手性α-二氟甲基苯基乙胺的制备方法技术

本发明专利技术涉及手性α-二氟甲基苯基乙胺的制备方法，主要解决目前手性α-二氟甲基苯基乙胺化合物合成方法复杂且成本高的技术问题。本发明专利技术的技术方案：手性α-二氟甲基苯基乙胺（A）的制备，包括以下步骤：第一步反应，以2,2-二氟-1-苯基乙酮1为原料，在溶剂中经过路易斯酸催化缩合反应与手性叔丁基亚磺酰胺作用得到手性（2,2-二氟甲基-1-苯基-乙基）-叔丁基亚磺酰亚胺2；第二步反应，化合物2在溶剂中与还原剂反应得到手性（2,2-二氟甲基-1-苯基-乙基）-叔丁基亚磺酰胺3；第三步反应，化合物3在溶剂与盐酸混合条件下水解得到目标产物手性α-二氟甲基苯基乙胺（A）：。

【技术实现步骤摘要】

本专利技术涉及手性α - 二氟甲基苯基乙胺化合物及制备方法。
技术介绍
α -氟代胺基化合物在药物合成中是非常重要的合成中间体。α -三氟甲基胺基化合物在制药行业中已经广泛使用，相应的二氟甲基化合物由于在合成上较三氟甲基化合物困难，一直以来受到的关注度较低，由于二氟甲基(-CF2H)是亚甲基羟基(-CH20H)的电子等排体，同时是很好的氢键供体并且又是很好的亲脂性基团，因此α - 二氟甲基胺越来越受到广泛的关注，本专利技术涉及的手性α - 二氟甲基苯基乙胺化合物是这类化合物的重要一员。

【技术保护点】
手性α?二氟甲基苯基乙胺的制备方法，其特征是包括以下步骤：第一步反应，以2,2?二氟?1?苯基乙酮1为原料，在溶剂中经过路易斯酸催化缩合反应与手性叔丁基亚磺酰胺作用得到手性（2,2?二氟甲基?1?苯基?乙基）?叔丁基亚磺酰亚胺?2；第二步反应，化合物2在溶剂中与还原剂反应得到手性（2,2?二氟甲基?1?苯基?乙基）?叔丁基亚磺酰胺3；第三步反应，化合物3在溶剂与盐酸混合条件下水解得到目标产物手性α?二氟甲基苯基乙胺A：。2011102595291100001dest_path_image001.jpg

【技术特征摘要】
1.手性α-二氟甲基苯基乙胺的制备方法，其特征是包括以下步骤 第一步反应，以2，2- 二氟-I-苯基乙酮I为原料，在溶剂中经过路易斯酸催化缩合反应与手性叔丁基亚磺酰胺作用得到手性(2，2-二氟甲基-I-苯基-乙基)-叔丁基亚磺酰亚胺2 ;第二步反应，化合物2在溶剂中与还原剂反应得到手性(2，2-二氟甲基-I-苯基-乙基)-叔丁基亚磺酰胺3 ;第三步反应，化合物3在溶剂与盐酸混合条件下水解得到目标产物手性α-二...

【专利技术属性】
技术研发人员：张歆宁，柏祝，陈先印，石卫华，肖贻崧，贺海鹰，陈曙辉，
申请(专利权)人：上海药明康德新药开发有限公司，天津药明康德新药开发有限公司，
类型：发明
国别省市：