2,2-二氟-2-（4-吡啶基）-乙酸乙酯的合成方法技术

本发明专利技术涉及2,2-二氟-2-（4-吡啶基）-乙酸乙酯的实用合成方法。主要解决了现有2,2-二氟-2-（4-吡啶基）-乙酸乙酯合成路线缺乏、收率低、操作复杂等技术问题。本发明专利技术以4-碘吡啶、二氟溴乙酸乙酯为原料，在铜粉和碘化亚铜的存在下，以二甲基亚砜为溶剂合成2,2-二氟-2-（4-吡啶基）-乙酸乙酯，反应易于操作，收率能达到80%。

【技术实现步骤摘要】

本专利技术涉及一种重要的含氟有机合成中间体2，2- 二氟-2- (4-吡啶基)_乙酸乙 酯的合成方法。
技术介绍
将氟原子引入有机分子能增加其亲脂性，从而含氟化合物在生物体内对膜、组织 的穿透能力增加，提高了含氟化合物在生物体内的吸收和传输速度，这在药物设计中尤为 重要。例如在分子生物学中，含氟有机分子作为探针或酶抑制剂对于研究小分子_大分子 或大分子_大分子之间的相互作用有着独特的作用，而这对于人们从分子水平上理解生物 体内的生理活动起着越来越重要的作用。自然界中天然的含氟有机物非常少见，因此向有 机分子中选择性的引入氟原子或含氟基团以合成含氟有机物一直是化学家们非常感兴趣 的研究领域。2，2- 二氟-2-(吡啶基)_乙酸乙酯是合成凝血酶抑制剂的一个重要片段，2，2- 二 氟-2- (2-吡啶基)-乙酸乙酯4的合成方法已经很多文献报道，且合成方法成熟，收率 闻。但是2，2-二氟-2- (4-卩比唳基)-乙酸乙酯3的合成方法只有一篇日本专利报道 (W02010131738A1)，其合成路线如下(式1)，操作非常复杂，收率也极低。化合物5、6、7也 是合成药物重要的中间体，它们都可以本文档来自技高网...

【技术保护点】
2,2?二氟?2?（4?吡啶基）?乙酸乙酯的合成方法，其特征是包括以下步骤：以4?碘吡啶、二氟溴乙酸乙酯为原料，在铜粉和碘化亚铜的存在下，以二甲基亚砜为溶剂，反应生成2,2?二氟?2?（4?吡啶基）?乙酸乙酯。

【技术特征摘要】
1.2, 2- 二氟-2- (4-卩比唳基)-乙酸乙酯的合成方法,其特征是包括以下步骤以4-碘吡啶、二氟溴乙酸乙酯为原料，在铜粉和碘化亚铜的存在下，以二甲基亚砜为溶剂，反应生成2，2- 二氟-2- (4-卩比唳基)-乙酸乙酯。2.根据权利要求1所述的2，2-二氟-2- (4-吡啶基)-乙酸...

【专利技术属性】
技术研发人员：陈先印，柏祝，石卫华，张歆宁，肖贻崧，贺海鹰，陈曙辉，
申请(专利权)人：上海药明康德新药开发有限公司，天津药明康德新药开发有限公司，
类型：发明
国别省市：