【技术实现步骤摘要】
本专利技术属于医药领域，具体涉及阿格列汀脂质体固体制剂及其制备方法和应用。
技术介绍
阿格列汀为二肽基肽酶抑制剂，二肽基酶是一种分解胰高血糖素样肽-1的酶，是一种促进胰岛素分泌的激素，因此具有治疗糖尿病的作用。脂质体(liposome)是于1965年被Bangham博士发现并命名的,其结构维以双分子膜为夹层囊壁的闭合囊泡。各种脂质和脂质混合物均可用于制备脂质体，而磷脂是最常用的。磷脂的主要成分是磷脂酰胆碱、磷脂酰乙醇胺、磷脂酰丝氨酸、磷脂酰甘油、磷脂酸等。磷脂是细胞膜的主要成分，因此脂质体在结构类似于人体细胞，对人体细胞具有高度的亲和性。磷脂为两亲性分子，其结构中含有亲水基团(磷酸基团和含氮的碱基)，及疏水基团(两个较长的烃链)。在某一特定浓度条件下，极性基团面向两侧水相，而非极性基团的烃链彼此面对面缔合成一个稳定的双分子层结构。利用脂质体的结构特点可在双层分子中间加载亲油性成分，而在球心处密封包埋亲水性成分。构成脂质的另一类物质是胆固醇，它的疏水性较亲水性强，嵌在磷脂形成的双分子层中间，主要起着改变纯磷脂层性质的作用，它像“缓冲剂” 一样起着调节膜结构“流动性...
【技术保护点】
一种阿格列汀脂质体，其特征在于脂质体由阿格列汀、大豆卵磷脂、胆固醇组成，各组分重量份数为：阿格列汀??????????????????????????1份大豆卵磷脂????????????????????????2?15份胆固醇????????????????????????????0.5?5份其中，所述脂质体的制备步骤包括如下：a.将大豆卵磷脂、胆固醇溶于有机溶剂中，混合均匀，于旋转蒸发仪上减压蒸发除去有机溶剂，得到均匀分散的磷脂膜；b.按照重量份数称取阿格列汀，加入pH值为5.6?7.0的缓冲液使溶解；c.将步骤b制备成的溶液加入到步骤a磷脂膜中水化，待水化完全后超声乳...
【技术特征摘要】
1.一种阿格列汀脂质体，其特征在于脂质体由阿格列汀、大豆卵磷脂、胆固醇组成，各组分重量份数为:阿格列汀I份 大豆卵磷脂2-15份 胆固醇0.5-5份 其中，所述脂质体的制备步骤包括如下: a.将大豆卵磷脂、胆固醇溶于有机溶剂中，混合均匀，于旋转蒸发仪上减压蒸发除去有机溶剂，得到均匀分散的磷脂膜； b.按照重量份数称取阿格列汀，加入pH值为5.6-7.0的缓冲液使溶解； c.将步骤b制备成的溶液加入到步骤a磷脂膜中水化，待水化完全后超声乳化，制得均匀分散的脂质体混悬液； d.将上述脂质体混悬液冷冻干燥或喷雾干燥，即得阿格列汀脂质体。2.根据权利要求1所述的阿格列汀脂质体，其特征在于制备步骤a所述的有机溶剂选自氯仿、乙醇、乙醚中的一种或几种。3.根据权利要求1所述的阿格列汀脂质体，其特征在于制备步骤b所述的缓冲液选自磷酸盐缓冲液、枸橼酸缓冲液、醋酸缓冲液、硼酸盐缓冲液或碳酸盐缓冲液。4.一种阿格列汀脂质体固体制剂，其特征在于所述固体制剂以重量份计，包含阿格列汀I份，药学可接受的其他赋形剂10-60份。5.根据权利要求4所述的阿格列汀脂质体固体制剂，其特征在于所述的固体制剂包括药学上可接受的给药剂型，包括普通片剂、包衣片剂、分散片、胶囊剂、颗粒剂。6.根据权利要求4所述的阿格列汀脂质体固体制剂，其特征在于所述的药学上可接受的其他赋形剂包括稀释剂、崩解剂、粘合剂、助流剂、润滑剂、包衣基...
【专利技术属性】
技术研发人员：王学文，李玲梅，张志生，孙晔，杜丽丽，陈超，徐甜，
申请(专利权)人：广东先强药业股份有限公司，
类型：发明
国别省市：
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