利托君脂质体及其制备方法技术

本发明专利技术是利托君脂质体及其制备方法，它克服了利托君口服吸收差，生物利用度低的缺点，提高了制剂的稳定性。由利托君与磷脂、胆固醇等辅料制备而成的脂质体或前体脂质体，其中还可加入支持剂等辅料。膜材磷脂可以采用天然磷脂或合成磷脂，磷脂与药物的重量比为０．１∶１～４０∶１。制备方法可以采用乙醇注入法、薄膜分散法、反相蒸发法、挤出法、机械法，支持剂可以是山梨醇、甘露醇、蔗糖、氯化钠、水溶性淀粉、右旋糖苷、葡萄糖、乳糖等。支持剂与磷脂的比例为０．０１∶１～４００∶１。本品为β↓［２］肾上腺素受体激动剂，可激动子宫平滑肌中的β↓［２］受体，抑制子宫平滑肌的收缩，减少子宫的活动而延长妊娠期。（*该技术在2024年保护过期，可自由使用*）

【技术实现步骤摘要】
本专利技术涉及医药
，确切地说它是一种利托君脂质体(包括前体脂质体)及其制备方法。
技术介绍
利托君(Ritodrine)别名羟苄羟麻黄碱，利妥特灵，YUTOPAR结构式 利托君为β2肾上腺素受体激动剂，可激动子宫平滑肌中的β2受体，抑制子宫平滑肌的收缩，减少子宫的活动而延长妊娠期。目前上市制剂有片剂每片10mg。注射液每支50mg(5ml)。心痛定和利托君治疗早产的随机多中心研究国外医学.妇产科学分册1998年04期蒋国庆，王素美评价心痛定和利托君(ritodrine)冶疗早产的疗效、围产儿结局和对孕妇的副作用进行随机多中心研究。185例早产孕妇，妊娠20～33~(+4)周之间，随机分为利托君组90例，心痛定组95例，两组的年龄、孕周、产次和胎膜状况相同。利托君的合成新路线中国医药工业杂志2000年06期任进知2-溴-1-对甲氧基苯丙酮与对甲氧基苯乙胺反应后，再经脱二甲基和硼氢化钾还原，合成了利托君。中间体1-(4-甲氧基苯基)-2-[2-(4-甲氧基苯基)乙胺基]丙-1-酮盐酸盐(5)为新化合物，结构经MS、1HNMR证实。以2-溴-1-对甲氧基苯丙酮计算，总收率为28.6％。本文档来自技高网...

【技术保护点】
利托君脂质体及其制备方法，其特征在于：由利托君与磷脂等辅料制备而成的脂质体或前体脂质体。

【技术特征摘要】
1.利托君脂质体及其制备方法，其特征在于由利托君与磷脂等辅料制备而成的脂质体或前体脂质体。2.根据权利要求1所述的利托君脂质体，其特征在于其中可以加入胆固醇和支持剂。3.根据权利要求1所述的利托君脂质体或前体脂质体，其特征在于膜材磷脂可以采用天然磷脂，也可以是采用氢化大豆磷脂和合成磷脂等。4.根据权利要求1所述的利托君脂质体或前体脂质体，其特征在于磷脂与药物的重量比为0.1∶1～40∶1.且利托君1--200mg。5.根据权利要求2述的利托君脂质体或前体脂质体，其特征在于支持剂可以山梨醇、甘露醇、蔗糖、氯化钠、水溶性淀粉、右旋糖苷、甜菊糖、葡萄糖、乳糖等，其中支持剂与磷脂的比例为0.01∶1～400∶1。6.根据...

【专利技术属性】
技术研发人员：胡才忠，
申请(专利权)人：胡才忠，
类型：发明
国别省市：31[中国|上海]