【技术实现步骤摘要】
本专利技术属于医药
，涉及一种二苯硒醚、二苯硒亚砜、二苯硒砜类化合物及其用途，确切地说，涉及该类化合物及其作为肿瘤细胞增殖抑制剂和肿瘤血管破坏剂在制备抗肿瘤的药物方面的应用。
技术介绍
恶性肿瘤是威胁人类健康与生命的严重疾病，在中国为第一致死病因。寻找和发现治疗与预防肿瘤的新药是当前面临的重大课题。Combretastatin A_4 (CA-4)是从南非柳树中分离得到的顺式二苯乙烯类天然产物，其化学名称为⑵-2-甲氧基_5-(3，4，5-三甲氧基苯乙烯基)苯酚。CA-4为微管蛋白聚合抑制剂，呈现很强的抑制肿瘤细胞增殖和肿瘤血管破坏活性，其前药CA-4磷酸盐(CA-4P)已在美国进入三期临床研究阶段。以CA-4为先导化合物设计、合成新的抗肿瘤活性化合物的研究已有大量报道，但多数CA-4类似物存在或活性不够高、或毒性较大、或合成比较复杂等缺点。相关报道参见Pettit G.R., et al.Experientia, 1989, 45, 209;Nam N.H.Current Medicinal Chemistry, 2003， 10， 1697; Tron G.C.， et al.Journal of Medicinal Chemistry, 2006， 49(11)， 3033-3044; Mousset C.， etal.Bioorganic & Medicinal Chemistry Letters, 2008， 18(11)， 3266—3271.20世纪八十年代，世界卫生组织认可:砸，具有明显的抗肿瘤作用。砸的抗肿瘤作用主要表现为...
【技术保护点】
二苯硒醚、二苯硒亚砜、二苯硒砜类化合物，其结构如下：X为硒Se、硒亚砜SeO、硒亚砜水加成物Se(OH)2及硒砜SeO2；R1~R3各自独立地为C1~C6烃基、C1~C6烃基氧基或卤素原子，且R1~R3不同时为卤素，或者相邻的两个取代基可以为?OCH2O?从而构成五元环；R4~R8各自独立地为氢、C1~C6烃基、C1?C6烃基氧基、苄氧基、羟基、卤素原子、硝基、氨基、C1?C6烃基氨基、C2?C6二烃基氨基，或者相邻的两个取代基可以为?OCH2O?从而构成五元环，或者相邻的两个取代基可以为?CH=CH?CH=CH?从而构成六元环；当R4~R8含有羟基、胺基、C1?C6烃基氨基时，羟基、胺基、C1?C6烃基氨基可以与C1?C6饱和或不饱和酸、磷酸或甘氨酸等人体内二十种氨基酸成酯或者酰胺。755108dest_path_image001.jpg
【技术特征摘要】
1.苯硒醚、二苯硒亚砜、二苯硒砜类化合物,其结构如下:2.据权利要求1所述的二苯硒醚、二苯硒亚砜、二苯硒砜类化合物，其特征在于所述X优选硒、硒亚砜。3.据权利要求1所述的二苯硒醚、二苯硒亚砜、二苯硒砜类化合物，其特征在于:该化合物还包括二苯硒醚、二苯硒亚砜、二苯硒砜类衍生物所形成的在药学上可接受的无毒盐及其水合物。4.据权利要求3所述的二苯硒醚、二苯硒亚砜、二苯硒砜类化合物，其特征在于:所形成的在药学上可接受的无毒盐为该衍生物与酸或碱所形成的盐；所述结晶水数目为0-16中的任意整数。5.据权利要求4所述的二苯硒醚、二苯硒亚砜、二苯硒砜类化合物，其特征在于:所述的酸选自盐酸、硫酸、氢溴酸、磷酸、乙酸、马来酸、延胡索酸、柠檬酸、草酸、酒石酸、苯甲酸、苹果酸；所述的碱选自氢氧化钠、氢氧化钾、氢氧化锂、氢氧化镁、氢氧化钙、氨水、乙醇胺、二乙胺。6.种如权利要求1所述的二苯硒醚、二苯硒亚砜、二苯硒砜类化合物的制备方法，其特征在于: 所述的二苯硒醚类化合物的合成方法如下: O首先制备苯硒酚类化合物负离子，其制备方法可以有如下三种:①将一种取代苯基重氮盐与含有二硒二负离子的溶液反应得到对称的二苯二硒醚类化合物，之后在有机溶剂中使用还原剂得到苯硒酚类化合物，再加入碱制成苯硒酚类化合物负离子；②将一种卤代苯与镁反应得到相应的苯基格氏试剂，之后将其与单质硒反应得到苯硒酚类化合物负离子；③将一种卤代苯与正丁基锂在低温下反应得到相应的芳基锂，之后将其与单质硒反应得到苯硒酚类化合物负离子； 之后将制备好的苯硒酚类化合物负离子与取代苯基重氮盐反应，制得相应的二苯硒醚类化合物； 2)由I)中制备得到的对称二苯二硒醚...
【专利技术属性】
技术研发人员：张为革，沈杞容，吴英良，高训英，姚飞，王金红，文志勇，乔佛晓，孙俊，齐欢，
申请(专利权)人：沈阳药科大学，
类型：发明
国别省市：
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