【技术实现步骤摘要】
专利技术属于化学药物
，涉及载卡佩他滨高分子靶向缓释纳米微球及其制备方法。
技术介绍
恶性肿瘤是目前危害人类生命最严重的疾病之一，恶性肿瘤因为其顽固性在治疗中需要综合治疗，化学治疗是必不可少的手段之一。卡佩他滨，商品名为希罗达，是一种对转移性肿瘤治疗具有较好疗效和较强安全性的抗肿瘤药物。1998年9月获得美国FDA批准用于临床治疗紫杉醇和多柔比星等无效的晚期原发性或转移性乳腺癌，2001年FDA批准用于治疗转移性结肠直肠癌。尽管希罗达的临床试验中，未发现由于药物过量而引起的副反应。但是通过化学药物在患者血液浓度分布于全身而产生作用的传统的抗肿瘤药物治疗方法，缺乏选择性，临床中抗肿瘤化学药物的有效利用率低，造成药物浪费，因此，对抗肿瘤药物剂型的改变以及对长时间释放的探究成为攻克药物临床治疗弊端的关键。采用载药纳米微球是一个重要的研究方向也是研究热点。其优点在于形成微球时，能使得球心包裹药物，靶向分子暴露在外面与配体相识别和配合。药物因与外界隔离而减少了生物毒性，而且药物载体的屏蔽作用增加了缓释特性。多种生物相容性好、可降解的高分子材料都被研究用于微球和纳米粒...
【技术保护点】
一种靶向缓释载药纳米微球，其特征在于，该纳米微球以载体Ⅰ和载体Ⅱ的混合物为载体，以易于水解的有机硅氧烷试剂作为添加剂，利用微乳技术制备得到具有核壳结构，且药物被化学键接和物理包裹于核心，靶向分子暴露在外面的纳米微球；所述载体Ⅰ为一端连接有肿瘤靶向分子的可生物降解双亲性高分子化合物，所述载体Ⅱ为一端连接有抗肿瘤药物的可生物降解双亲性高分子化合物。
【技术特征摘要】
1.一种靶向缓释载药纳米微球，其特征在于，该纳米微球以载体I和载体II的混合物为载体，以易于水解的有机硅氧烷试剂作为添加剂，利用微乳技术制备得到具有核壳结构，且药物被化学键接和物理包裹于核心，靶向分子暴露在外面的纳米微球；所述载体I为一端连接有肿瘤靶向分子的可生物降解双亲性高分子化合物，所述载体II为一端连接有抗肿瘤药物的可生物降解双亲性高分子化合物。2.根据权利要求1所述的纳米微球，其特征在于，所述可生物降解双亲性高分子化合物为聚乙二醇-聚(乳酸-羟基乙酸)、聚乙二醇-聚乳酸、聚乙二醇-壳聚糖、聚乙二醇-聚己内酯。3.根据权利要求1或2所述的纳米微球，其特征在于，所述肿瘤靶向分子为叶酸或转铁蛋白。4.根据权利要求3所述的纳米微球，其特征在于，所述抗肿瘤药物为卡佩他滨、紫杉醇或阿霉素。5.根据权利要求4所述的纳米微球，其特征在于，所述有机硅烷试剂为四甲氧基硅烷或四乙氧基硅烷。6.根据权利要求1或2或3所述的纳米微球，其特征在于，所述微乳技术为乳化-溶剂挥发法或纳米沉淀-透析法。7.根据权利要求1飞任意一项所述纳米微球的制备方法，其特征在于，包括如下步骤 (1)以物质的量之比为1:(2-3)载体I和载体II的混合物为溶质，以二氯甲烷或者二氯甲烷和丙酮的混合液为有机溶剂，制成浓度为10-200mg/ml的基质溶液； (2)将药物分散于上述基质溶液，形成油相； (3)向步骤(2)所述的油相中地加入四甲氧基硅烷，搅拌均匀； (4)把步骤(3)所得的油相溶液加入到含表面活性剂聚乙烯醇质量分数为2-4%的水溶液中，该水溶液的体积为步骤(I)有机溶剂...
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