肾细胞癌的改进治疗制造技术

本发明专利技术通过施用某些3，3′，4，4′-四羟基-2，2′-二吡啶-N，N′-二氧化物化合物，特别是3，3′，4，4′-四羟基-2，2′-二吡啶-N，N-二氧化物(Orellanine)来治疗肾脏癌症的方法，其轭合到α-发射的放射性核素(例如砹-211)以提高制剂和/或大分子(例如，寡聚物/聚合物，如PEG或多糖，例如葡聚糖或Ficoll)的效力，来降低滤过和因此的肾脏暴露。可以使用在所述治疗方法中适用的特定的施用方案和给药方式以及药物组合物。

【技术实现步骤摘要】
【国外来华专利技术】肾细胞癌的改进治疗
本专利技术一般地涉及癌症治疗。更具体地，本专利技术涉及与α-发射的放射性核素(例如砹211)或大分子(例如，PEG、葡聚糖或FICOLL)轭合的3，3’，4，4’-四羟基-2，2’-二吡啶-N，N’-二氧化物，特别是3，3′，4，4′-四羟基-2，2′-二吡啶-N，N′-二氧化物(Orellanine)用于肾脏癌症、特别是发源于近端肾小管细胞的肾细胞癌的治疗用途。
技术介绍
癌症以超过100种不同的形式出现，影响身体的几乎每一个部分。在整个生命过程中，身体中的健康细胞以受控的方式分裂、生长和替换自身。当指示这种细胞分裂的基因功能失常以及细胞开始不受控制地增殖和生长时，产生癌症。这些异常细胞的团块或簇集物被称为肿瘤。不是所有肿瘤都是癌性的。良性肿瘤，例如，痣，停止生长并且不波及身体的其他部分。然而，癌性或恶性肿瘤继续生长和覆盖健康细胞，干扰身体功能，从身体组织抽取营养。恶性肿瘤可以通过称为转移的过程扩散到身体的其他部分。来自“母体肿瘤”的细胞脱离，经由血液或淋巴管、或在胸部、腹部或骨盆内迁移，取决于肿瘤，它们最终在身体的其他部位形成新的肿瘤。肾脏的癌症构成了所有实体本文档来自技高网...

【技术保护点】

【技术特征摘要】
【国外来华专利技术】2010.04.01 US 61/341,5771.一种如式I所述的化合物，其特征在于，它轭合到选自由以下构成的组的化合物：a)有足够的分子量和分子直径的至少一种大分子，以实质上地或完全地阻止如式I所述的化合物与所述大分子之间的轭合通道通过肾脏的肾小球过滤并进入初级尿液，所述大分子与式I所述的化合物共价缔合，和/或b)至少一种α-发射的放射性核素：其中，式I中的R1、R2、R3和/或R4选自以下构成的组：氢、氨基、巯基、羧基、磷酸和卤素，包括氟、氯和溴，C1-C6烷基、C1-C6烯基、C1-C6炔基、C1-C6烷醇基、C1-C6烯醇基、C1-C6烷氧基、C1-C6烯氧基，其中C1-C6烷基、C1-C6烯基、C1-C6炔基、C1-C6烷醇基、C1-C6烯醇基、C1-C6烷氧基、C1-C6烯氧基每一个可以进一步被选自以下构成的组的部分取代：氨基、巯基、羧基、磷酸和卤素，包括氟、氯和溴，或等摩尔数量的其药学上可接受的盐，用作肾细胞癌的治疗中的药物。2.根据权利要求1所述的化合物，其中，所述至少一种大分子选自由多肽、聚乙二醇、葡聚糖和Ficoll构成的组。3.根据权利要求1所述的化合物，其中，所述放射性核素选自由砹-211、铋-212、铋-213、锕-225、铅-212和铽-149构成的组。4.根据权利要求1所述的化合物，其中，所述轭合的化合物以相当于0.1mg/kg-100mg/kg非轭合的和未取代的如式I所述的化合物(即，R1＝R2＝R3＝R4＝氢)的单次剂量或等摩尔数量的其药学上可接受的盐来施用；或者所述化合物以两个或更多个剂量施用，其中每个剂量相当于0.05mg/kg-10mg/kg非轭合的和未取代的如式I所述的化合物(即，R1＝R2＝R3＝R4＝氢)，或等摩尔数量的其药学上可接受的盐。5.根据权利要求4所述的化合物，其中，连续的剂量以两到七天之间的间隔施用；或者每天施用所述化合物。6.根据权利要求1～5任一所述的化合物，其中，所述化合物通过选自以下的至少一种方式施用：胃肠外的、腔内的、囊内的、胸内的、腹膜内的、病灶内的、丸药。7.根据权利要求6任一所述的化合物，其中，所述胃肠外的包括皮下的、肌肉内的、静脉内的、关节内的、支气管内的、软骨内的、小脑内的、脑室内的、颈管内的、肝内的、心肌内的、骨内的、骨盆内的、心包内的、前列腺内的、肺内的、肾内的、视网膜内的、脊柱内的、...

【专利技术属性】
技术研发人员：伯耶·哈拉尔德松，乌尔夫·尼尔松，莉萨·布瓦尔，燕妮·尼斯特伦，
申请(专利权)人：奥科瑞纳有限公司，
类型：
国别省市：