用于制备包含不饱和官能团的环酯的方法和由其制备的聚酯技术

技术编号:8493442 阅读:181 留言:0更新日期:2013-03-29 04:34
本发明专利技术公开了用于制备包含不饱和官能团的环酯的方法。还公开了由所述环酯制备的共聚物。所述共聚物可用于形成可用于药物递送应用的微粒、聚合物胶束等。

【技术实现步骤摘要】
【国外来华专利技术】用于制备包含不饱和官能团的环酯的方法和由其制备的聚相关申请的交叉引用本申请要求2009年12月21日提交的美国临时申请第61/288,649号和2010年6 月30日提交的美国临时申请第61/360,148号的优先权权益,每个申请的全部内容均以引用的方式并入本文。专利技术背景诸如聚(乙交酯)、聚(丙交酯)和聚(己内酯)的聚酯是生物相容的和生物可降解的聚合物,其通常用于生物医学应用例如药物递送。乙交酯、丙交酯或己内酯的均聚物可能往往在含水环境中过于疏水并且还可能难以共价官能化,这限制了它们在特定应用中的使用。已作出努力来制备乙交酯、丙交酯和己内酯的合成类似物以试图克服这些限制。实例包括具有不饱和官能团的环酯,其可反应以提供具有适于当前应用的所需性质的改性环酯或改性聚(环酯)。在授予Baker等的美国专利申请公布第2009/0054619号中公开了一种用于制备具有不饱和官能团的环酯。根据该方法,炔基取代的α-羟基酸(炔基取代的乙交酯)在稀溶液中缩合形成环酯。所得环酯或由该环酯制备的聚合物可例如通过“点击化学(click chemistry)”而官能化,以提供具有适于特定应用的官能团的聚(环酯)。然而,该方法是受限制的,因为α -羟基酸形成环酯的反应需要大量溶剂并且收率低,因此对于在有成本效益的或工业级别的方法中的使用而言不是最佳的。因此,对克服上述限制的用于制备具有不饱和官能团的环酯的改进的方法存在需求。还对允 许有效官能化的改进的聚酯存在需求,所述有效官能化可允许将亲水官能团引入到聚合物上,从而增加聚合物的亲水性。专利技术概述本文公开了一种用于制备具有下式的环酯的方法 其中每个X都相同且是范围为O至12的整数;其中每个Rla和每个Rlb,当存在时, 独立地是氢、羟基、氨基、硫代、卤素、取代的或未取代的C1-C6烷基、取代的或未取代的C1-C6 烷氧基、取代的或未取代的C1-C6烷硫基、取代的或未取代的C1-C6烷氨基、或取代的或未取代的C1-C6羟烷基;条件是每个Rla都相同且每个Rlb都相同;其中R2是氢、羟基、氨基、硫代、卤素、取代的或未取代的C1-C6烷基、取代的或未取代的C1-C6烷氧基、取代的或未取代的C1-C6烷硫基、取代的或未取代的C1-C6烷氨基、或取代的或未取代的C1-C6羟烷基;且其中——是任选的键;所述方法包括将包含具有下式的低聚α -羟基酸本文档来自技高网...

【技术保护点】

【技术特征摘要】
【国外来华专利技术】2009.12.21 US 61/288,649;2010.06.30 US 61/360,1481.一种用于制备具有下式的环酯的方法2.如权利要求1所述的方法,其中所述液体反应介质不包含用于溶解所述低聚α-羟基酸的溶剂。3.如权利要求1所述的方法,其中所述液体反应介质还包含催化有效量的酯交换催化剂。4.如权利要求1所述的方法,其中将所述环酯在范围为约O.02托至约50托的压力下从所述液体反应介质中蒸懼出。5.如权利要求1所述的方法,其中所述低聚α-羟基酸是2-羟基-4-戊炔酸的低聚物且所述环酯是3,6- 二(丙-2-炔-1-基)-1, 4- 二氧杂环己烷-2,5- 二酮。6.如权利要求1所述的方法,其中所述低聚α-羟基酸是2-羟基-4-戊烯酸的低聚物且所述环酯是3,6- 二烯丙基-1,4- 二氧杂环己烧-2, 5- 二酮。7.如权利要求1所述的方法,其还包括通过使具有下式的α-羟基酸8.如权利要求7所述的方法,其中将所述α-羟基酸在不使用溶剂的条件下聚合。9.如权利要求7所述的方法,其中所述方法在单个反应容器中进行。10.如权利要求7所述的方法,其中所述方法在一个以上的反应容器中进行。11.如权利要求7所述的方法,其中使用催化有效量的聚合催化剂使所述α-羟基酸聚八口 ο12.如权利要求7所述的方法,其中将...

【专利技术属性】
技术研发人员:P·马克兰X·张
申请(专利权)人:赢创德固赛有限公司
类型:
国别省市:

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