【技术实现步骤摘要】
【国外来华专利技术】
本专利技术涉及可用于治疗血管和代谢疾病的缬沙坦酰胺的硝酸酯和二醇二氮烯鎗。
技术介绍
除了癌症，血管和代谢疾病是西方世界的主要死亡原因。虽然已知治疗血管和代谢疾病的许多不同方式，但是仍然需要改进的药物。生活方式改变和药物疗法可减小和延迟与这些疾病有关的发病和死亡。已证明减少血管疾病的发病和死亡危险的治疗已一般显示改进受损的血管功能或者延迟/制止由高血压、动脉粥样硬化或其它典型的代谢危险因素引起的血管功能障碍的进展。这种治疗的实例是钙通道阻断剂、β阻断剂、血管张力-酶转化抑制剂或血管张力受体阻断剂。由于动脉粥样硬化而有冠状动脉病(CAD)的患者受心绞痛之苦，建立的标准疗法之一涉及利用有机硝酸酯治疗，特别是硝酸酯如三硝酸甘油(硝化甘油)、二二硝酸异山梨醇酯或四硝酸季戊四醇酯，其全部充当冠状动脉血管扩张剂并改善症状和锻炼耐受性。大多数有机硝酸酯(例如一硝酸酯和三硝酸酯)是快速作用的药物，具有相对短的半衰期且典型的缺点是患者形成硝酸酯耐受性，这意味着在长期治疗和每日3次的给药方式期间损失了部分药效。用于治疗血管疾病(特别是对于患有高血压和/或慢性心力衰竭和伴随的代谢疾病的患者，但不限于这些病况)的一组重要的药物是血管紧张素II受体阻断剂。抗高血压活性主要由于血管紧张素II选择性阻断ATl受体和随后的降低的升压效应。血管紧张素II引起有力的血管收 缩、醛固酮分泌和交感神经激活。所有这些作用有助于高血压的发展。有若干这种类别的市售的化合物，特别是氯沙坦、缬沙坦、奥美沙坦、厄贝沙坦、坎地沙坦和替米沙坦。除替米沙坦外，它们都包含四唑结构单元。若干临床试验已表明，血管紧...
【技术保护点】
【技术特征摘要】
【国外来华专利技术】2010.04.19 EP 10160292.8;2010.04.19 EP 10160289.41.式(IA)或(IB)的化合物:2.根据权利要求1的式(IA)或(IB)的化合物或它们的混合物，其中R1为甲基或乙基。3.根据权利要求1的式(IA)或(IB)的化合物或它们的混合物，其中R1为氢。4.根据权利要求1至3任意一项的式(IA)或(IB)的化合物或它们的混合物，其中X为 NO2。5.根据权利要求1至4任意一项的式(IA)或(IB)的化合物或它们的混合物，其中b在I和6之间。6.根据权利要求1的式(IA)或(IB)的化合物或它们的混合物，其中A为-(C=O)a- (CH2)b-O-X ；-(C=O)a - (CH2)c - CHt(CH2)d - 0 - X]2 ;-(C=O) - NR2 - (CH) d-0-X ；-CH2-O- (C=O) - NR2 - (CH) d - 0 - X ;或-CH2-O- (C=O) - 0 - (CH) d - 0 - X ;B为-(CH2)b - 0 - X ;或-(CH2)c-CHt(CH2)d-O-XJ2 ；X 为 NO2 或 N= (NO) - R3 ；R1为甲基或乙基；R2为H、甲基或乙基；R3为二乙基氨基、吡咯烷基或哌啶基；a为O ;b在I和6之间；c为0、1或2 ;和d在I和4之间。7.根据权利要求1的式(IA)或(IB)的化合物或它们的混合物，其中A为-(C=O) - NR2 - (CH) d - O - X ;-CH2-O- (C=O) - NR2 - (CH) d - O - X ;或-CH2-O- (C=O) - O - (CH) d - O - X ;B 为-(CH2)b-O-X;X 为 NO2 或 N= (NO) - R3 ；R1为甲基或乙基；R2为H、甲基或乙基；R3为二乙基氨基、吡咯烷基或哌啶基；b在I和6之间；和d在I和4之间。8.根据权利要求1的式(IA)或(IB)的化合物或它们的混合物，其中A为-(C=O) - NR2 - (CH) d - O - X ;-CH2-O- (C=O) - NR2 - (CH) d - O - X ;或-CH2-O- (C=O) - O - (CH) d - O - X ;B 为-(CH2)b-O-X;X 为 NO2 或 N= (NO) - R3 ；R1 为 CH3 ；R2 为 H 或 CH3 ;R3为吡咯烷基；b为2、3或4 ;和 d为2、3或4。9.根据权利要求1的式(IA)或(IB)的化合物或它们的混合物，其中 A 为-CH2-O- (C=O) - NR2 - (CH) d...
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