【技术实现步骤摘要】
【国外来华专利技术】
本专利技术涉及3-(N-取代氨基甲基)-4-氟吡咯烷的旋光体的新型制造方法，该3-(N-取代氨基甲基)-4-氟吡咯烷是用于制备不仅安全、显示出强效的抗菌活性，而且对常规抗菌剂难以生效的抗药细菌(resistant bacteria)也有效的7_(3_(N-取代氨基甲基)-4_氟吡咯烷基)喹诺酮羧酸衍生物的中间体。
技术介绍
专利文献I和2公开了作为抗菌剂的10-(3-环丙基氨基甲基-4-取代1-吡咯烷基)吡啶并苯并噁嗪羧酸衍生物和7-(3-环丙基氨基甲基-4-取代1-吡咯烷基)喹诺酮羧酸衍生物，其对抗药细菌显示出优异的抗菌活性并且具有高度安全性。专利文献I和2中公开了作为有用中间体的(3R，4S)-3_环丙基氨基甲基-4-氟吡咯烷的制备方法，但其合成路径从作为起始物质的N-甲氧基甲基-N-(三甲基甲硅烷基甲基)苄基胺，经由3-叠氮甲基-4-羟基吡咯烷的氟化，直至(3R，4S)-3-环丙基氨基甲基-4-氟吡咯烷的合成，需要九个步骤。专利文献3和4也公开了制备(3R，4S)-3-环丙基氨基甲基-4-氟吡咯烷的改良方法。专利文献3中公开的方法是使氟化剂与3-溴甲基-4-羟基吡咯烷衍生物反应，而形成3-溴甲基-4-氟吡咯烷衍生物，然后引入环丙基氨基的合成方法。然而，在该专利文献3记载的方法中，所有中间体都为油状物，难以纯化。在专利文献4中，公开了使用了不对称氢化的(3R，4S) _3_环丙基氨基甲基_4_氟吡咯烷的合成方法。在专利文献4中，氟基的引入使用全氟-1-辛烷磺酰氟在1-保护-3-(N-保护-N-环丙基)氨基甲基-4-羟基吡咯烷衍生物上进行。此时，使用芳...
【技术保护点】
【技术特征摘要】
【国外来华专利技术】2010.05.31 JP 2010-1238891.通式(7)所示的化合物或其对映异构体或它们的盐的制造方法，其包含步骤1， 所述步骤I是使用亲核氟化剂和具有脒或胍结构的有机碱将通式(6)所示的化合物或其对映异构体氟化的步骤， [化I]2.通式(8)所示的化合物或其对映异构体或它们的盐的制造方法，其包含步骤I和步骤2， 所述步骤I是使用亲核氟化剂和具有脒或胍结构的有机碱将通式(6)所示的化合物或其对映异构体氟化的步骤；和 所述步骤2是使用硫醇化合物和碱将步骤I中得到的通式(7)所示的化合物或其对映异构体或它们的盐的氨基上的保护基团去保护的步骤， [化3]3.权利要求1或2所述的制造方法，其中，在步骤I中，使用全氟链烷磺酰氟作为亲核氟化剂。4.权利要求3所述的制造方法，其中，全氟链烷磺酰氟是九氟丁烷-1-磺酰氟。5.权利要求1 4中任一项所述的制造方法，其中，在步骤I中，反应温度为10°C以下。6.权利要求1 5中任一项所述的制造方法，其中，在步骤I中，溶剂的用量为通式(6)所示的化合物或其对映异构体的15 25倍量。7.权利要求1 6中任一项所述的制造方法，其中，在步骤I中，使用四甲基胍、I,8- 二氮杂双环[5. 4. O] i^一碳-7-烯或1，5- 二氮杂双环[4. 3. O]壬-5-烯作为有机碱。8...
还没有人留言评论。发表了对其他浏览者有用的留言会获得科技券。