含有他克莫司的水包油型乳状组合物制造技术

本发明专利技术的课题在于提供一种含有他克莫司的医药组合物，其是使用感良好的乳状外用剂，且制剂中的主药稳定性(主药残存率)高、能够容易控制皮肤中浓度。该医药组合物是水包油型的乳状组合物，其特征在于，上述组合物的pH值为4～7，其含有：(A)他克莫司、其制剂学上允许的盐、或其制剂学上允许的溶剂合物，(B)将(a)中链脂肪酸甘油三酯和(b)水杨酸乙二醇酯及/或癸二酸二异丙酯混合而成的油剂，(C)HLB值为12以上的乳化剂，以及(D)亲水性高分子。

【技术实现步骤摘要】
【国外来华专利技术】
本专利技术涉及含有他克莫司而成的水包油型(0/W)乳状组合物。
技术介绍
已知他克莫司外用剂对特应性皮炎具有优良的治疗效果，目前，作为使用了油性基质的油性软膏剂，市售有O. 1%普特皮(Protopic)(注册商标)软膏及适合小儿使用的O. 03%普特皮(注册商标)软膏。但是，油性软膏剂在具有优良的皮肤保护作用等优点的另一面，在皮肤涂布时发粘，使用感差，因此患者、医务人员希望有使用感更佳的乳状外用剂。乳状外用剂使用将油和水用乳化剂乳化而成的乳剂性基质制得。但是，由于他克莫司对水不稳定，因此，在使用乳剂性基质时，存在以下问题与使用油性基质的情况相比，他克莫司的残存率降低，在技术上难以维持有效性(皮内浓度)。针对于此，以往就尝试了乳状医药组合物的制备(参照专利文献I)，但现状是使用感、制剂中的他克莫司的稳定性和经皮吸收性均优良的乳状医药组合物还没有上市。因此，现在仍然对于以他克莫司为主药的外用剂存在以下希望，即，为使用感良好的乳状组合物，而且该组合物能够使制剂中的主药稳定性良好，进而使皮肤中的他克莫司浓度为最佳范围。现有技术文献专利文献专利文献I :日本特表2000-513739号公报本文档来自技高网...

【技术保护点】

【技术特征摘要】
【国外来华专利技术】...

【专利技术属性】
技术研发人员：伊原干人，上田义则，
申请(专利权)人：丸宝株式会社，
类型：
国别省市：