手性2-氟甲基苯基乙胺的制备方法技术

本发明专利技术涉及2-氟甲基苯基乙胺的制备方法，主要解决目前手性2-氟甲基苯基乙胺化合物合成方法复杂且成本高的技术问题。本发明专利技术的技术方案：手性2-氟甲基苯基乙胺（A）的制备，包括以下步骤：第一步反应，以2-氟-1-苯基乙酮为原料，在溶剂中经过路易斯酸催化的缩合反应与手性叔丁基亚磺酰胺作用得到手性（2-氟甲基-1-苯基-乙基）-叔丁基亚磺酰亚胺(2)；第二步反应，化合物2在溶剂中与还原剂反应得到手性（2-氟甲基-1-苯基-乙基）-叔丁基亚磺酰胺(3)；第三步反应，化合物3在溶剂与盐酸混合条件下水解得到目标产物手性2-氟甲基苯基乙胺：。

【技术实现步骤摘要】

本专利技术涉及。
技术介绍
I-芳基乙胺是制备生物活性化合物的重要中间体。目前已证实，胺基的α-位引入氟原子后，有效的降低了氮原子电子云密度，从而能够改变化合物的碱性。这种属性，可应用于改变筛选药物的构件单元的特征，增加生物利用度，减少毒性，还能增加药物的代谢稳定性。I-芳基乙胺是经典的药物合成砌块，而用氟元素来修饰这类砌块正在被广泛关注。尽管人们对光学活性的氟代芳基乙胺做了大量研究，但是目前对单氟取代的芳基乙胺的合成路线依然报道较少。其中之一是将α-氟代芳基乙酮还原为光学纯的α-氟代芳基乙醇采取光延反应(Mitsunobu反应)，再经过肼解的办法制备I-芳基乙胺。(四面体(Tetrahedron) 66 (2010) 6733-6743)

【技术保护点】
手性2?氟甲基苯基乙胺的制备方法，其特征是包括以下步骤：第一步反应，以2?氟?1?苯基乙酮为原料，在溶剂中经过路易斯酸催化的缩合反应与手性叔丁基亚磺酰胺作用得到手性（2?氟甲基?1?苯基?乙基）?叔丁基亚磺酰亚胺?2；第二步反应，化合物2在溶剂中与还原剂反应得到手性（2?氟甲基?1?苯基?乙基）?叔丁基亚磺酰胺3；第三步反应，化合物3在溶剂与盐酸混合条件下水解得到目标产物手性2?氟甲基苯基乙胺A：?。2011102595431100001dest_path_image002.jpg

【技术特征摘要】
1.手性2-氟甲基苯基乙胺的制备方法，其特征是包括以下步骤 第一步反应，以2-氟-I-苯基乙酮为原料，在溶剂中经过路易斯酸催化的缩合反应与手性叔丁基亚磺酰胺作用得到手性(2-氟甲基-I-苯基-乙基)-叔丁基亚磺酰亚胺2 ;第二步反应，化合物2在溶剂中与还原剂反应得到手性(2-氟甲基-I-苯基-乙基)-叔丁基亚磺酰胺3 ;第三步反应，化合物3在溶剂与盐酸混合条件下水解得到目标产物手性2-氟甲基苯基...

【专利技术属性】
技术研发人员：张歆宁，柏祝，陈先印，石卫华，肖贻崧，贺海鹰，陈曙辉，
申请(专利权)人：上海药明康德新药开发有限公司，天津药明康德新药开发有限公司，
类型：发明
国别省市：