含葡聚糖的药物组合物及其制备方法技术

本发明专利技术公开了一种含葡聚糖的药物组合物，包括葡聚糖-聚乙烯亚胺和被顺乌头酸酐活化的药物，所述葡聚糖和所述聚乙烯亚胺之间通过氨酯键连接，所述顺乌头酸酐和所述药物通过酰胺键连接，所述被顺乌头酸酐活化的药物与所述葡聚糖-聚乙烯亚胺通过顺乌头酸酐和聚乙烯亚胺之间的酰胺键连接。上述含葡聚糖的药物组合物进入生物体内时会形成壳核结构，能够逃过网状内皮系统的识别，在肿瘤部位逐渐聚集，在肿瘤部位的酸性条件下，被顺乌头酸酐活化的药物和葡聚糖-聚乙烯亚胺之间的酰胺键断裂，释放大量的药物，而在其他正常部位药物的释放量很小，对正常细胞的毒性较小，因此毒副作用小。本发明专利技术还公开了上述含葡聚糖的药物组合物的制备方法。

【技术实现步骤摘要】

本专利技术涉及医药
，特别是涉及一种。
技术介绍
葡聚糖(Dextran，DEX)具有生物相容性性好、生物可降解性、无免疫原性,能使胶束逃过网状内皮系统的识别，从而能在血液系统中循环足够长的时间，通过肿瘤部位的高通透及滞留效应进入肿瘤细胞等优点，日益受到青睐。聚乙烯亚胺(Polyethyleneimine,PEI)作为阳离子聚合物 ，具有成本低、稳定性好等优点，可有效地用于非病毒性基因载体。阿霉素是一种抗肿瘤抗生素，能够有效地抑制RNA和DNA的合成，从而达到治疗癌症的效果。阿霉素为广谱抗肿瘤药，对多种肿瘤均有作用，然而，其对机体可产生广泛的生物化学效应，对正常细胞具有强烈的细胞毒性，毒副作用大。
技术实现思路
基于此，有必要提供一种毒副作用较小的能够承载阿霉素的。一种含葡聚糖的药物组合物，包括葡聚糖-聚乙烯亚胺和被顺乌头酸酐活化的药物，所述葡聚糖和所述聚乙烯亚胺之间通过氨酯键连接，所述顺乌头酸酐和所述药物通过酰胺键连接，所述被顺乌头酸酐活化的药物与所述葡聚糖-聚乙烯亚胺通过顺乌头酸酐和聚乙烯亚胺之间的酰胺键连接。在一个实施例中，所述药物为阿霉素。在一个实施例中，所述葡聚糖的分子本文档来自技高网...

【技术保护点】
一种含葡聚糖的药物组合物，其特征在于，包括葡聚糖?聚乙烯亚胺和被顺乌头酸酐活化的药物，所述葡聚糖和所述聚乙烯亚胺之间通过氨酯键连接，所述顺乌头酸酐和所述药物通过酰胺键连接，所述被顺乌头酸酐活化的药物与所述葡聚糖?聚乙烯亚胺通过顺乌头酸酐和聚乙烯亚胺之间的酰胺键连接。

【技术特征摘要】
1.一种含葡聚糖的药物组合物，其特征在于，包括葡聚糖-聚乙烯亚胺和被顺乌头酸酐活化的药物，所述葡聚糖和所述聚乙烯亚胺之间通过氨酯键连接，所述顺乌头酸酐和所述药物通过酰胺键连接，所述被顺乌头酸酐活化的药物与所述葡聚糖-聚乙烯亚胺通过顺乌头酸酐和聚乙烯亚胺之间的酰胺键连接。2.根据权利要求1所述的含葡聚糖的药物组合物，其特征在于，所述药物为阿霉素。3.根据权利要求1所述的含葡聚糖的药物组合物，其特征在于，所述葡聚糖的分子量为 6000 70000。4.根据权利要求1所述的含葡聚糖的药物组合物，其特征在于，所述聚乙烯亚胺的分子量为600 2000。5.一种含葡聚糖的药物组合物的制备方法，其特征在于，包括以下步骤制备葡聚糖-聚乙烯亚胺，所述葡聚糖和所述聚乙烯亚胺之间通过氨酯键连接；制备被顺乌头酸酐活化的药物，所述顺乌头酸酐和所述药物之间通过酰胺键连接；将所述葡聚糖-聚乙烯亚胺溶于水和二甲基甲酰胺的混合溶液中，再加入所述被顺乌头酸酐活化的药物，搅拌反应后透析，所述葡聚糖-聚乙烯亚胺和所述被顺乌头酸酐活化的药物反生脱水缩合反应，所述葡聚糖-聚乙烯亚胺和所述被顺乌头酸酐活化的药物通过顺乌头酸酐和聚乙烯亚胺之间的酰胺键连接，从而得到所述含葡聚糖的药物组合物。6.根据权利要求5所述的含葡聚糖的药物组合物的制备方法，其特征在于，所述制备葡聚糖-聚乙烯亚胺的步骤为按照质量比为1:0. 02、. 05:0....

【专利技术属性】
技术研发人员：蔡林涛，王碧，刘朋，龚萍，石碧华，易虎强，岳彩霞，
申请(专利权)人：深圳先进技术研究院，
类型：发明
国别省市：