盐酸利托君的制备方法技术

本发明专利技术揭示了一种盐酸利托君(I)的制备方法，其包括如下步骤：用2-氨基-1-(4-羟基苯基)丙醇盐酸盐(II)与4-(2-卤乙醇)苯酚(III)在催化剂作用下进行缩合反应，得到利托君，继而与盐酸成盐得到盐酸利托君(I)。该制备方法可以有效地控制盐酸利托君的生产成本，并使该产品的品质得到大幅度提高，促进该原料药的经济技术发展。

【技术实现步骤摘要】

本专利技术属于有机合成方法设计及其原料药和中间体制备
，特别涉及一种。
技术介绍
盐酸利托君(RitodrineHydrochloride,化学名为 1_(4_轻基苯基)_2-[2-(4_轻基苯基)乙胺基]丙醇盐酸盐，I)是比利时Solvay公司研发的02肾上腺素受体激动剂。该药是美国食品药品管理局(FDA)唯一批准和美国妇产科医师学会(ACOG)推荐的宫缩抑制剂，也被我国列入《国家基本药物目录》，主要用于预防晚期流产和先兆早产，其抑制宫缩作用强，显效快，是目前最理想的保胎药。其副作用可预测、可控制，早产复发可重复用药，不受时间、剂量限制是盐酸利托君的最大优势，是目前预防流产和早产的首选药物。

【技术保护点】
一种盐酸利托君(Ritodrine?Hydrochloride，化学名为1?(4?羟基苯基)?2?[2?(4?羟基苯基)乙胺基]丙醇盐酸盐，I)的制备方法，其特征在于所述制备方法包括如下步骤：用2?氨基?1?(4?羟基苯基)丙醇盐酸盐(II)与4?(2?卤乙醇)苯酚(III)在催化剂作用下进行缩合反应，得到利托君，继而与盐酸成盐得到所述盐酸利托君(I)。FDA00002903107800011.jpg,FDA00002903107800012.jpg

【技术特征摘要】
1.一种盐酸利托君(Ritodrine Hydrochloride,化学名为1-(4-轻基苯基)-2-[2-(4-羟基苯基)乙胺基]丙醇盐酸盐，I)的制备方法，2.根据权利要求1所述的盐酸利托君(I)的制备方法，其特征在于:所述4-(2-卤乙醇)苯酚(III)中的卤素X为氯(Cl)、溴(Br)或碘(I)。3.根据权利要求1所述的盐酸利托君(I)的制备方法，其特征在于:所述2-氨基-1-(4-羟基苯基)丙醇盐酸盐(II)与所述4-(2-卤乙醇)苯酚(III)的投料摩尔比为1:1-2。4.根据权利要求1所述的盐酸利托君...

【专利技术属性】
技术研发人员：许学农，
申请(专利权)人：苏州立新制药有限公司，许学农，
类型：发明
国别省市：