原基团,其中所述式I的化合物具有如下结构:其中R1表示H、芳基、Het或C1‑12烷基,所述C1‑12烷基任选被一个或多个取代基取代,所述取代基选自OH、卤素和C1‑3烷氧基,R2表示H或C1‑6烷基,所述C1‑6烷基任选被一个或多个OH基取代,芳基表示C6‑10碳环芳基,所述C6‑10碳环芳基可被一个或多个选自卤素、C1‑6烷基和C1‑6烷氧基的取代基取代,Het表示4元至14元杂环基,其含有一个或多个选自氧、氮和/或硫的杂原子,所述杂环基可含有一个、两个或三个环,并可以被一个或多个选自卤素、C1‑6烷基和C1‑6烷氧基的取代基取代,所述式I的化合物的特征在于其能够形成下式Ia的环状二聚体:其中R1和R2如上述所定义。
【技术特征摘要】
2005.12.29 GB 0526552.51.选择性地将有机硝基化合物还原成相应的羟基胺的方法,所述方法包括使所述有机硝基化合物与选自二羟基丙酮(DHA)、乙醇醛、甘油醛、赤藓糖、木酮糖、赤藓酮糖和3-羟基-2-丁酮及其二聚体的还原剂接触,其中所述有机硝基化合物为采他子卡;其中所述还原在40℃至70℃的温度下进行,并且(a)所述还原在8至11的pH下实现,或者(b)所述还原在碱的存在下进行,所述碱是胺、基于氮的杂环、碳酸盐或碳酸氢盐。2.根据权利要求1所述的方法,其中所述还原剂选自由二羟基丙酮(DHA)、乙醇醛、甘油醛、赤藓糖、木酮糖、赤藓酮糖及其二聚体组成的组。3.根据权利要求2所述的方法,其中所述还原剂是DHA、赤藓酮糖或它们的二聚体。4.根据权利要求1所述的方法,其中所述还原剂选自由乙醇醛、甘油醛、赤藓糖、木酮糖、赤藓酮糖、3-羟基-2-丁酮及其二聚体组成的组。5.根据权利要求3或4所述的方法,其中所述有机硝基化合物为采他子卡,且所述还原剂是DHA、赤藓酮糖或其二聚体。6.根据权利要求1所述的方法,其中所述方法包括向所述有机硝基化合物和碱的混合物中加入还原剂。7.根据权利要求1所述的方法,其中所述有机硝基化合物的还原在包含最多5wt%水的溶剂体系中进行。8.根据权利要求1所述的方法,其中所述有机硝基化合物的还原在包含最多1wt%水的溶剂体系中进行。9.产生5-(氮丙啶-1-基)-4-羟基氨基-2-硝基苯甲酰胺的方法,所述方法包括在40℃至70℃的温度下将采他子卡与还原剂接触,其中所述还原剂如权利要求1-4任一项中所定义,其中所述方法在8至11的pH下进行。10.一种组合产品,其包含抗增生试剂的还原活化的前药或其药学可接受盐、碱和还原剂,其中所述还原剂如权利要求1-4任一项中所定义,并且,其中所述抗增生试剂的还原活化前药为采他子卡,并且,其中(I)所述组合产品包含权利要求1所定义的碱;或者(II)当抗增生试剂的还原活化的前药和还原剂组合时,所产生的组合的pH是8至11。11.根据权利要求10所述的组合产品,其中所述组合产品是包含以下的组合物:(I)权利要求10中定义的...
【专利技术属性】
技术研发人员:理查德·约翰·诺克斯,
申请(专利权)人:莫沃斯技术有限公司,
类型:发明
国别省市:英国;GB
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